一种RGD环肽偶联的两亲性硅酞菁光敏剂及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了一种RGD环肽偶联的两亲性硅酞菁光敏剂及其制备方法与用途。本发明专利技术在轴向对羟基苯烷酸修饰的硅酞菁的一端偶联RGD环肽，得到的两亲性硅酞菁光敏剂可以靶向整合素高表达的肿瘤细胞系，与非靶向的硅酞菁光敏剂相比，其细胞光毒性更强。而且，该光敏剂的合成路线简单，水溶性好，在水中不聚集，对高表达整合素的肿瘤细胞系有良好的光动力治疗效果，在肿瘤的光动力治疗中显示出良好的应用前景。肿瘤的光动力治疗中显示出良好的应用前景。肿瘤的光动力治疗中显示出良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种RGD环肽偶联的两亲性硅酞菁光敏剂及其制备方法与用途


[0001]本专利技术涉及一种两亲性的RGD环肽偶联的硅酞菁的制备方法和在肿瘤光动力治疗方面的用途，属于生物医药领域。

技术介绍

[0002]酞菁是一种由氮原子桥接的四个异吲哚环的芳香族杂环。作为第二代光敏剂，酞菁在光动力治疗中具有许多优势，包括位于近红外波段的最大吸收波长(λ
max
>670nm)和消光系数高(ξ
max
>1
×
105M
‑1cm
‑1)。除了它们在光疗窗口中的强吸收外，酞菁在太阳光的强度最高的400
–
600nm处显示低吸收或无吸收。因此，酞菁的由于日光引起的皮肤光敏毒性相较于卟啉类光敏剂更低。除此之外，酞菁的化学结构很容易通过引入中心金属，以及轴向、外周和非外周取代基来进行修饰。这些修饰可以使酞菁的物理和化学性质得到调控，包括药代动力学和生物分布性质。但酞菁水溶性差、易聚集等问题限制了其进一步的临床应用。
[0003]RGD环肽是a
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种硅酞菁光敏剂，是以RGD多肽为靶向基团的两亲性硅酞菁光敏剂，其结构如下式I所示：其中，R代表RGD环肽通过其上的游离氨基与硅酞菁轴向修饰配体上的羧基形成酰胺键连接的基团，n为1～100的整数。2.如权利要求1所述的硅酞菁光敏剂，其特征在于，所述RGD环肽是c(RGDfK)或c(RGDyK)。3.如权利要求1所述的硅酞菁光敏剂，其特征在于，n为1～4的整数。4.权利要求1所述硅酞菁光敏剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将异吲哚与四氯化硅在有机溶剂中加热，通过缩合反应制得二氯硅酞菁；2)以氢化钠作为催化剂，使二氯硅酞菁和相应的轴向配体OH
‑
Ph
‑
(C2H4)
n
‑
COOH在有机溶剂中回流反应合成式II所示的轴向修饰的硅酞菁；3)在无水...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴志飞，周一鸣，李睿，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：