2-乙酰氨基-5-氯磺酰基-1,3,4-噻二唑的制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种2

【技术实现步骤摘要】
2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及医药合成领域，特别是涉及一种2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]乙酰唑胺，中华药典名为乙酰偶氮胺，商品名为丹木斯(Diamox)，学名为N
‑
(5
‑
氨磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑
‑2‑
基)乙酰胺，是一种新型的脱汞利尿剂。乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂，能够抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，减少碳酸氢根离子的生成，从而使得房水的生成减少了大约50％至60％，最终达到降低青光眼患者的眼压的目的。乙酰唑胺的化学结构如下所示：
[0003][0004]乙酰唑胺于1950年由Roblin及Clapp等人首次合成，合成路线如下所示。通过将2r/>‑
氨本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：混合2
‑
乙酰氨基
‑5‑
巯基
‑
1,3,4
‑
噻二唑、无机酸、乙腈、乙酸与次氯酸盐，进行氯氧化反应，制备2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑；其中，所述2
‑
乙酰氨基
‑5‑
巯基
‑
1,3,4
‑
噻二唑与所述次氯酸盐的摩尔比为1:(2～20)。2.根据权利要求1所述的2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方法，其特征在于，所述2
‑
乙酰氨基
‑5‑
巯基
‑
1,3,4
‑
噻二唑与所述无机酸的摩尔比为1:(1～10)。3.根据权利要求1所述的2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方法，其特征在于，所述2
‑
乙酰氨基
‑5‑
巯基
‑
1,3,4
‑
噻二唑与所述乙酸的重量比为1:(1～8)。4.根据权利要求1所述的2
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯磺酰基
‑
1,3,4
‑
噻二唑的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨结合，韩雅慧，易斌，许翔，廖凯俊，郭莹，陈玲，谢艳，
申请(专利权)人：北京斯利安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：