N-苄基-3-苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
苄基
‑3‑
苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用


[0001]本专利技术属于化合物领域，具体涉及一种N
‑
苄基
‑3‑
苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用。

技术介绍

[0002]PLAGL2(Pleomorphic adenoma gene like
‑
2)与PLAGL1同属PLAG基因家族，作为锌指转录因子对机体多种重要基因表达发挥调控作用，参与多种重要生理学功能，包括细胞转化、迁移和凋亡，还与肌动蛋白细胞骨架和血管生成有关，在多种疾病的发生和发展方面发挥重要作用。PLAGL2表达失调是不同恶性肿瘤中的常见现象，如肝癌、神经母细胞瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、结直肠癌和白血病等。
[0003]目前使用的大多数抗肿瘤药物都是通过表皮生长因子受体(HER)起作用的。该家族包括HER1(erbB1，EGFR)、HER2(erbB2，NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
‑
苄基
‑3‑
苯基酰胺类衍生物，其特征在于，它为式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中，B选自取代的六元环、七元环、双环或者桥环；Y选自羰基或砜基；A选自直链胺基、支链胺基、哌嗪、哌啶或者C1‑6亚烷基；R1为2
‑
4位上单取代或多取代的的取代基，R1独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、胺基、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C1‑6烷氧基、取代或未取代的C1‑6环烷基，所述取代为单取代或多取代，R1的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基或胺基；R2为2
‑
4位上单取代或多取代的的取代基，R2独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、胺基、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C1‑6烷氧基、取代或未取代的C1‑6环烷基，所述取代为单取代或多取代，R2的取代基独立地为卤素、羟基、硝基、氰基或胺基。2.根据权利要求1所述的N
‑
苄基
‑3‑
苯基酰胺类衍生物，其特征在于，A选自或者C1‑6亚烷基；R1为2
‑
4位上单取代或多取代的的取代基，R1独立地选自氟、氯、溴或CF3；B选自R2为2
‑
4位上单取代或多取代的的取代基，R3独立地选自氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、氰基、萘、1,4
‑
二氧六环或硝基。3.一种根据权利要求2所述的N
‑
苄基
‑3‑
苯基酰胺类衍生物，其特征在于，它为N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
乙基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氰基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氯苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
溴苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲氧基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((2,3
‑
二氢苯并[b][1,4]二恶英)
‑6‑
磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑
1)
苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(3
‑
氧代哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑
苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)3
‑
((4
‑
氰基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)
‑
苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氯苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
溴苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((3,4
‑
二氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
(三氟甲基)苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
(萘
‑2‑
磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((2,3
‑
二氢苯并[b][1,4]二恶英)
‑6‑
磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑
1)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
(叔丁基)哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
(叔丁基)哌嗪
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
甲基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂环庚烷
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
乙基苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂卓
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂卓
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((2
‑
氟苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂卓
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
氯苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂环庚烷
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
溴苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂卓
‑1‑
基)苯甲酰胺；N
‑
(4
‑
氟苄基)
‑3‑
((4
‑
(三氟甲基)苯基)磺酰胺基)
‑4‑
(4
‑
甲基
‑
1,4
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：杨勇，卢一鸣，张梦晗，胡唯伟，徐康，张大永，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：