【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于局部药物递送的自包埋颗粒的受控释放
技术介绍
[0001]药物递送是指施用药物化合物(包括大分子药物和小分子药物，下文称为“药物”)以在人和动物中实现治疗效果。已经开发了多种药物递送途径并且包括静脉内、肌肉内、鼻内、真皮内和口服施用等。药物的吸收机制以及药物的性质是确定哪种递送途径适于实现药物最高生物活性和功效的重要因素。
[0002]口服施用药物通常在胃肠(GI)道中运输和吸收，GI道包括上GI道(例如，口、食道、胃和小肠的起始部分)和下GI道(小肠的剩余部分、大肠和直肠)。对于一些沿GI道发生的疾病，可能需要口服生物可利用的药物。沿GI道局部施用化合物类似于可治疗皮肤上的局部炎症的局部霜膏。可能受益于这种局部施用方法的疾病的示例是肠易激综合征(IBS)和炎性肠病(IBD)，诸如克罗恩氏病和溃疡性结肠炎。
[0003]即使在患病条件下，GI道也可表现出多种屏障，这些屏障可抑制治疗水平的口服施用药物在疾病部位的递送。此类屏障的示例可包括以下一种或多种：胃中的酸性和酶促降解、个体之间沿小肠的pH变化、微生物区系(例如，结肠中降解药物...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物递送装置，所述药物递送装置包括：肠溶胶囊，所述肠溶胶囊封闭内部体积；多个含药物颗粒，所述多个含药物颗粒定位在所述内部体积内，其中所述多个含药物颗粒中的每一者包括基质体和分布在所述基质体内的活性药物成分(API)；其中所述多个含药物颗粒被配置为渗透组织。2.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述肠溶胶囊包括覆盖内层的外层。3.根据权利要求2所述的药物递送装置，其中所述外层在胃内可溶并且所述内层在小肠或大肠内可溶。4.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述肠溶胶囊包括单个外层。5.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述API选自肽、大于500Da的反义寡核苷酸、细胞因子、单克隆抗体、化疗药物、PD
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1抑制剂、PD
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L1抑制剂以及它们的组合中的一种或多种。6.根据权利要求5所述的药物递送装置，其中所述化疗药物选自吉西他滨、顺铂、卡铂、氟尿嘧啶(5FU)以及它们的组合中的一种或多种。7.根据权利要求5所述的药物递送装置，其中所述PD
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1抑制剂选自帕博利珠单抗、纳武利尤单抗、西米单抗以及它们的组合中的一种或多种。8.根据权利要求5所述的药物递送装置，其中所述PD
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L1抑制剂选自阿特珠单抗、阿维鲁单抗、德瓦鲁单抗以及它们的组合中的一种或多种。9.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述基质体由生物可降解聚合物形成。10.根据权利要求9所述的药物递送装置，其中所述生物可降解聚合物选自聚(乳酸
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共
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乙醇酸)[PLGA]聚合物、PLGA共聚物、聚(己内酯)(PCL)、聚(氰基丙烯酸烷基酯)(PACA)、聚(原酸酯)、聚(酸酐)、聚(酰胺)、聚(酯酰胺)、聚(磷酸酯)、微生物释放聚合物以及它们的组合中的一种或多种。11.根据权利要求10所述的药物递送装置，其中所述PLGA聚合物是聚(乙醇酸)(PGA)或聚(D,L
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乳酸)(PLA)。12.根据权利要求10所述的药物递送装置，其中所述PLGA共聚物是聚(D,L
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乳酸
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共
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乙醇酸)[PLGA]的共聚物或聚酯和聚乙二醇(PEG)的共聚物。13.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述多个含药物颗粒的长径比在约5至约100的范围内。14.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述多个含药物颗粒具有包括至少一个顶点的形状。15.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述多个含药物颗粒具有在约1GPa至约10GPa范围内的弹性模量。16.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述多个含药物颗粒的轴向失效力在约1N至约10N的范围内。17.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述多个含药物颗粒具有在约0.1μm至约20μm范围内的锐度。18.根据权利要求1所述的药物递送装置，其中所述含药物颗粒的至少一部分的表面用粘膜粘着剂来官能化。
19.一种制备药物递送组合物的方法，所述方法包括：形成多个含药物颗粒，其中所述多个含药物颗粒中的每一者包括基质体和分布在所述基质体内的活性药物成分(API)，其中所述含药物颗粒被配置为渗透组织；以及将所述多个含药物颗粒封闭在肠溶胶囊的内部体积中，其中所述肠溶胶囊被配置为在放置于患者的胃肠道内预先确定的时间量之后从腔释放所述多个含药物颗粒。20.根据权利要求13所述的方法，其中所述肠溶胶囊包括覆盖内层的外层。21...
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