【技术实现步骤摘要】
一种马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素
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甲氨蝶呤偶联物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及双药抗癌药物
,尤其涉及一种马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素
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甲氨蝶呤偶联物及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]现阶段,癌症是危害人类健康最主要的疾病,受到许多研究者的关注与研究。化学药物疗法又称化疗,是一种使用化学药物或生物制剂阻止肿瘤细胞生长、增殖和转移,且能够最大程度地杀死肿瘤细胞的一种临床治疗方法。
[0003]药物的溶解性、靶向性等问题容易引发不良治疗效果,导致它们的使用受到了限制。所以,解决药物的溶解性、实现靶向输送或者释放等问题可以大大的提高药物的利用率。
[0004]去甲基斑蝥素(Norcantharidin,NCTD)是白色粉末呈结晶,略溶于水,是人工合成的抗癌药物,是斑蝥素经水解去二甲基后的产物,可干扰癌细胞分裂,抑制其DNA的合成,作用于细胞周期的M期。可以和其它化疗药物协同抗肿瘤,在抗癌方面较斑蝥素有更广阔的应用 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素
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甲氨蝶呤偶联物,具有式I所示结构:式I中,n表示聚合度。2.权利要求1所述马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素
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甲氨蝶呤偶联物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将马齿苋多糖、苯磺酸水溶液和去甲基斑蝥素混合进行酯化反应,得到马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素偶联物;将所述马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素偶联物、甲氨蝶呤、2
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吗啉乙磺酸缓冲溶液、1
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乙基
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(3
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二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和N
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羟基琥珀酰亚胺混合进行酰胺缩合反应,得到马齿苋多糖
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去甲基斑蝥素
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甲氨蝶呤偶联物。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述马齿苋多糖和去甲基斑蝥素的质量比为1:(0.5~1)。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酯化反应的温度为25~50℃,时间为36~60h。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酰胺缩合反应的过程具体包括:将甲氨蝶呤、1
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乙基
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(3
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二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、N
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羟基琥珀酰亚胺溶解于2
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吗啉乙磺酸缓冲溶液中后进行搅拌活化,得到甲氨蝶呤活化液;将马齿苋多糖
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去甲基斑...
【专利技术属性】
技术研发人员:王彦卿,王鹏鸽,韩倩倩,张红梅,孙世新,
申请(专利权)人:盐城师范学院,
类型:发明
国别省市:
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