一种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机化合物合成技术领域，涉及一种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法。本发明专利技术以环氧化合物作为反应底物，以三氟甲硫酯作为双官能化试剂，在氟负离子的活化下，产生三氟甲硫负离子和酰基氟化物，通过产生的三氟甲硫负离子迅速进攻环氧化合物使环氧开环，随后调控生成的氧负离子迅速与酰基氟化物反应，实现酰基化反应，从而一步实现含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的快速制备，分离提纯后得到含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物。本发明专利技术所述的含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法，原材料与反应试剂易得，反应具有良好的步骤经济性，可实现一步快速制备多种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物。甲硫基的羧酸酯类化合物。

【技术实现步骤摘要】
一种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法


[0001]本专利技术属于有机化合物合成
，涉及一种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]氟原子在现代药物设计与合成中具有重要的地位(Liu X,Xu C,Wang M,et al.Trifluoromethyltrimethylsilane:nucleophilic trifluoromethylation and beyond[J].Chem Rev,2015,115(2):683
‑
730.)，据统计，15％～20％的现代药物中含有含氟基团(Hui R,Zhang S,Tan Z,et al.Research Progress of Trifluoromethylation with Sodium Trifluoromethanesulfinate[J].Chin J Org Chem(有机化学),2017,37(12)：3060
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3075)。含氟基团的存在有助于增加药物分子的亲脂性、代谢稳定性(Yang B,Xu XH,Qi本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：以环氧化合物作为反应底物，采用三氟甲硫酯作为反应试剂，在氟负离子活化试剂存在下，合成含三氟甲硫基的羧酸酯类化合物；反应方程式为：式(2)中，R1为芳基；式(3)中，R2为芳基；式(1)所示化合物的合成过程为：将式(2)所示的化合物在氟负离子活化试剂存在的条件下溶于溶剂中，随后与式(3)所示化合物混合进行反应，生成式(1)所示化合物；氟负离子活化试剂为含有负一价氟离子的氟化金属盐、氟化有机盐中的任一种或其混合物；所述溶剂为1,2
‑
二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、1,4
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：田阳，史大永，刘瑞华，朱继强，
申请(专利权)人：领海科技青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：