用于治疗眼科疾病的化合物和制剂制造技术

本公开内容涉及化合物、组合物、制剂以及在治疗和预防包括白内障和老花眼的眼部病症中使用其的方法。中使用其的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗眼科疾病的化合物和制剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年8月31日提交的美国临时专利申请号63/072,724的权益，其通过引用以其整体并入本文。
[0003]专利技术背景
[0004]白内障影响超过2400万的40岁及以上的美国人，并且到75岁时，所有美国人中有一半患有白内障。白内障是眼睛中影响视力的晶状体混浊。用于白内障的常规治疗是用人工眼内晶状体进行手术置换。然而，白内障的手术治疗是昂贵的，并且人工晶状体不具有与正常晶状体相同的整体光学品质。
[0005]据估计，目前大约有1.12亿美国人患有老花眼。老花眼是年龄相关的远视眼，其通常表现为在40至50岁开始，最初导致视觉模糊，在暗光下难以看见，以及眼睛疲劳。在健康的眼睛中，晶状体能够通过称为调焦的过程使来自不同的距离处的物体的光聚焦
–
通过周围肌肉使晶状体形状发生细微改变来改变光通过晶状体内部并到达形成图像的视网膜上的方式。在调焦期间，围绕晶状体的肌肉收缩，导致晶状体改变形状并且增加眼睛的聚焦能力。这允许在近距离和远距离处聚焦和清晰本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，其由式(I)的结构：或其药学上可接受的盐表示，其中：R
A
是任选地取代的双环杂芳基，其中R
A
上的取代基独立地选自R
a
；每个R
a
独立地选自：卤素、＝O、＝S、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
13
、
‑
N(R
12
)2、
‑
C(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)R
12
、
‑
NR
12
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
OC(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)OR
12
、
‑
NR
12
SO2R
12
、
‑
SR
12
、
‑
S(＝O)R
13
、
‑
SO2R
13
、
‑
SO2N(R
12
)2和
‑
NO2；C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和C3‑
C
10
碳环和3元至10元杂环，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；R
B
是任选地取代的双环杂芳基，其中R
B
上的取代基独立地选自R
b
；每个R
b
独立地选自：卤素、＝O、＝S、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
13
、
‑
N(R
12
)2、
‑
C(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)R
12
、
‑
NR
12
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
OC(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)OR
12
、
‑
SR
12
、
‑
S(＝O)R
13
、
‑
SO2R
13
、
‑
SO2N(R
12
)2、
‑
NR
12
SO2R
13
、
‑
NO2；C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基；其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和C3‑
C
10
碳环和3元至10元杂环，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；R1选自氢；和C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；R2和R3独立地选自氢；和C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；或R1和R2与它们所附接的介于中间的原子一起形成5元至8元杂环，其任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；或R2和R3与它们所附接的介于中间的原子一起形成4元至10元杂环，其任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；R4、R5和R6独立地选自：氢、卤素、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
11
、
‑
C(＝O)N(R
10
)2和
‑
N(R
10
)2；和C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；每个R9独立地选自卤素、＝O、＝S、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
13
、
‑
N(R
12
)2、
‑
C(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)R
12
、
‑
NR
12
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
OC(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)OR
12
、
‑
OC(＝O)OR
12
、
‑
SR
12
、
‑
S(＝O)R
13
、
‑
SO2R
13
、
‑
SO2N(R
12
)2、
‑
NO2、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6羟基烷基、C1‑
C6氨基烷基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环；每个R
10
独立地选自氢；和C1‑
C6烷基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；每个R
11
独立地选自C1‑
C6烷基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；每个R
12
独立地选自氢、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环；和每个R
13
独立地选自C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6碳环和3元至6元杂环。2.如权利要求1所述的化合物或盐，其中R
A
是任选地取代的9元或10元双环杂芳基，其中R
A
上的取代基独立地选自R
a
。3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐，其中R
A
是任选地取代的吲哚基、任选地取代的异吲哚基、任选地取代的吲唑基、任选地取代的苯并咪唑基、任选地取代的氮杂吲哚基、任选地取代的吡咯并吡啶基、任选地取代的吡唑并嘧啶基、任选地取代的咪唑并嘧啶基、任选地取代的苯并异噁唑基、任选地取代的苯并噁唑基、任选地取代的苯并异噁唑基、任选地取代的苯并噻唑基、任选地取代的苯并噁二唑基、任选地取代的苯并噻二唑基、任选地取代的喹啉基、任选地取代的异喹啉基、任选地取代的喹喔啉基、或任选地取代的喹唑啉基，其中R
A
上的取代基独立地选自R
a
。4.如权利要求3所述的化合物或盐，其中R
A
是任选地取代的吲哚基、任选地取代的吲唑基、任选地取代的氮杂吲哚基、任选地取代的吡咯并吡啶基、任选地取代的吡唑并嘧啶基、任选地取代的喹啉基、或任选地取代的咪唑并嘧啶基，其中R
A
上的取代基独立地选自R
a
。5.如权利要求1
‑
4中任一项所述的化合物或盐，其中：R
A
是X1、X2、X3、X4和X5独立地选自CR8和N，其中X1、X2、X3、X4和X5中的0、1、或2个是N；R7选自：氢；C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和C3‑
C6环烷基和4
‑
6元杂环烷基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和每个R8独立地选自：氢、卤素、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
13
、
‑
N(R
12
)2、
‑
C(＝O)R
12
、
‑
C(＝O)OR
12
、
‑
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝
O)R
12
、
‑
NR
12
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
SR
12
、
‑
S(＝O)R
13
、
‑
SO2R
13
、
‑
SO2N(R
12
)2和
‑
NO2；C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和C3‑
C6环烷基和4
‑
6元杂环烷基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代。6.如权利要求5所述的化合物或盐，其中所述式(I)的化合物由式(II)：或其药学上可接受的盐表示，其中：X1、X2、X3、X4和X5独立地选自CR8和N，其中X1、X2、X3、X4和X5中的0或1个是N；R7选自：氢；和C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基和C2‑
C6炔基，其中的每一个任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；和每个R8独立地选自：氢、卤素、
‑
CN、
‑
OH、
‑
OR
13
、
‑
N(R
12
)2、
‑
C(＝O)OR
12
、
‑
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
NR
12
C(＝O)R
12
、
‑
NR
12
C(＝O)N(R
12
)2、
‑
SR
12
、
‑
SO2R
13
和
‑
SO2N(R
12
)2；和C1‑
C6烷基，其任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代。7.如权利要求1
‑
6所述的化合物或盐，其中R
B
是任选地取代的9元或10元双环杂芳基，其中R
B
上的取代基独立地选自R
b
。8.如权利要求1
‑
7所述的化合物或盐，其中R
B
是任选地取代的吲哚基、任选地取代的异吲哚基、任选地取代的吲唑基、任选地取代的苯并咪唑基、任选地取代的氮杂吲哚基、任选地取代的吡唑并嘧啶基、任选地取代的咪唑并嘧啶基、任选地取代的苯并异噁唑基、任选地取代的苯并噁唑基、任选地取代的苯并异噁唑基、任选地取代的苯并噻唑基、任选地取代的苯并噁二唑基、任选地取代的苯并噻二唑基、任选地取代的喹啉基、任选地取代的异喹啉基、任选地取代的喹喔啉基、或任选地取代的喹唑啉基，其中R
B
上的取代基独立地选自R
b
。9.如权利要求8所述的化合物或盐，其中R
B
是任选地取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：视点医疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：