具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液制造技术

技术编号:37548176 阅读:14 留言:0更新日期:2023-05-12 16:24
本发明专利技术涉及一种具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其配制组分按重量份包括:柠檬烯1~5份,芳樟醇1~5份,香兰素1~5份,叶醇0.3~3份,香叶醇0.3~3份,肉桂酸甲酯1~5份,薄荷醇1~5份,麦芽酚1~5份,苯甲酸1~5份,丹参素1~5份,丙二醇50~80份,甘油10~30份。本发明专利技术的有益效果在于,该电子烟雾化液具有抑制单胺氧化酶的功效,解决了以目前市面上的含尼古丁的电子烟雾化液抑制单胺氧化酶活性不足而存在的要大量吸收电子烟雾才能达到满意的程度,解决了最终导致成瘾性问题,逐步达到戒烟的作用,同时也有增加单胺氧化酶抑制剂的增加记忆,改善思维,抗焦虑,抗抑郁的作用。作用。

【技术实现步骤摘要】
具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液


[0001]本专利技术属于电子烟雾化液制备
,特别涉及一种具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液。

技术介绍

[0002]单胺氧化酶(MAO)是人体内天然存在的一种酶,分为单胺氧化酶A(MAO

A)和单胺氧化酶B(MAO

B)。MAO催化氧化单胺类物质发生脱氢反应,产生过氧化氢、氨和醛类物质,而这些产物与细胞的氧化密切相关。单胺氧化酶广泛存在于神经和非神经组织中,神经元胞质内的单胺氧化酶位于线粒体外膜。脑内的单胺氧化酶

A主要在去甲肾上腺素(NE)能及多巴胺(DA)能神经元中表达,单胺氧化酶

B则主要表达在5

羟色胺(5

HT)能神经元、组胺能神经元及胶质细胞中。在体内MAO

A对5

HT和NE有较大的亲和力,MAO

B则主要降解DA和苯乙胺,抑制单胺氧化酶可以增强单胺类递质的信号传递。MAO

A抑制药物系指一类能选择性抑制MAO

A的药物,主要用于治疗抑郁症,其作用机制是其能可逆性且选择性地抑制MAO

A,阻止脑内5

HT和NE降解,同时增加脑内突触间隙5

HT和NE的浓度,起抗抑郁作用。
[0003]研究表明,单胺氧化酶活性和神经递质水平之间的关系被证实与神经和精神疾病相关,单胺氧化酶已成为神经药理学中极具价值的治疗靶点。单胺氧化酶

A抑制剂目前被用来治疗焦虑症和抑郁症,自20世纪50年代第一个单胺氧化酶抑制剂依普罗尼嗪被用作抗抑郁药治疗,因为三种主要单胺类物质(如去甲肾上腺素、多巴胺和血清素)的水平在大脑中受到调节。单胺类递质失衡假说是被广泛认可的抑郁症发病机制,在抑郁症患者中,脑内去甲肾上腺素和5

羟色胺水平的降低以及诱导表达MAO

A是抑郁症最重要的致病因素。此外,抑郁症与单胺氧化酶

A功能多态性基因和5

羟色胺基因信号通路有关。在抑郁症情况下,脑内单胺氧化酶A的水平增加。因此传统抗抑郁药物抑制单胺氧化酶A使5

HT信号通路活性降低而发挥治疗效应。单胺氧化酶

A的抑制剂已被发现有抗抑郁的特性,在抑郁症治疗中的应用已有50多年的历史,由于单胺氧化酶

A主要代谢5

HT和NE,因此这种酶的抑制剂主要用于治疗抑郁症。研究表明,单胺氧化酶抑制剂抑制神经递质的脱氨或代谢。单胺氧化酶抑制剂也由其选择性决定:有些抑制剂选择性地抑制MAO

A(如吗氯贝胺),有些选择性地抑制MAO

B(如帕吉林和塞来吉林),有些是非选择性的(如苯乙嗪和曲尼环丙烷),可同时抑制MAO

A和MAO

B。早期的单胺氧化酶抑制剂不可逆地抑制单胺氧化酶,当它们与单胺氧化酶相互作用时,会使酶永久性地失活。之后研发的单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺是可逆的,意味着当抑制剂与酶分离时,MAO酶活性可被再次恢复。尽管MAO

A抑制剂是治疗心理疾病的一种治疗机制,但当过量服用MAO

A抑制剂或与其他药物、膳食补充剂或植物药联合使用时,可能会出现一些不良反应,如肝毒性、镇静、认知障碍、运动失调、攻击性、性功能障碍、药物耐受性和依赖性等。同时,肝脏中过度的MAO

A抑制会阻碍饮食中酪胺的代谢,最终导致高血压危机。因此,有必要去寻找替代传统MAO

A抑制剂的天然无毒抑制剂。
[0004]电子香烟,即电子尼古丁输送系统ENDS,目前由于电子烟不涉及烟草燃烧,尼古丁(烟碱)和其他成分在吸入前被雾化,与传统卷烟相比,不燃烧可以减少电子烟使用者的有
毒物质吸收,这类产品逐步被广大吸烟者接受。但由于电子烟中的尼古丁对焦虑等情绪的抑制不如普通香烟,也导致这些含尼古丁的电子烟被大量滥用,从而达不到应用电子烟达到戒烟的目标。研究认为,吸烟者解除精神疲劳,控制焦虑情绪与卷烟烟雾中含有单胺氧化酶(MAO)抑制剂有关,但这种单胺氧化酶抑制剂与尼古丁没有关系,是由β

咔啉类物质导致的,故吸烟后,这种卷烟烟雾可以缓解吸烟者的焦虑情绪,而电子烟雾化液不含有这些物质,就达不到吸烟者想要的效果,因此吸取者为了获得吸烟的有利效果,就要加大吸电子烟雾的用量,就会更容易导致滥用及成瘾。最近有研究表明,烟碱具有抑制MAO

B纯蛋白活性的作用【徐家佳,烟碱抑制单胺氧化酶B活性及其对抗帕金森病作用研究,中国烟草学报,2021,27(3):88】,但对尼古丁是否对单胺氧化酶A也有抑制作用,目前还没有报告。有研究者观察了在大鼠中使用颅内自我刺激(ICSS)比较了含有尼古丁和一系列非尼古丁成分的卷烟烟雾和电子香烟气溶胶提取物与单独的尼古丁(NRT类似物)的相对滥用倾向。观察这些制剂在体外和离体对脑MAO活性的影响,研究者同时还研究了单胺氧化酶抑制在颅内自我刺激研究中的潜在作用。研究者观察到与电子香烟提取物相比,卷烟烟雾提取物含有更高水平的几种具有抑制单胺氧化酶活性的非尼古丁成分(例如,β

carbolines norharmane and harmane)。单独的尼古丁在中等尼古丁剂量下降低了颅内自我刺激的阈值,表明可能会促进滥用倾向的强化增强效应,而在高尼古丁剂量下升高颅内自我刺激阈值,表明可能会限制滥用倾向的厌恶/快感效应。在高尼古丁剂量下,卷烟烟雾提取物比单独尼古丁更高程度地提高了颅内自我刺激阈值。电子香烟提取物对颅内自我刺激的影响与单独的尼古丁没有区别。研究者观察到,卷烟烟雾提取物在体外显著抑制MAO

A和MAO

B活性,而单独的电子香烟提取物和尼古丁没有。【Andrew C Harris,Cigarette Smoke Extract,but Not Electronic Cigarette Aerosol Extract,Inhibits Monoamine Oxidase in vitro and Produces Greater Acute Aversive/Anhedonic Effects Than Nicotine Alone on Intracranial Self

Stimulation in Rats.Front Neurosci.2022May 25;16:868088.】,这些发现表明,与单独的尼古丁相比,卷烟烟雾提取物具有更大的急性厌恶/快感缺失效应,表明滥用倾向较低。尽管需要使用其他给药方案、临床前成瘾模型和烟草制品提取物来确认这些研究结果,但这些研究结果表明,单胺氧化酶抑制剂和其他非尼古丁成分的中枢介导作用是未来具本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,其配制组分按重量份包括:柠檬烯1~5份,芳樟醇1~5份,香兰素1~5份,叶醇0.3~3份,香叶醇0.3~3份,肉桂酸甲酯1~5份,薄荷醇1~5份,麦芽酚1~5份,苯甲酸1~5份,丹参素1~5份,丙二醇50~80份,甘油10~30份。2.根据权利要求1所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,其配制组分按重量份还包括:烟碱0.1~5份。3.根据权利要求1所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,其配制组分按重量份还包括:柚皮苷1~5份。4.根据权利要求1所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,其配制组分按重量份还包括:烟碱0.1~5份,柚皮苷1~5份。5.根据权利要求1所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,所述柠檬烯2~4份,所述芳樟醇1.2~3份,所述香兰素1.5~3份,所述叶醇0.5~2份,所述香叶醇0.5~1.5份,所述肉桂酸甲酯1.2~2份,所述薄荷醇1~3份,所述麦芽酚1~2份,所述苯甲酸1~2份,所述丹参素1~2份,所述丙二醇71~78份,所述甘油11~15份。6.根据权利要求5所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,所述柠檬烯2.5份,所述芳樟醇1.5份,所述香兰素2份,所述叶醇0.5份,所述香叶醇0.5份,所述肉桂酸甲酯1.5份,所述薄荷醇1.5份,所述麦芽酚1份,所述苯甲酸1份,所述丹参素1份,所述丙二醇74.5份,所述甘油12.5份。7.根据权利要求2所述具有抑制单胺氧化酶活性作用的电子烟雾化液,其特征在于,所述柠檬烯2~4份,所述芳樟醇1.2~3份,所述香兰素1.5~3份,所述叶醇0.5~2份,所述香叶醇0.5~1.5份,所述肉桂酸甲酯1.2~2份,所述薄荷醇1~3份,所述麦芽酚1~2份,所述苯甲酸1~2份,所述丹参素1~2份,所述丙二醇71~78份,所述甘油11~15份,所述烟碱0.2~2份。8.根据权利要求7所述具有抑制单胺...

【专利技术属性】
技术研发人员:林光榕吴铁吴怡戚怡叶华郑周荧邹丽宜
申请(专利权)人:惠州市新泓威科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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