一种替马他赛化合物晶型及其制备方法和用途技术

技术编号:37173402 阅读:37 留言:0更新日期:2023-04-20 22:43
本发明专利技术涉及一种替马他赛化合物晶型及其制备方法和用途。所述替马他赛化合物晶型A是通过乙酸乙酯、无水乙醇、异丙醇、甲醇和乙腈中的至少一种进行重结晶得到。制得的替马他赛晶型A的晶体颗粒大,过滤过程更容易固液分离,干燥时间短、稳定性高,且呈现单一晶型,具有更高的纯度,同时具备更优的稳定性。同时具备更优的稳定性。同时具备更优的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种替马他赛化合物晶型及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于医药
,具体地涉及替马他赛化合物晶型及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]早在1856年Lucas就从浆果红豆杉(Taxus baccata L.)的叶片中提取出粉末状碱性部分,即紫杉碱(taxine)之后日本、美国分别进行了多方面的研究。1962年美国农业部(USDA)收集大量短叶红豆杉(Taxus brevifolia Nutt.)的树皮并进行了研究,1969年确定了该树皮中对KB细胞具有细胞毒性的有效成分为紫杉碱(Paclitaxel,商品名Taxol)Wall及其合作者于1971年首次从短叶红豆杉的树皮中分离到紫杉醇并确定了其结构。1983年美国国立癌症研究所(NCI)报告紫杉醇对人乳腺癌、结肠癌等实体癌有中等抗肿瘤作用。目前已有13个国家批准紫杉醇可用于癌症的治疗。紫杉醇被认为是近15年来天然抗癌药物研究领域最重大的发现,为广大癌症患者带来了福音。
[0003]紫杉醇抗肿瘤作用虽然极好,紫杉醇结合N

端的B<br/>‑
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...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替马他赛晶体,其为晶型A,所述晶型A使用Cu

Kα的X

射线粉末衍射方法,以度表示的2θ角在8.05
±
0.10、8.40
±
0.10、8.70
±
0.1、9.60
±
0.10、13.29
±
0.10和14.20
±
0.10处有明显的衍射峰。2.根据权利要求1所述的替马他赛晶体,其特征在于,所述晶型A使用Cu

Kα的X

射线粉末衍射方法,以度表示的2θ角在7.10
±
0.10、8.05
±
0.10、8.40
±
0.10、8.70
±
0.1、9.60
±
0.10、13.29
±
0.10、14.20
±
0.10、14.76
±
0.10和18.48
±
0.10处有明显的衍射峰。3.根据权利要求1或2所述的替马他赛晶体,其特征在于,所述晶型A使用Cu

Kα的X

射线粉末衍射方法,以度表示的2θ角在5.83
±
0.10、7.10
±
0.10、8.05
±
0.10、8.40
±
0.10、8.70
±
0.1、9.60
±
0.10、10.58
±
0.10、13.29
±
0.10、14.20
±
0.10、14.76
±
0.10、15.45
±
0.10、16.90
±
0.10、17.30
±
0.10、18.48
±
0.10、20.43
±
0.10和21.53
±
0.10处有明显的衍射峰。4.根据权利要求1
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【专利技术属性】
技术研发人员:陶秀梅陈成军杨春波张玉杰何明锐马丽端张小斌
申请(专利权)人:北京诺康达医药科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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