苯胺类化合物的制备制造技术

本发明专利技术涉及一条制备苯胺类非离子型造影剂的方法。具体为5

【技术实现步骤摘要】
苯胺类化合物的制备


[0001]本专利技术涉及化学合成领域，涉及非离子型造影剂苯胺类化合物的制备。

技术介绍

[0002]非离子型造影剂大多含有苯胺类结构。造影剂(又称对比剂，Contrast media)是为增强影像观察效果而注入(或服用)到人体组织或器官的化学制品，这些制品的密度高于或低于周围组织，从而形成的对比用某些器械显示图像。近年来造影剂发展势头和潜力非常大，应用领域已经从X光摄影/CT扫描成像逐步扩展到超声、核磁共振血管造影等的诊断和检测中。随着医疗检查的精准性要求不断提升和造影诊断的普及度不断上升，国内外造影剂制剂市场不断扩大，因而造影剂原料药的需求也不断提升。
[0003]目前使用比较普遍的造影剂为非离子型造影剂，具体为碘海醇、碘克沙醇、碘佛醇、碘普罗胺、碘帕醇，这些非离子型造影剂结构都为含有均三碘取代的苯胺类多羟基化合物。其中，碘海醇最早由Nycomed Amersham pic公司开发，属于第二代非离子型单体造影剂，于1982年首次在挪威和瑞典上市，商品名为(欧乃派克)。碘克沙醇(Iodixanol)属于第三代X射线本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一条制备5
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取代氨基
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间苯二甲酰胺(式III)的方法，具体为5
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卤代
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间苯二甲酰胺(式I)在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下和取代氨基化合物(式II)发生偶联反应，制备得到5
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取代氨基
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间苯二甲酰胺(式III)。反应式如下：2.根据权利要求1所述的如式I所示化合物，X选自Cl,Br,I；R1选自
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CH2CH(OH)CH2OH,
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CH(CH2OH)2；R2选自
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CH2CH(OH)CH2OH,
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CH(CH2OH)2；R3选自H,Me。3.根据权利要求1所述的如式II所示化合物，R4选自Ac,
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C(O)CH2OMe,
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C(O)CH2OH,R5选自H,
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CH2CH(OH)CH2OH,
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CH2CH2OH。4.根据权利要求1所述的如式III所示化合物，R1选自
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CH2CH(OH)CH2OH,
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CH(CH2OH)2；R2选自
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CH2CH(OH)CH2OH,
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CH(CH2OH)2；...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹平，王青松，邱小龙，
申请(专利权)人：上海慧聚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：