一种基因/药物共载脂质体及其制备方法与用途技术

本发明专利技术提供一种基因/药物共载脂质体及其制备方法与用途。本发明专利技术脂质体包括脂质膜、小分子药物和基因；所述脂质膜为阳离子脂质膜；所述小分子药物为STAT3通路抑制剂；所述基因针对JAK/STAT3信号通路。本发明专利技术提供的共载脂质体可以同时载荷针对银屑病中关键信号通路JAK/STAT3的基因和小分子药物，将基因和小分子药物共同递送到细胞内，分别从基因和蛋白质水平阻断STAT3信号通路，发挥协同作用，具有良好的生物相容性和安全性，达到更好的治疗银屑病的目的。病的目的。病的目的。

【技术实现步骤摘要】
一种基因/药物共载脂质体及其制备方法与用途


[0001]本专利技术涉及药物输送
，特别是一种基因/药物共载脂质体及其制备方法与用途。

技术介绍

[0002]银屑病是一种慢性、复发、炎症性皮肤病，其发病机制尚不明确，目前通常认为由遗传、环境、免疫等因素共同导致。银屑病严重影响患者生活质量，并增加心理疾病、心血管疾病、代谢综合征、银屑病关节炎等多种风险。我国银屑病的发生率约为0.5％，可能存在多达700余万的银屑病患者。
[0003]银屑病目前主要有三种治疗形式：局部治疗；光照疗法；全身治疗。治疗方法的选择基于银屑病的严重程度。轻度银屑病通常采用局部治疗，例如局部涂抹糖皮质激素或维生素D3类似物的乳膏、泡沫或者凝胶；若效果不佳再采用光照疗法。中度至重度银屑病则需要全身性治疗，常用口服或注射甲氨蝶呤、环孢素、阿维A等。甲氨蝶呤、环孢素等缺乏选择性，通过系统给药治疗银屑病时，往往会引起全身性的副作用。近年来，我国先后批准上市了一些生物制剂用于银屑病治疗，包括肿瘤坏死因子α(TNF
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α)拮抗剂、白细胞介素12/23(IL本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基因/药物共载脂质体，其特征在于，脂质体包括脂质膜、小分子药物和基因；所述脂质膜为阳离子脂质膜；所述小分子药物为STAT3通路抑制剂；所述基因针对JAK/STAT3信号通路。2.如权利要求1所述的基因/药物共载脂质体，其特征在于，还包括以下特征中的一项或几项：(
ⅰ
)所述脂质体为具有脂质双分子层结构的封闭囊泡，所述小分子药物包封于所述脂质双分子层中；(
ⅱ
)所述阳离子脂质膜中至少含有一种阳离子脂质，所述基因与阳离子脂质通过静电作用结合；(
ⅲ
)所述基因选自针对JAK/STAT3信号通路的小干扰RNA、小RNA、信使RNA或DNA；(
ⅳ
)所述小分子药物选自土木香内酯、异土木香内酯、其他选择性STAT3抑制剂中的任一种或几种；(
ⅴ
)所述脂质体的粒径范围为140～600nm。3.如权利要求2所述的基因/药物共载脂质体，其特征在于，还包括以下特征中的一项或几项：1)脂质体中所述小分子药物与所述脂质分子的摩尔比为0.025～0.2:1，优选为0.1:1；2)脂质体中所述阳离子脂质中的氮原子与所述基因中磷酸基团的摩尔比为1～20:1，优选为6:1；3)所述基因为双链RNA和/或shRNA，所述双链RNA包含第一链和第二链，所述第一链和所述第二链互补共同形成RNA二聚体，并且所述第一链的序列与STAT3基因中的靶序列相同，所述第一链的核苷酸序列如SEQ ID NO:1所示。4.如权利要求2所述的基因/药物共载脂质体，其特征在于，所述阳离子脂质膜包括阳离子脂质、中性磷脂、胆固醇和聚乙二醇化磷脂。5.如权利要求4所述的基因/药物共载脂质体，其特征在于，包括以下特征中的一项或几项：(1)所述阳离子脂质选自(2,3
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二油酰基
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丙基)
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三甲基氯化铵、二油酰丙基氯化三甲铵、4
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(N,N
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二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)
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庚三十碳
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6,9,28,31
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四稀
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19
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【专利技术属性】
技术研发人员：魏晓慧，刘洁，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：