一种洛索洛芬酸的合成新方法技术

本发明专利技术公开了一种洛索洛芬酸的合成新方法，包括如下步骤：S1、将2

【技术实现步骤摘要】
一种洛索洛芬酸的合成新方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种洛索洛芬酸的合成新方法。

技术介绍

[0002]洛索洛芬酸是非甾体抗炎药洛索洛芬钠的中间体,英文名称Loxoprofen，CAS：68767
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6，纯品为白色粉末状固体，m.p.108.5～111℃，b.p.190～195℃，易溶于甲醇、丙酮、甲苯等有机溶剂，主要用于制造洛索洛芬钠。洛索洛芬钠与临床上同类药物相比，其特点主要体现在：更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)，另一类特点是适应症广，临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛，手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。因此其中间体洛索洛芬酸已成供不应求的趋势。因此，研究其简便、经济的合成方法并使之工业化具有一定的现实意义。
[0003]目前，洛索洛芬酸的合成路线有以下几种：1984年Atsusuke Terada中报道了两种主要的合成路线，第一种是由2
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种洛索洛芬酸的合成新方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、将2
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溴甲基苯基)丙酸甲酯与2
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甲氧羰基环戊酮溶解在有机溶剂中，向其中加入相转移催化剂，然后缓慢滴加碱液进行缩合反应，反应结束后，加酸液中和，再进行萃取、去除溶剂，得到中间体粗品；S2、将中间体粗品加入至酸液中进行水解反应，反应结束后，再经冷却萃取，去除溶剂，并进行析晶处理，即得到产物
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洛索洛芬酸；其反应式为：2.根据权利要求1所述的洛索洛芬酸的合成新方法，其特征在于，所述步骤S1中，有机溶剂为甲醇，相转移催化剂为四丁基溴化铵和二甲氨基吡啶，碱液为氢氧化钠
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甲醇混合溶液。3.根据权利要求2所述的洛索洛芬酸的合成新方法，其特征在于，所述步骤S1中，2
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(4
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溴甲基苯基)丙酸甲酯、2
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甲氧羰基环戊酮、相转移催化剂中的四丁基溴化铵、相转移催化剂中的二甲氨基吡啶、碱液用量的摩尔比为1：(1
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2)：(0.005
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0.03)：(0.01
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0.04)：(1
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2)。4.根据权利要求3所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：周小凡，
申请(专利权)人：上海奥萝拉医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：