一种块状格列美脲晶体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种块状格列美脲晶体的制备方法，涉及药物结晶技术领域；具体包括以下步骤：制备格列美脲溶液、配制聚乙烯吡咯烷酮水溶液的溶析剂、两阶段溶析结晶；本发明专利技术的块状格列美脲晶体，同时使用乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮，采用先低温养晶然后高温养晶得到块状格列美脲晶体；晶体颗粒大小均匀，为块状结构，在后续的制药过程中不易团聚，流动性和分散性好，有利于后续制药过程。有利于后续制药过程。有利于后续制药过程。

【技术实现步骤摘要】
一种块状格列美脲晶体的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物结晶
，具体说是一种块状格列美脲晶体的制备方法。

技术介绍

[0002]格列美脲(glimepiride)，化学名为1
‑
[4
‑
[2
‑
(3
‑
乙基
‑4‑
甲基
‑2‑
氧代
‑3‑
吡咯啉
‑1‑
甲酰胺基)
‑
乙基]‑
苯磺酰]‑3‑
(反式
‑4‑
甲基环己基)
‑
脲，格列美脲的治病机理是通过与胰腺β
‑
细胞表面的磺酰脲受体结合，此受体与ATP敏感的K
+
(KATP)通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga
2+
内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成；格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取，由于其对心血管的不良反应很少，因此应用广泛。
[00本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种块状格列美脲晶体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
①
制备格列美脲溶液：将格列美脲、乙基纤维素加入酰胺类有机溶剂中，充分搅拌溶解，过0.45μm有机滤膜，得到格列美脲溶液，备用；其中格列美脲、乙基纤维素和酰胺类有机溶剂的质量比为1：0.001～0.005：10～15；
②
配制溶析剂：将聚乙烯吡咯烷酮加入去离子水中，充分搅拌溶解过0.45μm有机滤膜，得到聚乙烯吡咯烷酮水溶液，备用；其中聚乙烯吡咯烷酮和去离子水的质量比为0.001～0.005：100；
③
溶析结晶：将步骤
②
所得聚乙烯吡咯烷酮水溶液转移到结晶釜中，开启搅拌和恒温装置，将温度控制在20～25℃，将步骤
①
所得格列美脲溶液加入到结晶釜中，在20～25℃下恒温养晶5～10小时，然后将结晶釜的温度升高至50～55℃，恒温养晶5～8小时，热过滤，滤饼用去离子水洗涤，在35～45℃下真空干燥20～30小时，得到块状格列美脲晶体；其中步骤
②
所得聚乙烯吡咯烷酮水溶液和步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛富民，于帅，高绪洁，王子豪，
申请(专利权)人：山东省分析测试中心，
类型：发明
国别省市：