一种咪达唑仑的制备方法及其中间体技术

本发明专利技术属于药物化学制备领域，公开了一种咪达唑仑的制备方法及其中间体M2。本发明专利技术所提供的制备方法为：以SM1作为起始物料，与烷氧羰基或酰基保护的1,3

【技术实现步骤摘要】
一种咪达唑仑的制备方法及其中间体


[0001]本专利技术涉及药物化学制备领域，具体涉及一种咪达唑仑的制备方法及其中间体。

技术介绍

[0002]苯并二氮杂类药物是一类具有很高药理活性和广泛应用前景的药物，其主要通过激动性地结合中枢神经系统内的γ
‑
氨基丁酸受体(GABAA)发挥介导作用，典型的药理学性质有：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛和术前麻醉等。
[0003]咪达唑仑，其主要剂型包括片剂、注射剂、口服溶剂等，对应原料药有游离碱、马来酸盐、盐酸盐等不同成药方式。主要适应症用于儿科患者(6个月
‑
16岁)在诊断、治疗、内镜操作或麻醉诱导前的镇静、抗焦虑和顺行性遗忘。咪达唑仑化学名为1
‑
甲基
‑8‑
氯
‑6‑
(2
‑
氟苯基)
‑
4H
‑
咪唑并[1,5
‑
a][1,4]苯并二氮杂具有典型的苯并二氮杂母核结构，是一种浅黄色结晶性固体，CAS号59467
‑
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种中间体M2，R，R
’
分别独立地选自烷氧羰基或酰基。2.如权利要求1所述中间体M2，其特征在于，所述烷氧羰基为甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基，酰基为三氟乙酰基。3.如权利要求2所述中间体M2，其特征在于，所述烷氧羰基为叔丁氧羰基。4.一种如权利要求1所述中间体M2的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在反应溶剂中，SM1与SM2在布朗斯特酸及还原剂的作用下得到M2。反应溶剂为1,2
‑
二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈或甲苯；SM2为氨基甲酸酯或酰基类保护基保护的1,3
‑
二胺基丙酮，R，R
’
限定如权利要求2中R，R
’
的定义；布朗斯特酸为三氟乙酸、草酸、无水草酸或硫酸；还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠或硼氢化钠。5.一种以M2为中间体制备咪达唑仑的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪永强，陈伟挺，乔智涛，陈洪，王颖，
申请(专利权)人：成都硕德药业有限公司，
类型：发明
国别省市：