【技术实现步骤摘要】
一种药物前体化合物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及化学生物
,具体涉及一种药物前体化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]环境响应性药物释放是药物递送过程中提高递送精准度和释放可控性的有效策略。根据刺激源的来源区别,环境响应性可分为内源性响应和外源性响应。其中,内源性响应即刺激响应源来自肿瘤微环境相对于正常细胞和组织中环境物质的区别,如氧化还原水平、相关酶的表达水平、金属离子浓度富集差异等;而外源性响应即刺激响应源来自外加条件,如光、声、磁、热等。在药物前体化合物递送至特定部位后,经过不同的响应刺激源控制,使药效分子释放并达到有效药物浓度,即可产生响应毒性并用于对应的疾病治疗。硝基还原酶是肿瘤组织所处的乏氧条件下,细胞过量表达的一种可以通过硝基还原的方法代谢芳香族硝基化合物的物质。现有的研究主要集中于硝基还原酶探针的开发,用于肿瘤乏氧微环境的检测。同样地,其可以作为特殊的内源性响应刺激源,用于药物前体化合物的内源性响应释放和药物递送。
[0003]双硫仑是一种常用的戒酒药物,其分解产物二 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种药物前体化合物,其特征在于,所述前体化合物具有的化学结构式为式I:R1为H或式II,R2为硝基或氨基,其中式II的结构式为:2.根据权利要求1所述一种药物前体化合物的制备方法,其特征在于,所述R1为H,R2为硝基时,制备方法包括如下步骤:将4
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硝基苄溴溶于四氢呋喃,二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物溶于乙醇,两者混合反应后,得到粗产物一,提纯后得到前体化合物I;3.根据权利要求2所述一种药物前体化合物的制备方法,其特征在于,所述4
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硝基苄溴与二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物的摩尔比为1:(1.5~1.8);所述反应温度为45~55℃。4.根据权利要求1所述一种药物前体化合物,其特征在于,所述R1为式II,R2为硝基时,制备方法包括如下步骤:S1、在惰性气体保护条件下,将3
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羟基
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硝基苯甲醇和无水碳酸钾,溶于无水N,N
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二甲基甲酰胺,反应后,滴入溴丙炔,继续反应后,得到粗产物二,提纯后得中间产物II;S2、在惰性气体保护条件下,将中间产物II溶于四氢呋喃,冰浴冷却后,滴入三溴化磷,冰浴避光反应后,得到粗产物三,提纯后得中间产物III;
S3、将中间产物III溶于四氢呋喃,二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物溶于乙醇,将两者混合反应后,得到粗产物四,提纯后得前体化合物IV;5.根据权利要求4所述一种药物前体化合物的制备方法,其特征在于,S1中,所述3
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羟基
‑4‑
硝基苯甲醇、无水碳酸钾...
【专利技术属性】
技术研发人员:黎晓,谢思珺,陶庆忠,冯福德,
申请(专利权)人:湖南工程学院,
类型:发明
国别省市:
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