丹参在提高含防己药物安全性中的应用制造技术

本发明专利技术属于中药领域，具体涉及丹参在降低含防己药物毒性中的应用，所述含防己药物为防己单味药或含有防己原料的中药复方制剂，所述防己和丹参的质量比为1:0.2

【技术实现步骤摘要】
丹参在提高含防己药物安全性中的应用


[0001]本专利技术属于中药领域，具体涉及丹参在提高含防己药物安全性中的应用。

技术介绍

[0002]《中国药典》中规定防己的来源为防己科植物粉防己，过去将马兜铃科植物广防己也作为防己使用，但马兜铃科植物有较为明确的肾毒性，出于临床用药安全考虑，广防己的药用标准已被取消。目前允许使用的防己均为粉防己。
[0003]近年来，随着对粉防己的研究不断深入，已有研究发现和文献报道，粉防己也存在明显的肝肾毒性，即使是药典剂量给药，长时间也会造成一定的肝肾功能改变。粉防己的肝肾毒性主要与其生物碱成分有关，其中含量最高的是防己诺林碱和粉防己碱，这两个成分有镇痛、抗炎的药效，但也存在一定的毒性。
[0004]中药复方制剂的制备，一般采用传统水提取合煎的工艺，中药合煎可能会产生增效减毒的作用，一般与某味药物单煎相比，合煎后某些有效成分含量会明显增加，或某些有毒副作用成分的含量明显减少。虽然目前行业内有较多专家认可中药合煎的方式，但研究比较少，且无共性，并不是所有组方合煎后都会有增效减毒的作用。
[0005]对于粉防己的用药安全性一直是我们比较重视的研究，特别是其中的防己诺林碱和粉防己碱成分。我们在研究中发现，防己单独水煎后防己诺林碱和粉防己碱的转移率均在25％
‑
30％之间变化。

技术实现思路

[0006]针对现有技术存在的不足，本专利技术提供一种提高含防己药物安全性的配伍组合物。可以极大程度地降低防己中防己诺林碱和粉防己碱的转移率，提高防己的用药安全性。
[0007]为了实现本专利技术目的，采用的技术方案如下：
[0008]本专利技术提供丹参在提高含防己药物安全性中的应用。
[0009]优选地，所述含防己药物为防己单味药或含有防己原料的中药复方制剂。
[0010]优选地，所述防己和丹参的质量比为1:0.2
‑
8。
[0011]优选地，所述防己和丹参的质量比为1:1
‑
5。
[0012]优选地，所述丹参在降低含防己药物中防己诺林碱和/或粉防己碱的含量或转移率中的应用。
[0013]优选地，所述配伍组合物包括含防己药物和丹参，其中，防己和丹参的质量比为1:0.2
‑
8。
[0014]优选地，防己和丹参的质量比为1:1
‑
5。
[0015]优选地，所述配伍组合物还包括药用辅料，所述药用辅料选自糊精、淀粉、硫酸钙、碳酸氢钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或几种。
[0016]本专利技术再一目的是提供上述配伍组合物的制备方法，包括将丹参与含防己药物混
合，加水提取、浓缩即得。
[0017]优选地，所述水的质量：丹参与含防己药物总质量为6
‑
12:1，所述提取的温度为90
‑
100℃，所述提取的时间为1
‑
2h，所述提取的次数为1
‑
3。
[0018]与现有技术相比，本专利技术的有益效果：
[0019](1)防己单独水煎或与其它药味组方合煎后防己诺林碱和粉防己碱的转移率均在25％
‑
30％之间，而加入丹参合煎后防己诺林碱和粉防己碱的转移率均降至5％左右，降低了约5倍，其效果非常显著。
[0020](2)本专利技术通过斑马鱼毒性试验发现，防己和丹参加水合煎后其MNLC(最大非致死浓度)和LC
10
(10％致死浓度)相比防己单独水煎有大幅度提高，含防己的中药组方(防己黄芪汤处方：防己、黄芪、白术、甘草)加入丹参后其MNLC(最大非致死浓度)和LC
10
(10％致死浓度)相比防己黄芪汤处方亦有大幅度提高，表明加入丹参后可以极大地提高防己的用药安全性。
附图说明
[0021]图1为防己诺林碱、粉防己碱混合对照品溶液的色谱图，峰a为防己诺林碱，峰b为粉防己碱。
[0022]图2为实施例1
‑
5中防己与丹参不同质量比合煎所得干膏中防己诺林碱、粉防己碱的含量测定叠加色谱图，峰a为防己诺林碱，峰b为粉防己碱。自下而上色谱图依次为实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5。
[0023]图3为实施例7防己黄芪汤处方加丹参合煎所得干膏中防己诺林碱、粉防己碱的含量测定色谱图，峰a为防己诺林碱，峰b为粉防己碱。
[0024]图4为对比例1防己单煎所得干膏中防己诺林碱、粉防己碱的含量测定色谱图，峰a为防己诺林碱，峰b为粉防己碱。
[0025]图5为对比例2防己黄芪汤处方干膏中防己诺林碱、粉防己碱的含量测定色谱图，峰a为防己诺林碱，峰b为粉防己碱。
[0026]注：横纵坐标不清晰不影响本专利技术技术方案的公开和理解。
具体实施方式
[0027]下面结合具体实施方式对本专利技术做进一步说明。
[0028]实施例1
‑
6配伍组合物原料用量如表1所示。
[0029]表1配方表
[0030]实施例防己(重量份)丹参(重量份)实施例110.2实施例210.5实施例311实施例412实施例515实施例618
[0031]实施例1
‑
6防己与丹参配伍组合物的制备方法如下：
[0032]取防己饮片和丹参饮片，加水煎煮2次，第一次加8倍量的水煎煮1.5小时，第二次加6倍量的水煎煮1小时，水煎液过滤，于60℃减压浓缩至干，再于60℃减压真空干燥成干膏。测定干膏中防己诺林碱和粉防己碱含量并计算转移率，结果见下表2。
[0033]实施例7
[0034]取防己饮片2份、黄芪饮片2.5份、白术饮片1.5份、甘草饮片1份，即防己黄芪汤处方(出自《金匮要略》)，加丹参饮片4份，加水煎煮3次，第一次加8倍量的水煎煮1小时，第二次加6倍量的水煎煮1小时，第三次加6倍量的水煎煮1小时，水煎液过滤，于60℃减压浓缩至干，再喷雾干燥成干膏。
[0035]对比例1
[0036]取防己饮片，加水煎煮2次，第一次加8倍量的水煎煮1.5小时，第二次加6倍量的水煎煮1小时，水煎液过滤，于60℃减压浓缩至干，再于60℃减压真空干燥成干膏。
[0037]对比例2
[0038]取防己饮片2份、黄芪饮片2.5份、白术饮片1.5份、甘草饮片1份，即防己黄芪汤处方(出自《金匮要略》)，加水煎煮2次，第一次加8倍量的水煎煮1.5小时，第二次加6倍量的水煎煮1小时，水煎液过滤，于60℃减压浓缩至干，再于60℃减压真空干燥成干膏。
[0039]试验1
[0040]用HPLC法测定实施例1
‑
7与对比例1
‑
2干膏粉中防己诺林碱和粉防己碱的含量。
[0041]高效液相色谱法测定防己诺林碱和粉防己碱的含量方法如下：
[0042]高效液相色谱条件：
[0043]仪器名称：安捷伦12本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.丹参在提高含防己药物安全性中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述含防己药物为防己单味药或含有防己原料的中药复方制剂。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述防己和丹参的质量比为1:0.2
‑
8。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述防己和丹参的质量比为1:1
‑
5。5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述丹参在降低含防己药物中防己诺林碱和/或粉防己碱的含量或转移率中的应用。6.一种配伍组合物，其特征在于，所述配伍组合物包括含防己药物和丹参，其中，防己和丹参的质量比为1:0.2
‑
8。7.根据权利要求6所述的配伍组合物，其特征在于，防己和丹参的质量比为1:1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：林徐剑，刘雳，吴俊，施晓萍，徐棋萍，
申请(专利权)人：正大青春宝药业有限公司，
类型：发明
国别省市：