一类长效GLP-1/glucagon/GIP受体三重激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一类长效GLP

【技术实现步骤摘要】
一类长效GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂及其应用


[0001]本专利技术涉及生物医药
，尤其涉及一类长效GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂及其应用。

技术介绍

[0002]肥胖及其相关代谢综合征已成为全球性的公众健康问题，许多代谢综合征如2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪肝炎(NASH)、血脂代谢异常的发病率与病程发展都与肥胖密切相关。研究表明，临床上80
‑
90％的T2DM患者伴有超重或肥胖。目前治疗肥胖的药物疗效较为有限，许多治疗肥胖的药物还具有较显著的副作用。目前治疗T2DM的药物中，仅有胰高血糖素样肽(GLP
‑
1)受体激动剂和钠
‑
葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂具有较好的体重控制效果(J.Med.Chem.,2018,61,5580
‑
5593)。
[0003]胰高血糖素样肽
‑
1(GLP
‑
1)是小本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类长效GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂，其特征在于，所述GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂的氨基酸序列通式为：His
‑
Xaa1‑
His
‑
Gly
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Thr
‑
Asn
‑
Asp
‑
Val
‑
Ser
‑
Ile
‑
Tyr
‑
Leu
‑
Glu
‑
Xaa2‑
Xaa3‑
Xaa4‑
Ala
‑
Aib
‑
Gl u
‑
Phe
‑
Val
‑
Gln
‑
Trp
‑
Leu
‑
Leu
‑
Glu
‑
Gly
‑
Gly
‑
Pro
‑
Ser
‑
Ser
‑
Gly
‑
Ala
‑
Pro
‑
Pro
‑
Pro
‑
Ser
‑
NH2，其中：Xaa1选自D
‑
Ala、Gly或Aib；Xaa2选自侧链被修饰的Lys；Xaa3选自Lys或Gln；Xaa4选自Tyr或Ala；所述侧链被修饰的Lys选自其中：n为自然数，且16≤n≤20。2.根据权利要求1所述的一类长效GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂，其特征在于，所述n为16、18或20。3.根据权利要求1所述的一类长效GLP
‑
1/glucagon/GIP受体三重激动剂，其特征在于，所述受体三重激动剂的序列结构选自如SEQ ID NO:1
‑
12所示的氨基酸序列中的任一种：SEQ ID NO:1SEQ ID NO:2SEQ ID NO:3...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩京，王爽，
申请(专利权)人：江苏师范大学，
类型：发明
国别省市：