2,3,5,6-四取代吡啶类化合物的合成方法技术

本发明专利技术提供一种2,3,5,6

【技术实现步骤摘要】
2,3,5,6
‑
四取代吡啶类化合物的合成方法


[0001]本专利技术属于药物化学
，涉及四取代吡啶类化合物，具体涉及一种2,3,5,6
‑
四取代吡啶类化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]吡啶是一类在天然产物、功能材料和医药化学中非常重要的含氮杂环化合物。其中，多取代对称吡啶可以作为杀真菌剂和除草剂。除此之外，对称吡啶也可以用做过渡金属催化有机反应中的氮配体。传统方法合成2,3,5,6
‑
四取代吡啶类化合物主要是通过1,3
‑
二羰基化合物、甲醛和无机铵盐经由缩合和氧化芳构化来合成，然而产率普遍较低且底物范围较窄。2014年，Guan等人以酮肟乙酸酯和N,N
‑
二甲基甲酰胺为原料，在钌催化下合成了2,3,5,6
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四取代对称吡啶，但是反应中使用了昂贵的金属钌。综合以往的合成方法发现，这些方法普遍存在着原料不易得、底物范围狭窄、不够经济绿色等缺点。

技术实现思路

[0003]为了解决现有技术中的问题，本专利技术的目本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2,3,5,6
‑
四取代吡啶类化合物的合成方法，采用如下合成路线：其中R1为R2选自为氢、一个或多个取代的C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、卤素、一个或多个卤素取代的C1‑6烷基、硝基；R3为R4选自为氢、一个或多个取代的C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、卤素、一个或多个卤素取代的C1‑6烷基、硝基、所述催化剂选自咪唑盐酸盐、三氟甲磺酸、三氯化铁、醋酸、对甲苯磺酸、盐酸、硫酸中的一种或几种。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化剂为咪唑盐酸盐。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述咪唑盐酸盐的用量为1
‑
4当量。4.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述咪唑盐酸盐的用量为2
‑
4当量。5.如权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于：反应温度为90
‑
130℃。6.如权利要求5所述的方法，其特征在于：反应温度为110
‑
130℃。7.如权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于：C1‑6烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基。8.如权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于：卤素选自氟、氯、溴或碘。9.如权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于：所述
“‑
O
‑
C1‑6烷基”选自甲氧基、乙氧基、丙氧基或叔丁氧基。10.如权利要求1
‑
4任一项所述的方法，其特征在于：式II化合物选自以下化合物：2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(苯基甲酮)(2a):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(对甲苯基甲酮)(2b):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(4
‑
甲氧基苯基)甲酮)(2c):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(4
‑
乙基苯基)甲酮(2d):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(4
‑
氯苯基)甲酮)(2e):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(4
‑
溴苯基)甲酮)(2f):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(4
‑
氟苯基)甲酮)(2g):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双邻甲苯基甲酮(2h):2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5
‑
二基双(2
‑
溴苯基)甲酮)(2i):
2，6
‑
二甲基吡啶
‑
3，5<...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建勇，张修宇，李祥，冉小婷，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：