用于淀粉样蛋白沉积MRI的靶向对比剂制造技术

本发明专利技术提供一种脂质体组合物(“ADx

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于淀粉样蛋白沉积MRI的靶向对比剂
相关申请的交叉引用
[0001]本申请要求2020年1月29日提交的62/975,295号美国临时专利申请的优先权，其全部内容通过引用合并于此。关于联邦政府资助的研究或开发的声明
[0002]本专利技术是利用美国政府的支持在美国国立卫生研究院(National Institutes of Health)授予的合同号R44AG051292、U01DE028233和R01HD094347资助下完成的。美国政府对本专利技术拥有某些权利。

技术介绍

[0003]阿尔茨海默病(“AD”)的明确诊断需要β
‑
淀粉样蛋白斑块和神经原纤维tau缠结的尸检神经病理学证明。然而，用于这些生物标志的正电子发射断层扫描(“PET”)显像探针的开发进展为在体内研究和表征该疾病提供了新的研究框架。尽管未批准用于临床诊断，但由美国国家老龄研究所与阿尔茨海默协会(National Institute of Aging and Alzheimer
’
s Associated)提出的这一框架通过体内PET显像本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种脂质体组合物，其包含：第一磷脂；能够稳定脂质体组合物的位阻大体积赋形剂；利用第一聚合物衍生的第二磷脂；基于大环钆的显像剂；以及利用第二聚合物衍生的第三磷脂，所述第二聚合物偶联着所述靶向配体，所述靶向配体表示为：其中，嘧啶“P”可以被
‑
OH、O
‑
烷基以及
‑
NH2中的0、1或多种取代；R2是包含C1～C6烷基或C1‑
C6烷氧基烷基的联结基团；并且R3是氢、C1～C6烷基或C1‑
C6烷氧基烷基，且除氢以外的R3被0、1或更多个
‑
OH取代。2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述第一磷脂包含氢化大豆L
‑
α
‑
磷脂酰胆碱(“HSPC”)。3.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中能够稳定所述脂质体组合物的所述位阻大体积赋形剂包含胆固醇(“Chol”)。4.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中利用第一聚合物衍生的所述第二磷脂包括1,2
‑
二硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油基
‑3‑
磷酸乙醇胺
‑
N
‑
(甲氧基(聚乙二醇)
‑
2000)(“DSPE
‑
mPEG2000”)。5.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述基于大环钆的显像剂包含：6.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述基于大环钆的显像剂选自由以下组成的组：
以及7.根据权利要求5所述的脂质体组合物，其中所述基于大环钆的显像剂与第四磷脂偶联，使得包含：或者其盐，其中变量x是12、13、14、15、16、17或18中的一个。8.根据权利要求7所述的脂质体组合物，其中变量x是16(偶联物：“Gd(III)
‑
DOTA
‑
DSPE”)。9.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述靶向配体包含：10.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中利用所述第二聚合物衍生的所述第三磷脂包含：
或其盐，其中变量n是从约70至约90的任意整数，其中变量m是12、13、14、15、16、17或18中的一个。11.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述第三磷脂、所述第二聚合物和所述靶向配体的偶联物包含：12.一种脂质体组合物，其包含：基于大环钆的显像剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃里克，
申请(专利权)人：埃里克，
类型：发明
国别省市：