一种合成吡咯烷衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成吡咯烷衍生物的方法，S1：将甘氨酸乙酯盐酸盐通有机碱a游离、得到液态的甘氨酸乙酯，加入丙烯酸酯和有机碱b，进行无溶剂的迈克尔加成，得到迈克尔加成产物，加入Boc2O进行保护，加热，加入有机碱c，继续研磨无溶剂并加热关环反应，得到中间体3；S2：将中间体3与溶剂d混合加入无机酸加热，进行脱羧和脱Boc保护反应，所得反应液浓缩，加入醇溶剂打浆，降温析出产品为吡咯烷酮的盐。本发明专利技术的方法减少了90％的反应用有机溶剂，对环境更友好，符合绿色化学理念，节省60％以上的工艺时间，总的生产成本降低50％以上。总的生产成本降低50％以上。总的生产成本降低50％以上。

【技术实现步骤摘要】
一种合成吡咯烷衍生物的方法


[0001]本专利技术涉及化学化工
，特别是一种合成吡咯烷衍生物的方法。

技术介绍

[0002]1H
‑3‑
吡咯烷酮类化合物这种杂环片断是一种在天然产物、药物和生物活性组分中常见的结构，比如抗肿瘤药物喜树碱(camptothecin)的重要中间体，其衍生物广泛应用于精细化学品的合成，是合成杀虫剂、抗菌药等农药、医药的中间体。
[0003]现有技术中有数条合成路线可以用于1H
‑3‑
吡咯烷酮的合成，
[0004]如图2所示，路线1：报道了保护的3
‑
羟基吡咯烷在氧化剂作用下，羟基氧化为羰基，然后脱保护得到1H
‑3‑
吡咯烷酮；工艺过程涉及到氧化剂，有放大生产的危险性或条件苛刻，同时3
‑
羟基吡咯烷的成本也较高，难于工业化应用；
[0005]如图3所示，路线2：报道了苄胺和1
‑
溴
‑2‑
酮
‑3‑
丁烯的合环来制备1H
‑3‑
吡咯烷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种合成吡咯烷衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：S1：将甘氨酸乙酯盐酸盐通有机碱a游离、过滤，浓缩得到液态的甘氨酸乙酯，加入丙烯酸酯，在混合物中，加入有机碱b，进行无溶剂的迈克尔加成，得到迈克尔加成产物，然后直接加入Boc2O进行保护，(研磨)无溶剂加热，再加入有机碱c，继续(研磨)无溶剂并加热关环反应，得到中间体3；S2：将中间体3与溶剂d混合加入酸然后加热，进行脱羧和脱保护反应，结束后，所得反应液浓缩，加入醇溶剂打浆，降温析出产品为吡咯烷酮的盐。2.根据权利要求1所述的一种合成吡咯烷衍生物的方法，其特征在于：所述有机碱a为三乙胺、二异丙基乙基胺、DBU、乙醇钠和甲醇钠的一种或几种。3.根据权利要求2所述的一种合成吡咯烷衍生物的方法，其特征在于：所述有机碱b为三乙胺、二异丙基乙基胺、DBU、乙醇钠、甲醇钠的一种或几种。4.根据权利要求3所述的一种合成吡咯烷衍生物的方法，其特征在于：所述有机碱c为乙醇钠、甲醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉昌云，阳海，
申请(专利权)人：四川效佳科技有限公司，
类型：发明
国别省市：