微针及其制备方法、微针贴片及其制备方法技术

本申请提供一种微针及其制备方法、微针贴片及其制备方法，属于微针技术领域。该微针具有尖端和根部，微针包括外层和内芯，外层从尖端延伸至根部，外层为快释层，快释层内部具有腔体；内芯设置于腔体内，内芯包括缓释层。在相同的溶解环境下，快释层的溶解速率大于缓释层的溶解速率。该微针的快释层能够快速溶解释放以实现药物效果快速高效发挥作用，缓释层能够缓慢溶解释放以实现药物效果长时间作用，从而减少微针的使用频率，并对于难以根除、易复发的顽固性疾病达到良好的治疗效果。同时，由于外层的快释层包覆含有缓释层的内芯，微针的外层是一个整体，可以使整个微针的机械强度更高。高。高。

【技术实现步骤摘要】
微针及其制备方法、微针贴片及其制备方法


[0001]本申请涉及微针
，具体而言，涉及一种微针及其制备方法、微针贴片及其制备方法。

技术介绍

[0002]现有的载药微针一般均由针尖和衬底构成，其中针尖主要用于载药，刺入皮肤后通过控制微针材料的溶解或生物降解速率来调节药物释放时间，从而实现准确的药物释放，并且在刺入后不会留下尖锐的生物危险废物。
[0003]但是，对于一些难以根除、易复发的顽固性疾病，短期给药无法达到良好的治疗效果。而缓慢释药，除了可以减少给药次数，提高顺应性，实现长期治疗的目的，还可以在一定程度上维持血药浓度稳定，避免峰谷现象，降低毒副作用。但是缓慢释药方式由于初期给药不足使药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效。

技术实现思路

[0004]本申请提供了一种微针及其制备方法、微针贴片及其制备方法，外层为快释层，内芯含有缓释层，可以配合实现药物效果快速高效发挥作用以及药物效果长时间作用；同时，通过外层快释层包覆含有缓释层的内芯，可以使整个微针的机械强度更高。
[0005]第一方面，本申请示例提供了一种微针，微针具有尖端和根部，微针包括外层和内芯，外层从尖端延伸至根部，外层为快释层，快释层内部具有腔体；内芯设置于腔体内，内芯包括缓释层。在相同的溶解环境下，快释层的溶解速率大于缓释层的溶解速率。
[0006]在上述技术方案中，本申请的微针具有可以快速溶解释放药物的快释层以及可以缓慢溶解释放药物的缓释层，快释层能够快速溶解释放以实现药物效果快速高效发挥作用，缓释层能够缓慢溶解释放以实现药物效果长时间作用，从而减少微针的使用频率，并对于难以根除、易复发的顽固性疾病达到良好的治疗效果。同时，由于外层的快释层包覆含有缓释层的内芯，微针的外层是一个整体，可以使整个微针的机械强度更高。
[0007]结合第一方面，在一种可能的示例中，根部处的外层具有连通腔体的开口，位于开口处，内芯与根部具有气泡层。
[0008]微针通常是通过根部处固定在衬底层上，将根部处的外层固定在衬底层上的时候，内芯与衬底层之间具有气泡层，可以使整个微针与衬底层的接触面积较小，从而使微针能够与衬底层快速分离。
[0009]结合第一方面，在一种可能的示例中，内芯包括至少一个快释层和至少一个缓释层。内芯中既含有缓释层，又含有快释层，可以使给药的分散更加均匀。
[0010]结合第一方面，在一种可能的示例中，沿根部至尖端的方向，缓释层和快释层交替设置。可以进一步提高给药的均匀性，使给药效果更好。
[0011]结合第一方面，在一种可能的示例中，至少缓释层承载有被载药物。在其他实施例中，可以是缓释层本身作为药物进行使用。
[0012]结合第一方面，在一种可能的示例中，快释层与缓释层中均承载有被载药物。在其他实施例中，也可以是快释层本身作为药物进行使用。
[0013]结合第一方面，在一种可能的示例中，快释层和缓释层中的被载药物为相同药物。可以使同一种药物进行长时间给药，并且初始给药量较大。
[0014]结合第一方面，在一种可能的示例中，快释层和缓释层均独立的选自甲基丙烯酸酰化明胶、明胶、透明质酸钠、海藻酸钠、壳聚糖、聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物、丝素蛋白、糊精、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、软骨硫磺素、葡聚糖、海藻酸钠、支链淀粉、麦芽糖、聚γ
‑
谷氨酸或聚乙烯吡咯烷酮中的任意一种或多种；
[0015]可选地，快释层为透明质酸钠，缓释层为壳聚糖。
[0016]上述的材料选择可以起到快释层快速溶解，缓释层缓慢溶解或生物降解的效果。
[0017]结合第一方面，在一种可能的示例中，微针用于防脱发或者治疗脱发，被载药物包括促生发小分子；
[0018]可选地，促生发小分子包括米诺地尔及其衍生物、辣椒素、侧柏叶、非那雄胺、丙戊酸、脱氧可的松、SM04554、CB
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03
‑
01、曲安奈德、倍他米松、17α
‑
雌二醇、腺苷、全反式视黄酸、氟罗地尔、RU
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58841、软木肟酸、2
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氰基
‑3‑
(1
‑
苯基
‑
1H
‑
吲哚
‑3‑
基)
‑2‑
丙酸、(4
‑
甲氧基羰基)苯基酯和酮康唑中的一种或多种。
[0019]在上述示例中，本申请的微针可以将促生发成分载入微针针体中，当微针刺入头皮后，针体刺激真皮乳头及毛囊干细胞，增加毛囊供血促进毛发恢复生长。微针刺入后，针体穿过角质层进入表皮和真皮层，快释层首先溶解释放生发成分，实现快释给药，缓释层留在头皮内缓慢持续释放生发成分，实现长期持续给药。
[0020]第二方面，本申请示例提供了一种上述微针的制备方法，其包括：S1，制备快释层混合液：取快释层用溶质溶解在极性溶剂中，配置得快释层混合液；
[0021]S2，制备缓释层混合液：取缓释层用溶质溶解在有机酸或无机酸溶液中，配置得到缓释层混合液；
[0022]S3，将步骤S1中制得的快释层混合液置于微针模具后，先进行离心或抽真空处理，然后进行干燥处理，形成具有腔体的快释层；
[0023]S4，将步骤S2中制得缓释层混合液置于步骤S3中的快释层的腔体中，先进行离心或抽真空处理，然后进行干燥处理，形成缓释层，制得微针。
[0024]在上述技术方案中，本申请的微针的制备方法简便，更容易把控，微针成型率高。制得的微针具有快速溶解释放药物的快释层以及缓慢溶解释放药物的缓释层，对于难以根除、易复发的顽固性疾病达到良好的治疗效果。同时，微针的整体强度较高。
[0025]结合第二方面，在一种可能的示例中，还包括：S5，重复交替步骤S3和S4，制得快释层和缓释层交替分布的层状结构的微针。通过该方法制备得到的微针，可以使给药的分散效果更好。
[0026]结合第二方面，在一种可能的示例中，快释层混合液中，快释层用溶质的质量分数为4.8％～9.1％；
[0027]可选地，缓释层混合液中，缓释层用溶质的质量分数为4.8％～6.25％；
[0028]可选地，S1中快释层用溶质为透明质酸钠，极性溶剂为水、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、氯仿、四氢呋喃中的一种；
[0029]可选地，S2中缓释层用溶质为壳聚糖，有机酸溶液为乙酸、柠檬酸、甲酸、丙酸、丁酸、辛酸、己二酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、对苯二甲酸、戊酸、己酸、癸酸、硬脂酸、软脂酸、丙烯酸、环烷酸中的一种，无机酸溶液为稀释的盐酸、次氯酸、硝酸、亚氯酸、硼酸、碳酸、硅酸中的一种。
[0030]结合第二方面，在一种可能的示例中，缓释层中有被载药物，在步骤S2制得的缓释层混合液中还混合有被载药物溶液。
[0031]结合第二方面，在一种可能的示例中，快释层中有被载药物，在步本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微针，其特征在于，所述微针具有尖端和根部，所述微针包括外层和内芯，所述外层从所述尖端延伸至所述根部，所述外层为快释层，所述快释层内部具有腔体；所述内芯设置于所述腔体内，所述内芯包括缓释层；在相同的溶解环境下，所述快释层的溶解速率大于所述缓释层的溶解速率。2.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，所述根部处的所述外层具有连通所述腔体的开口，位于所述开口处，所述内芯与所述根部具有气泡层。3.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，所述内芯包括至少一个快释层和至少一个所述缓释层。4.根据权利要求3所述的微针，其特征在于，沿所述根部至所述尖端的方向，所述缓释层和所述快释层交替设置。5.根据权利要求1～4任一项所述的微针，其特征在于，至少所述缓释层承载有被载药物。6.根据权利要求5所述的微针，其特征在于，所述快释层与所述缓释层中均承载有被载药物。7.根据权利要求6所述的微针，其特征在于，所述快释层和所述缓释层中的所述被载药物为相同药物。8.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，所述快释层和所述缓释层均独立的选自甲基丙烯酸酰化明胶、明胶、透明质酸钠、海藻酸钠、壳聚糖、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物、丝素蛋白、糊精、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、软骨硫磺素、葡聚糖、海藻酸钠、支链淀粉、麦芽糖、聚γ
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谷氨酸或聚乙烯吡咯烷酮中的任意一种或多种；可选地，所述快释层为透明质酸钠，所述缓释层为壳聚糖。9.根据权利要求5所述的微针，其特征在于，所述微针用于防脱发或治疗脱发，所述被载药物包括促生发小分子；可选地，所述促生发小分子包括米诺地尔及其衍生物、辣椒素、侧柏叶、非那雄胺、丙戊酸、脱氧可的松、SM04554、CB
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03
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01、曲安奈德、倍他米松、17α
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雌二醇、腺苷、全反式视黄酸、氟罗地尔、RU
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58841、软木肟酸、2
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氰基
‑3‑
(1
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苯基
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1H
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吲哚
‑3‑
基)
‑2‑
丙酸、(4
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甲氧基羰基)苯基酯和酮康唑中的一种或多种。10.一种权利要求1～9任一项所述的微针的制备方法，其特征在于，包括：S1，制备快释层混合液：取快释层用溶质溶解在极性溶剂中，配置得快释层混合液；S2，制备缓释层混合液：取缓释层用溶质溶解在有机酸或无机酸溶液中，配置得到缓释层混合液；S3，将步骤S1中制得的快释层混合液置于微针模具后，先进行离心或抽真空处理，然后进行干燥处理，形成具有腔体的所述快释层；S4，将步骤S2中制得所述缓释层混合液置于步骤S3中的所述快释层的所述腔体中，先进行离心或抽真空处理，然后进行干燥处理，形成所述缓释层，制得微针。11.根据权利要求10所述的微针的制备方法，其特征在于，还包括：S5，重复交替步骤S3和S4，制得所述快释层和所述缓释层交替分布的层状结构的微针。12.根据权利要求10所述的微针的制备方法，其特征在于，所述快释层混合液中，所述快释层用溶质的质量分数为4.8％～9.1％；
可选地，所述缓释层混合液中，所述缓释层用溶质的质量分数为4.8％～6.25％；可选地，S1中所述快释层用溶质为透明质酸钠，所述极性溶剂为水、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、氯仿、四氢呋喃中的一种；可选地，S2中所述缓释层用溶质为壳聚糖，所述有...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨泽宇，郭仪，杨柏超，赵红彩，周顺，余进波，
申请(专利权)人：成都柔电云科科技有限公司，
类型：发明
国别省市：