防篡改剂型制造技术

本发明专利技术涉及防篡改控释制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】防篡改剂型
本专利技术涉及防止阿片类激动剂剂型的非法用途。本专利技术尤其涉及防止羟考酮剂型的非法用途。
技术介绍
药物产品有时成为滥用的对象。例如，与通过口服施用相同剂量相比，胃肠外施用该特定剂量的阿片类激动剂可能更有效。一些制剂可能被篡改(tamper)以提供其中所含有的阿片类激动剂用于非法用途。药物滥用者有时候试图通过处理药物制剂以加快起效而实现欣快效应。控释阿片类激动剂制剂有时候被药物滥用者压碎或利用溶剂进行提取以提供当口服或胃肠外施用时立即释放其中所含有的阿片类物质。实现此点的最基本方法是通过将剂型压碎成细粉以试图使活性成分更容易得到。口服滥用者咀嚼和/或吞服该物质，经鼻滥用者压碎制剂用于鼻吸。除了上述的“直接篡改”技术以外，更有目的的滥用者还可以利用各种“厨房化学”(“kitchenchemistry”)尝试从制剂基质中完全分离出活性成分。一种方法涉及一步提取到普遍利用的介质(比如水或乙醇或其混合物)中。可将有效量的阿片类拮抗剂用于阿片类激动剂剂型中以产生防篡改性。阿片类拮抗剂具有拮抗阿片类激动剂作用的效果。治疗上有效但防篡改的口服剂型必须是当正确使用时是有效的，而当非法使本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在防止通过一步提取操作形成含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均一控释基质制剂包含疏水性材料，包括至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，所述一步提取操作包括以下步骤：　ａ）使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一种剂型的制剂，其中使用匙时所述压碎进行至少４次，　ｂ）使用２ｍｌ沸腾的自来水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2006-1-27 06001754.81.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在通过一步提取操作提供含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均一控释基质制剂包含疏水性材料，所述疏水性材料包含至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，其中所述阿片类激动剂是盐酸羟考酮且所述阿片类拮抗剂是盐酸纳洛酮，其中二者以2∶1的量的比例存在于所述剂型中，以及其中所述疏水性聚合物为乙基纤维素，以及其中所述脂肪醇或脂肪酸选自C12～C36脂肪醇或脂肪酸，所述一步提取操作包括以下步骤：a)使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一个剂型的制剂，其中使用匙时所述压碎进行至少4次，b)使用2ml沸腾的自来水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的加热装置，在匙上提取所述一个剂型的压碎的制剂，以及c)使用棉花过滤溶液，其中，基于提取前的被提取剂型中存在的总量，所提取的阿片类激动剂和阿片类拮抗剂的相对量的差异足够小以防止由一般滥用者通常所预期的通过静脉内施用提取物所提供的欣快症，或者这些提取物不存在差别，或者提取的拮抗剂的相对量大于提取的激动剂的相对量。2.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在通过一步提取操作提供含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均一控释基质制剂包含疏水性材料，所述疏水性材料包含至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，其中所述阿片类激动剂是盐酸羟考酮且所述阿片类拮抗剂是盐酸纳洛酮，其中二者以2∶1的量的比例存在于所述剂型中，以及其中所述疏水性聚合物为乙基纤维素，以及其中所述脂肪醇或脂肪酸选自C12～C36脂肪醇或脂肪酸，所述一步提取操作包括以下步骤：a)使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一个剂型的制剂，其中使用匙时所述压碎进行至少4次，b)使用2ml沸腾的去离子水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的加热装置，在匙上提取所述压碎的制剂，以及c)使用棉花过滤溶液，其中，基于提取前的被提取剂型中存在的总量，所提取的阿片类激动剂和阿片类拮抗剂的相对量的差异足够小以防止由一般滥用者通常所预期的通过静脉内施用提取物所提供的欣快症，或者这些提取物不存在差别，或者提取的拮抗剂的相对量大于提取的激动剂的相对量。3.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在通过一步提取操作提供含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均一控释基质制剂包含疏水性材料，所述疏水性材料包含至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，其中所述阿片类激动剂是盐酸羟考酮且所述阿片类拮抗剂是盐酸纳洛酮，其中二者以2∶1的量的比例存在于所述剂型中，以及其中所述疏水性聚合物为乙基纤维素，以及其中所述脂肪醇或脂肪酸选自C12～C36脂肪醇或脂肪酸，所述一步提取操作包括以下步骤：a)使用碎药器压碎10个剂型...

【专利技术属性】
技术研发人员：沃尔夫冈弗莱舍尔，克里斯蒂安洛伊纳，扎比内谢勒，
申请(专利权)人：欧洲凯尔特公司，
类型：发明
国别省市：LU[卢森堡]