一种碳-芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法技术

本发明专利技术公开了一种碳

【技术实现步骤摘要】
一种碳
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芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法


[0001]本专利技术涉及电化学有机合成领域，具体涉及一种碳
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芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法，可用于降糖药物恩/达格列净的合成。

技术介绍

[0002]碳
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芳基葡萄糖类化合物是一类SGLT
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2抑制剂，通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使得过量的葡萄糖从尿液中排除，直接降血糖，是一类新型的抗糖尿病药物。目前国内上市的SGLT
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2抑制剂有恩格列净(欧唐静)，达格列净(安达唐)，卡格列净(怡可安)。这类药物不仅能够起到控制血糖水平的作用，也能降低重大不良心血管事件风险。恩/达格列净均已经获得美国FDA的批准降低成人HFrEF/HFpEF患者的心血管死亡和心衰住院风险，无论患者伴或不伴糖尿病；卡格列净已经获得美国FDA的批准新的适应症，用于糖尿病肾病的治疗。
[0003]当前碳
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芳基葡萄糖类化合物合成比较成熟的路线为：以溴/碘代芳烃为原料，制备相应的有机金属试剂(芳基锂/镁试剂)，进本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种碳
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芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将溴代芳烃底物I、氯代葡萄糖底物II、催化剂镍盐、电解质和电解溶剂混合后，插入阴极和阳极；在室温、氮气氛围下搅拌，恒电流电解反应，得到C
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芳基葡萄糖衍生物；随后脱去保护基，再通过柱层析或者重结晶纯化可得目标产物；合成路线如下：其中，R为乙酰基，三甲基硅基，特戊酰基。2.根据权利要求1所述的碳
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芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法，其特征在于，所述的催化剂镍盐为NiCl2·
dtbbpy、NiCl2、NiBr2、Ni(acac)2、Ni(cod)2其中的一种。3.根据权利要求1所述的碳
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芳基葡萄糖类化合物的电化学制备方法，其特征在于，所述的电解质为四丁基四氟硼酸铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、四丁基六氟磷酸铵、高氯酸锂、六氟磷酸锂其中的一种。4.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：张和，李晓晖，张志海，陶舟，徐金喜，
申请(专利权)人：湖北省宏源药业科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：