1(R)-4-(5-(4-甲氧基-3-丙氧基苯基)吡啶-3-基)-1,2-氧杂硼杂环戊烷-2-醇的稳定局部制剂制造技术

本发明专利技术涉及发现用于治疗炎性病症的包含(R)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】1(R)
‑4‑
(5
‑
(4
‑
甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇的稳定局部制剂


[0001]本专利技术涉及发现用于治疗炎性病症的包含(R)
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(5
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(4
‑
甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇(PF
‑
07038124)的化学稳定及物理稳定的局部制剂，以及涉及制备所述局部制剂的方法。

技术介绍

[0002](R)
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(5
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(4
‑
甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.局部制剂，其包含0.0025％至2％的(R)
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(5
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(4
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甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
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1,2
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氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇或其药学上可接受的盐、2％至9％的己二醇、足量(qs)白矿脂、5％至9％的甘油单酯及甘油二酯和3％至7％的石蜡，其中所述局部制剂基本上不含丁羟甲苯且其中所述局部制剂在5℃至40℃下0至6个月时具有3.0％w/w或更少的降解物二醇。2.根据权利要求1的局部制剂，其包含5％的己二醇、7％的甘油单酯及甘油二酯、及5％的石蜡。3.根据权利要求1或2的局部制剂，其包含0.005％至1.0％的(R)
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(5
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甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求2的局部制剂，其包含0.005％至0.5％的(R)
‑4‑
(5
‑
(4
‑
甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求2的局部制剂，其包含0.01％的(R)
‑4‑
(5
‑
(4
‑
甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
‑2‑
醇或其药学上可接受的盐。6.局部制剂，其包含0.01％的(R)
‑4‑
(5
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(4
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甲氧基
‑3‑
丙氧基苯基)吡啶
‑3‑
基)
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1,2
‑
氧杂硼杂环戊烷
...

【专利技术属性】
技术研发人员：T，
申请(专利权)人：辉瑞公司，
类型：发明
国别省市：