一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂制造技术

本发明专利技术涉及一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，其有效成分由甲苯胺蓝O、糖类组分、渗透剂以1：（10~200）：（0~5）的质量比组成，其中组合剂中的有效组分的质量含量为0.5～5wt%，其余为溶剂生理盐水。通过在甲苯胺蓝O的光敏剂中，复配糖类组分和渗透剂，实现了光敏组合剂粘度的可控可调。针对口腔内不同致病靶位的构造特点，开发了适应根管、牙周袋、牙龈光动力治疗的低、中、高粘度的高效光敏组合剂。组合剂既加速了甲苯胺蓝O在病变组织中的扩散速率及深度，又显著限制了光敏剂在光动力治疗中对周边正常组织的不良影响，实现了光敏剂的有效精准靶向给药，取得了非常好的疗效。该组合剂无毒副作用，无抗药性，杀菌效果广谱高效，有利于在口腔消炎和灭菌治疗中的推广与应用。与应用。与应用。

【技术实现步骤摘要】
一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂


[0001]本专利技术涉及口腔医疗化学制剂领域，具体涉及一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂。

技术介绍

[0002]细菌感染是导致牙龈、牙周、牙髓及根尖周组织炎症发生发展的重要因素，由于口腔内环境的特殊性，口腔病变组织致病菌菌群组成繁多复杂，并且这些细菌在病变部位多以生物膜的形式存在，清除根治难度非常大。因此，去除或杀灭致病菌是预防和治疗牙科疾病的必然途径。目前，牙科消炎和灭菌的常规治疗手段主要包括抗生素治疗，手术治疗及术前杀菌液冲洗。局部涂覆或口服、注射抗生素有严重的耐药性因而影响多次治疗的疗效。基础治疗及手术治疗会造成牙龈损伤及根面敏感。术前常用的次氯酸钠溶液冲洗杀菌效果好，但其在根管狭窄部位内的扩散深度受限、清理杀菌效果受到制约，并且，次氯酸钠有腐蚀性和细胞毒性，容易损伤与其接触的软组织，甚至于气道。
[0003]光动力疗法（PDT）是指利用光敏剂在特定波长的光照下受到激发，再返回基态过程中放出的能量使组织氧活化成单态氧及其它活性氧，活性氧具有细胞毒性从而导致细胞死亡和组织破坏，实现消炎灭菌治疗的效果。光敏剂一般在致病组织中具有选择吸附性、不会引发抗药性、可多次治疗等优点；且PDT法疗效确切，克服了现有常规治疗手段的不足，近年来受到广泛关注。专利CN106822894A公开了一种用于光动力治疗牙周炎的光敏制剂配方及应用，其所述光敏制剂主要由甲苯胺蓝、卡波姆，氢氧化钠或三乙醇胺组成，其优化配比光敏制剂应用于治疗牙周炎等感染引起的口腔疾病，一次照射治疗的抑菌效果显著。专利CN108042544B公开了一种甲苯胺蓝光动力杀菌及促进愈合组合物及其应用。其所述组合物由甲苯胺蓝、透明质酸钠和壳聚糖以1：(0.1～2)：(0.5～10)的质量比组成，该组合物应用于口腔科牙周病防治及口腔术后创面杀菌，其疗效优于甲苯胺蓝单组份，并有利于促进创面愈合。专利CN108042801B公开了一种甲苯胺蓝高效光动力杀菌组合物及其应用，所述包括质量比为1:（0.03～30）的甲苯胺蓝和亚甲基蓝，其核心是基于甲苯胺蓝和亚甲基蓝的协同光动力学杀菌作用，在可比条件下显示出优于甲苯胺蓝单组份的疗效。结合大量的体外及体内甲苯胺蓝光敏组合剂应用于口腔光动力学杀菌治疗研究结果，相比于常规的抗生素及物理清除治疗手段，PDT疗法治疗疗效确切，在降低治疗损伤、减少副作用、克服抗药性确保多次重复治疗疗效方面具有突出优势，应用前景可期。
[0004]本专利技术基于的技术问题在于，由于口腔尤其是牙科病变靶位如牙龈、牙周、根管等各有其自身构造特点：如根管属于局限性空间构造，并且根管系统弯曲狭窄；牙龈部位属于浅层开放构造，因此势必对光敏组合剂应用在不同牙科靶位的性能提出了不同的要求。而目前的缺陷在于，没有基于口腔不同致病靶位的靶向性的光动力治疗光敏组合剂。因此本专利技术旨在研究开发出一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，具有重要的临床应用价值。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂。
[0006]本专利技术采用的技术方案如下：组合剂的有效成分包括甲苯胺蓝O、糖类组分、渗透剂，以1：（10 ~ 200）：（0 ~ 5）的质量百分比组成；所述组合剂采用生理盐水为溶剂，其中有效成分的质量占比为0.5%至5%；所述的组合剂的粘度为5 至5000mPa
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s。
[0007]所述的糖类组分包括麦芽糖、乳糖、阿拉伯木聚糖、葡聚糖、阿拉伯半乳聚糖、黄原胶、瓜尔胶中的至少一种。
[0008]本专利技术中的糖类是指多羟基(2个或以上)的醛类或酮类化合物，在水解后能变成以上两者之一的有机化合物。它由碳、氢、氧元素构成，在化学式的表现上类似于“碳”与“水”聚合，故又称之为碳水化合物。
[0009]所述的渗透剂包括聚乙二醇（聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000）、十二醇硫酸钠、2
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酰氧基键磺酸钠中的至少一种。
[0010]所述的组合剂应用于根管光动力学杀菌治疗时，为低粘度制剂；所述粘度位于3至100 mPa
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s，包含3mpa
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s与100 mPa
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s；且更优选的粘度为5至10 mPa
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s。
[0011]所述的组合剂应用于牙周袋的光动力学杀菌治疗时，为中粘度制剂；所述粘度位于100至1800 mPa
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s，包含1800mpa
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s；且更优选的粘度为500至1000 mPa
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s。
[0012]所述的组合剂应用于牙龈表面的光动力学杀菌治疗时，为高粘度制剂；所述粘度位于1800至5000 mPa
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s，包含5000mpa
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s；且更优选的粘度为2500至3000 mPa
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s。
[0013]本专利技术制备方法包括以下步骤：步骤1，将甲苯胺蓝O充分溶解于氯化钠生理盐水中；步骤2，加入糖类组分；溶解或溶胀，并搅拌使混合均匀；步骤3，再加入渗透剂；在搅拌条件下，混合均匀；步骤4，补足生理盐水至总质量百分比100%，充分搅拌后即得到最终的组合剂。
[0014]使用时，连接到注射器的钝头尖端，涂抹该药剂并光照。
[0015]本专利技术的有益效果为：通过在甲苯胺蓝O的光敏剂中，复配糖类物质和渗透剂，严格的控制组合剂的粘度，实现了根据口腔不同病变靶位的结构及环境特点，研发了适用于不同靶位的靶向性消炎灭菌光动力治疗高效光敏组合剂。加速了甲苯胺蓝O在病变组织中的扩散速率及深度，同时严格约束了甲苯胺蓝O在周边正常组织中的扩散行为，降低甲苯胺蓝O与正常组织接触的机会，实现了不同靶位甲苯胺蓝O光敏剂的精准有效给药，极大地降低了光敏剂在光动力治疗中对周边正常组织的不良影响。该组合剂无毒副作用，无抗药性，作用效果广谱高效，有利于甲苯胺蓝O光敏组合剂在口腔消炎和灭菌治疗中的推广与应用。
附图说明
[0016]图1 为甲苯胺蓝O标品的高效液相色谱图。
[0017]图2 为低粘度样品的高效液相色谱图。
[0018]图3 为中粘度样品的高效液相色谱图。
[0019]图4 为高粘度样品的高效液相色谱图。
[0020]图5 为高粘度样品烘干后的红外谱图。
具体实施方式
[0021]为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚明了，下面结合具体实施方式对本专利技术进一步详细说明。应该理解，这些描述只是示例性的，而并非要限制本专利技术的范围。此外，下面所描述的本专利技术不同实施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互结合。
[0022]本专利技术采用的技术方案如下：组合剂的有效成分包括甲苯胺蓝O、糖类组分、渗透剂，以1：（10 ~ 200）：（0 ~ 5）的质量百分比组成；甲苯胺蓝O标品的高效液相色谱图如图1所示；所述组合剂的有效成分质本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，其特征在于：组合剂的有效成分包括甲苯胺蓝O、糖类组分、渗透剂，以1：（10 ~ 200）：（0 ~ 5）的质量百分比组成；所述组合剂采用生理盐水为溶剂，其中有效成分的质量占比为0.5%至5%；所述的组合剂的粘度为5 至5000mPa
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s。2.根据权利要求1所述的一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，其特征在于：所述的糖类组分包括麦芽糖、乳糖、阿拉伯木聚糖、葡聚糖、阿拉伯半乳聚糖、黄原胶、瓜尔胶中的至少一种。3.根据权利要求1所述的一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，其特征在于：所述的渗透剂包括聚乙二醇、十二醇硫酸钠、2
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酰氧基键磺酸钠中的至少一种。4.根据权利要求1至3任一项所述的一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治疗的光敏组合剂，其特征在于：所述的组合剂应用于根管光动力学消炎和灭菌治疗时，为低粘度制剂；所述粘度位于3至100 mPa
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s，包含3mpa
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s与100 mPa
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s；且更优选的粘度为5至10 mPa
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s。5.根据权利要求1至3任一项所述的一种用于口腔消炎和灭菌靶向光动力治...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭丹，张倜然，
申请(专利权)人：长沙微笑美齿智能科技有限公司，
类型：发明
国别省市：