一种医药化合物阿伐那非的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种医药化合物阿伐那非的合成方法，包括以下步骤：第一步：准备55份的乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S

【技术实现步骤摘要】
一种医药化合物阿伐那非的合成方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体为一种医药化合物阿伐那非的合成方法。

技术介绍

[0002]阿伐那非(avanafil)，中文化学名称为(s)
‑4‑
[(3－氯
‑4‑
甲氧基苄基)氨基]‑2‑
[2
‑
(羟甲基)
‑1‑
吡咯烷基]‑
n
‑
(2
‑
嘧啶甲基)
‑5‑
嘧啶甲酰胺，是由日本田边三菱制药株式会社授权美国virus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物，于2012年4月27日经美国fda批准在美国上市，商品名为stendra。该药物是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶
‑5‑
(pde)抑制剂。该药物由于口服吸收快，比西地那非、伐他那非等具有起效时间短的优势而受到青睐；
[0003]阿伐那非属于PDE5抑制剂，是一种扩张血管药物，主要作用于血管内皮上，在人体组织上效果较明显，因此对于体组织血管扩张作用较理想。阿伐那非半衰期较短，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种医药化合物阿伐那非的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步：准备55份的乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S
‑
1)和45份的甲硫基脲(S
‑
2)，将乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S
‑
1)与甲硫基脲(S
‑
2)进行反应；第二步：乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S
‑
1)与甲硫基脲(S
‑
2)反应生成嘧啶环(S
‑
3)；第三步：接着，将嘧啶环(S
‑
3)与三氯氧磷进行反应，嘧啶环(S
‑
3)与三氯氧磷反应生成S
‑
4；第四步：然后将S
‑
4与苄胺化合物(S
‑
5)进行反应，S
‑
4与苄胺化合物(S
‑
5)反应S
‑
6；第五步：进一步的将S
‑
6与MCPBA进行反应，由此可得到亚砜化合物(S
‑
7)，亚砜化合物(S
‑
7)经过亲核芳香反应制备成化合物S
‑
8，再将得到的化合物S
‑
8与碱性水进行反应；第六步：化合物S
‑
8与碱性水反应后生成S
‑
9，此时将S
‑
9与缩合剂进行反应，最终便可得到阿伐那非。2.根据权利要求1所述的一种医药化合物阿伐那非的合成方法，其特征在于：所述乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S
‑
1)与甲硫基脲(S
‑
2)需要放在密封的反应釜当中进行，乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S
‑
1)与甲硫基脲(S
...

【专利技术属性】
技术研发人员：王淑娟，刘湧涛，程桂茹，石富强，
申请(专利权)人：长春工业大学，
类型：发明
国别省市：