一种可调控的γ-内酰胺或γ-亚胺内酯取代的唑类化合物的制备方法技术

本专利申请公开了一种可调控的γ

【技术实现步骤摘要】
一种可调控的
γ
‑
内酰胺或
γ
‑
亚胺内酯取代的唑类化合物的制备方法


[0001]本专利申请涉及有机化合物合成反应
，更具体地，涉及一种可调控的γ
‑
内酰胺和γ
‑
亚胺内酯取代的唑类化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]众所周知，炔烃作为有机化学中最有价值的官能团之一，是及其重要的合成偶联子，可以发展多种反应模式，在药物、天然产物以及材料领域具有很广泛的应用。在这里，2022年诺贝尔化学奖得主Sharpless发现的“原位点击化学技术”是炔烃的众多反应模式中最具有应用潜力的合成策略之一，其构建的目标产物也广泛应用于生物活性分子中(Science,2013,340,457
–
460)，这更加证明了开发有效快速的方法将炔烃安装到有机分子中，是及其具有理论和实践价值的。
[0003]在此基础上，烯烃的炔基化反应也代表了一种将炔烃快速安装在目标分子上的简捷策略。氮杂环和氧杂环是天然产物和药物中极具价值的核心骨架。因此烯烃氨基炔化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：在惰性溶剂中，且在金属催化剂的作用下，将N
‑
芳杂环
‑4‑
戊烯酰胺化合物(式II
‑
1)与炔基卤化合物(式III
‑
1)或者N
‑
芳杂环
‑4‑
戊烯酰胺化合物(式II
‑
2)与炔基卤化合物(式
Ⅲ‑
2)进行反应，得到γ
‑
内酰胺取代的唑类化合物(式I
‑
1)或者γ
‑
内亚胺内酯取代的唑类化合物(式I
‑
2)，该制备方法中的反应方程式如下：其中，R1为H、各类官能团或多取代的芳并环；R2为H或烷基；R3为三甲基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、1
‑
(叔丁基二甲基硅氧基)环己基、4
‑
甲酸甲酯基苯基等取代基；X1为S或O原子；X2为Br或I原子。2.根据权利要求1所述的可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述惰性溶剂为1,2
‑
二氯乙烷、四氢呋喃、甲苯、叔丁醇、叔戊醇、1,2
‑
二甲氧基乙烷、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸乙酯、乙酸、丙酮、1,4
‑
二氧六环、氯仿、三氟乙酸中的任一种或几种。3.根据权利要求1所述的可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为三价铱催化剂五甲基环戊二烯基氯化铱二聚体、三价铑催化剂五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体、乙酸钯、二乙腈合二氯化钯、双三氟甲磺酰亚胺镍、双三氟甲磺酰亚胺钴、二(对甲基异丙苯)合二氯化钌二聚体中的任一种或几种。4.根据权利要求1所述的可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述卤离子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的任一种或其组合。5.根据权利要求1所述的可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述氧化剂为叔丁基过氧化氢、乙酸铜、乙酸银、氧化银、碳酸银、三氟乙酸银、氧化亚铜、三氟乙酸铜、乙酸碘苯、过氧化氢中的任一种或几种。6.根据权利要求1所述的可调控的γ
‑
内酰胺或γ
‑
亚胺内酯取代唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述添加剂为碳酸锂、乙酸锂、碳酸氢锂、溴化锂、氯化锂、碳酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：李先纬，黄爱东，陈小健，李仲元，陈迁，霍延平，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：