8-异戊烯基-4制造技术

本发明专利技术公开了一种8

【技术实现步骤摘要】
8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物的用途


[0001]本专利技术是涉及8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物的用途，具体说，是涉及8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物在预防或/和治疗色素脱失性疾病中的用途。

技术介绍

[0002]色素脱失症是以其表征命名的一种皮肤疾病。色素脱失性疾病是指皮肤、粘膜处出现比正常肤色浅的斑片，主要是由于皮肤色素减退或色素脱失素所造成的。色素的生成、转移与降解过程中，任何一个环节发生障碍均可影响其代谢，导致皮肤颜色变化，患处呈乳白色、周边有色素沉着带，无自觉症状。色素缺失性白斑可发生于全身任何部位，但以面部、颈部、手背等暴露部位及外生殖器等皱褶处皮肤多见。多数为局限性，孤立存在，也可呈对称分布，或沿神经呈带状分布，还可以泛发全身，只剩少数正常皮肤。根据其色素脱失的范围大小可分为全身性的皮肤色素脱失，如白癜风、结节性硬化症、斑驳病、伊藤色素减退症等；非全身性的皮肤色素脱失，包括眼皮肤白化病综合症、苯丙酮尿症。此类疾病治疗困难，疗程较长，治愈率较低。
[0003]其中，白癜风作为色素脱失性疾病中一种最具代表性的疾病，备受关注。据报道，白癜风全球患病率为0.06％
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2.28％([J].International Journal of Dermatology，2012，51(10))，我国的人群患病率约为0.1％
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2.7％([M].中国临床皮肤病学，2009：1268
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1270)。虽然白癜风不会伴有瘙痒或疼痛等令人不安的感觉，但其造成的诸多社会自尊和交往等方面的负面影响不容忽视，甚至会产生焦虑、抑郁等精神性问题。
[0004]至今，白癜风的发病机制还未完全阐释清楚，主要认为其与遗传、免疫、神经精神、代谢产物损伤、微量元素缺乏等有关([J].Qatar Medical Journal，2013，2013(2))。临床上，西医主要通过使用糖皮质激素、钙调神经磷酸酶抑制剂、维生素D等化学药品和通过光学治疗、外科手术等物理疗法来治疗白癜风([J].中国中医药现代远程教育，2020，18(21):134
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136)。
[0005]中医对白癜风的认识已有数千年历史，白癜风属中医“白驳风”、“白癜”、“斑驳”范畴，中医学认为，白癜风是由内因与外因相互作用而引发，内因责于脏腑功能失调，外因为风、寒、湿等六淫邪气，内外合邪致气血不和，脉络瘀阻，肌肤腠理失养而发病，治疗原则为祛风除湿、疏肝补肾、活血化瘀(王家悦,张丰川,蔡玲玲,郭丽媛,王莹,李元文.张丰川教授治疗白癜风的辨证思路及临床经验总结([J].世界中医药，2020，15(22):3471
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3474)。
[0006]临床上常用于治疗白癜风的中药主要包括：补骨脂、制首乌、墨旱莲、女贞子、熟地黄、枸杞子、当归、川芎、丹参、赤芍、红花、淫羊藿等，主要以辛温为主，甘味居多；归经主要归肝肾经，肺胃次之。通过调节免疫、改善氧化应激损伤、改善黑素细胞功能、调节肠道菌群微环境等途径发挥作用([J].皮肤性病诊疗学杂志，2015，22(06):443
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445和[J/OL].中国实验方剂学杂志:1
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10[2021
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06
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19])。
[0007]但通过查阅文献发现，至今未见8
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甲氧基黄酮醇类化合物在色素脱失性疾病中的用途报道。

技术实现思路

[0008]针对现有技术存在的上述问题，本专利技术的目的是提供8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物在预防或/和治疗色素脱失性疾病中的用途，为色素脱失性疾病的治疗提供一种新途径。
[0009]本专利技术所述的8
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甲氧基黄酮醇类化合物的用途，是指以8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物或化妆品。
[0010]本专利技术所述的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物，具有式Ⅰ所示的化学结构通式：
[0011]式中的R1和R2各自独立选自氢、单糖基、低聚糖基、单糖衍生物基或低聚糖衍生物基。
[0012]一种优选方案，所述的单糖基选自鼠李糖基、葡萄糖基、核糖基中的任意一种；所述的低聚糖基是由鼠李糖基、葡萄糖基、核糖基中的任意2种或3种单糖基组成。
[0013]进一步优选方案，本专利技术所述的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物是选自如下化合物中的任意一种或几种的组合：
[0014][0015]本专利技术所述的色素脱失性疾病包括但不限于：白癜风、斑驳病、白化病综合症、苯丙酮尿症、灰发症。
[0016]本专利技术所述的药物可采用各种给药途径给予患者，包括但不限于口服、透皮、肌肉、皮下和静脉注射。
[0017]本专利技术所述药物的剂型包括但不限于：片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂等。
[0018]本专利技术所述药物中，除了含有主要活性成分之外，还可含有少量的且不影响有效成分的次要成分和/或药学上可接受的载体以及各种制剂所必要的辅料等。
[0019]本专利技术所述的化妆品包括用于使毛发变黑的护发品和用于使皮肤白斑变黑的护肤品。
[0020]与现有技术相比，本专利技术具有如下显著性有益效果：
[0021]本专利技术的研究结果表明：本专利技术所述的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物能显著提高小鼠B16F10细胞黑素的生成能力和酪氨酸酶的活性；尤其是，其中的化合物B能够明显促进C57BL/6小鼠毛发中的黑素生成能力；因此，本专利技术所述的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物可望作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物制剂或
化妆品，对色素脱失性疾病的预防和治疗具有重要价值。
附图说明
[0022]图1a至图1f是分别体现不同浓度的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物在分别作用48小时和72小时下，对B16F10细胞的毒性影响；其中：图1a是化合物A；图1b是化合物B；图1c是化合物C；图1d是化合物D；图1e是化合物E；图1f是化合物F；
[0023]图2a是体现不同浓度的8
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甲氧基黄酮醇类化合物对B16F10细胞中黑素含量的影响本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物的用途，其特征在于：所述用途是指以8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物或化妆品。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的8
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异戊烯基
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甲氧基黄酮醇类化合物具有式Ⅰ所示的化学结构通式：式中的R1和R2各自独立选自氢、单糖基、低聚糖基、单糖衍生物基或低聚糖衍生物基。3.根据权利要求2所述的用途，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李医明，吴华丽，洪晨，张刘强，吴喜民，吴龙龙，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：