一种环磷腺苷杂质的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种环磷腺苷工艺杂质的制备方法，反应条件温和、操作简单、原料安全且成本较低、绿色环保。该杂质可作为环磷腺苷中间体、原料药及其制剂质量研究的对照品，为环磷腺苷质量研究夯实基础。腺苷质量研究夯实基础。腺苷质量研究夯实基础。

【技术实现步骤摘要】
一种环磷腺苷杂质的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及一种环磷腺苷工艺杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]环磷腺苷，化学名：腺嘌呤核苷
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环磷酸酯，简称cAMP，作为非常重要的医药中间体，是当前分子生物学研究的热点之一。环磷腺苷为参与调节细胞功能的第二信使物质，能使心肌收缩力增强，引起血压升高，心输出量增高，并能舒张平滑肌、扩张冠状动脉血管、改善肝功能、促进神经再生、抑制皮肤外层上皮细胞分裂及转化异常细胞的功能、促进呼吸链氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。临床上主要用于治疗心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。
[0003][0004]上个世纪五、六十年代起，国外就陆续有文献报道环磷腺苷的合成。随后一系列的工艺方法被逐渐用于生产环磷腺苷，主要有碱性氧化法、活性酯类法、DCC脱水法和三氯氧磷法等四本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示环磷腺苷工艺杂质的制备方法，其特征在于：以吗啉、N,N
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羰基二咪唑、环己胺为原料，在碱的作用下反应得式(I)所示环磷腺苷工艺杂质，反应式如下：2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述碱选自有机碱和无机碱，优选地，碱选自二异丙基乙胺、三乙胺、吡啶、哌啶、乙二胺、4
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二甲氨基吡啶、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾和碳酸氢钠。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：吗啉与N,N
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羰基二咪唑的摩尔比为1:(1～3)；吗啉与环己胺的摩尔比为1:(1～2)。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应的溶剂为非质子化有机溶剂，优选地，非质子化有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、1,4
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二氧六环、乙腈、丙酮、甲苯、N,N
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二甲基甲酰胺和N,N
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二甲基乙酰胺。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应温度为
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10～200℃，优选10～90...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小波，王标，范小峰，单振华，杨文谦，李捍雄，
申请(专利权)人：广州一品红制药有限公司广州润霖医药科技有限公司一品红生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：