【技术实现步骤摘要】
一种氨鲁米特与3,5
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二硝基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法
[0001]本专利技术涉及一种肾上腺皮质激素抑制类抗肿瘤药新型共晶体的合成方法,尤其是一种氨鲁米特与3,5
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二硝基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法。
技术背景
[0002]近年来,随着组合化学和高通量筛选技术的发展,新活性化合物的发现速率大大加快。根据美国FDA生物药物分类系统(FDA biopharmaceutical classificationsystem)的分类,这些新化合物中,40%属于II类(具高渗透性和低溶解性)和Ⅳ类 (具低渗透性和低溶解性)。为了提高其成药性,有必要对这些化合物进行修饰,以改善其理化性质和物理机械性质
[1]。
[0003]共晶是一种多组分晶体,既包含两种中性固体之间形成的二元共晶,也包含中性固体与盐或溶剂化物形成的多元共晶。近年来,晶体工程通过控制分子间相互作用,在不改变其化学结构的情况下,提高原料药的理化性质,引起了越来越多的关注
[2,3]。共晶合成属于晶体工程学范 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种氨鲁米特与3,5
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二硝基苯甲酸的氢键共晶体,其特征在于,该共晶的分子式为[(C13H16N2O2)
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(C7H4N2O6)],熔点为166.39℃。是一个氨鲁米特分子和一个3,5
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二硝基苯甲酸分子通过分子间氢键结合在一起构成的分子结构,属于三斜晶系,空间群为P
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1,晶胞参数为:胞参数为:α=74.156(3)
°
,β=88.190(3)
°
,γ=72.032(3)
°
,,其XRD特征衍射峰出现在6.271,11.493,12.674,13.401,14.082,16.488,17.624,18.668,19.077,19.758,20.166,20.439,20.848,21.302,21.665,22.164,23.027,23.572,23.890,24.299,24.753,26.160,26.433,26.978,28.022,29.203,31.155,32.654处。2.本发明是采用溶液结晶法合成的一种氨鲁米特与3,5
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二硝基苯甲酸的氢键共晶体。合成方法包括以下步骤:(1)取一定摩尔比例的氨鲁...
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