一种1-氰基-2-苯基乙基甲酰胺衍生物及其用途制造技术

本公开涉及一种1

【技术实现步骤摘要】
一种1
‑
氰基
‑2‑
苯基乙基甲酰胺衍生物及其用途


[0001]本公开属于医药领域，涉及1
‑
氰基
‑2‑
苯基乙基甲酰胺衍生物及其用途。

技术介绍

[0002]组织蛋白酶是广泛存在于多种组织细胞溶酶体内的一类蛋白水解酶,根据其结构和催化型,组织蛋白酶被分为丝氨酸蛋白酶(组织蛋白酶A和G)、天冬氨酸蛋白酶(组织蛋白酶D和E)和半胱氨酸蛋白酶3类。其中,半胱氨酸蛋白酶是最大的组织蛋白酶家族,包括11种蛋白酶:组织蛋白酶B、C、F、H、K、L、O、S、W、V和Z。
[0003]组织蛋白酶C(cathepsin C)也已知为二肽基肽酶Ⅰ或“DPPI”，DPP1组成性地表达于许多组织中，其中在肺、肾、肝和脾中水平最高。最近公布的一些研究已经开始描述组织蛋白酶C在某些炎症过程中起到的作用。例如：Adkison等发表的J Clin Invest.2002Feb；109(3):363
‑
71；.Tinh等发表的Archives of Biochemistry an本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物或其可药用盐其中，R1选自R
12
或R
13
独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1‑6烷基；或R
12
与R
13
形成5
‑
10元杂环烷基，其中所述的5
‑
10元杂环烷基任选被1
‑
3个选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲酰胺、C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、3
‑
6元环烷基、
‑
O
‑3‑
6元环烷基、3
‑
6元杂环烷基、
‑
O
‑3‑
6元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、
‑
O
‑5‑
6元杂芳基、苯基、苄基、甲磺酰基的取代基所取代，其中所述C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、3
‑
6元环烷基、
‑
O
‑3‑
6元环烷基、3
‑
6元杂环烷基、
‑
O
‑3‑
6元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、
‑
O
‑5‑
6元杂芳基、苯基、苄基、甲磺酰基任选被1
‑
3个R
15
所取代；R3独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基，其中所述的C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基任选被1
‑
3个R
31
所取代；n选自0
‑
4的整数；R
31
独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基；R
15
独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中R
12
与R
13
形成5
‑
6元杂环烷基，其中所述的5
‑
6元杂环烷基任选被1
‑
3个选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲酰胺、甲磺酰基。3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其选自R3如权利要求1中所定义；R4独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲酰胺、C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、3
‑
6元环烷基、甲磺酰基，其中所述C1‑6烷基、
‑
O
‑
C1‑6烷基、3
‑
6元环烷基、甲磺酰基任选被...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝欣，沈德风，龚书逸，
申请(专利权)人：瑞石生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：