一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法技术

本发明专利技术提供一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法。本发明专利技术氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法包括步骤：于溶剂中，在可见光诱导钌催化的条件下，吲哚底物2和溴二氟乙酸乙酯经反应得到氟烷基取代吲哚衍生物；本发明专利技术方法原料易得、稳定，制备方法简洁、操作简便、反应条件易于实现、安全环保，一步构建吲哚衍生物，副反应少，目标产物收率高。目标产物收率高。

【技术实现步骤摘要】
一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法


[0001]本专利技术涉及一种氟烷基取代吲哚衍生物及其合成方法，属于新药合成


技术介绍

[0002]吲哚及其衍生物作为一类重要的含氮杂环化合物，在药物设计合成中占据了重要的地位，是多种药物分子的核心骨架。目前已上市的药物如抗流感病毒药阿比朵尔(Arbidol)、心血管药拉罗皮兰(Laropiprant)、抗精神病药舍吲哚(Sertindole)、囊性纤维化药替扎卡托(Tezacaftor)和鼻炎用药雷马曲班(Ramatroban)等均含有吲哚骨架。
[0003]近年来，氟原子或含氟基团(如三氟甲基、二氟甲基等)因具有显著改变化合物酸性、亲脂性及代谢稳定性等特性而常被引入到药物分子中，这也成为新药筛选的一种常用手段。大量的研究结果表明，氟烷基修饰的吲哚化合物如雷扎沙班(Razaxaban)与阿西美辛(Acemetacin)类似物、氟林卡那(Flindokalner)及二氟甲基化色氨酸衍生物等在动物健康、微生物代谢、植物生长等方面扮演着重要的角色。然而，由于吲哚化合物本身的结构特点以及含氟基团本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟烷基取代吲哚衍生物，其特征在于，具有如下式1所示结构：2.如权利要求1所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，包括步骤：于溶剂中，在可见光诱导钌催化的条件下，吲哚底物2和溴二氟乙酸乙酯经反应得到氟烷基取代吲哚衍生物；3.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷(DCM)、二氯乙烷(DCE)或甲苯中的一种或两种以上的组合；优选为二氯乙烷。4.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，吲哚底物2的质量和溶剂的体积比为30
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60mg/mL。5.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述可见光采用的光源为白光、蓝光或绿光；优选为蓝光。6.根据权利要求2所述氟烷基取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述钌为二氯双(4
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甲基异丙基苯基)钌(II)，氯(五甲基环戊二烯)钌(II)四聚体或三氯化钌中的一种；优选为二氯双(4
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甲基异丙基...

【专利技术属性】
技术研发人员：娄江，盛国栋，柳竹青，
申请(专利权)人：齐鲁工业大学，
类型：发明
国别省市：