美白多肽化合物、化妆品及其制备方法技术

本发明专利技术专利申请涉及美白多肽化合物、化妆品及其制备方法。本申请公开了Dichotomin D具有多巴氧化酶抑制活性。进而通过动物实验证明，以Dichotomin D为主要成分的化妆品具有显著的美白功效。并公开了一系列以Dichotomin D为主要成分的具有美白作用的柔肤水，面膜，护肤霜以及相应的制备工艺。肤霜以及相应的制备工艺。

【技术实现步骤摘要】
美白多肽化合物、化妆品及其制备方法


[0001]本专利技术属于化妆品
，具体涉及一种具有美白作用的多肽化合物以及包含该化合物的美白化妆品及其制备工艺。

技术介绍

[0002]肤色，是由人类皮肤表皮层黑色素、原血红素、叶红素等色素在表皮及真皮内的种类、数量决定的。这些成分不是固定不变的，受各种外在内在因素所控制。
[0003]在高寒的北欧(寒带)，人们不会受到烈日的暴晒，身体的黑色素很少，所以肤色多呈白色；而由于赤道处阳光集中的热带，常受到强烈的日光(紫外线)照射，身体经调节产生大量黑色素，起到保护皮肤的作用，所以皮肤呈黑或棕黑色；温带则呈中性的黄或棕黄色。
[0004]黑色素在皮肤内主要由黑色素细胞合成，因紫外线刺激、激素分泌、周围的角化细胞所释放的刺激因子而被活化。黑色素的主要作用在于缓和由紫外线造成的皮肤病。但是，因为黑色素合成过于亢进、进而因其代谢异常引起局部的色素沉积，即导致所谓的褐斑及雀斑等，成为美容上的大问题。
[0005]为改善色素在皮肤上沉积，可考虑抑制黑色素细胞内的黑色素生成(例如抑制酪氨酸酶，多巴氧化酶活性)、使已形成的黑色素还原、促进表皮内黑色素的排出(例如活化黑色素代谢酶)以及对于黑色素细胞的选择毒性。
[0006]其中，作为美白作用物质，现在已广泛使用具有还原作用的L
‑
抗坏血酸及其衍生物等抗氧化剂，但并未得到充分的美白效果。
[0007]此外，作为酪氨酸酶抑制物质的氢醌、熊果苷、曲酸、甘草提取物或胎盘提取物等同样被作为美白剂使用，但这些物质在稳定性、安全性等上存在问题，所以希望开发出新型的美白剂。
[0008]抑制多巴氧化酶，同样可以起到美白的作用。已存在诸多有抑制多巴氧化酶活性并具有美白作用的植物提取物。例如，川楝(Melia toosendan Sieb.et Zucc.)、草果(Amomum tsao
‑
ko Crevostet Lemaire)、金千里光(Senecio doriaL)以及藜芦(Veratrum nigrum L)、欧白芷(Angelica archangelica)、花水木(Benthamidia florida)、甘遂(Euphorbia kansui Liou)、盐肤木(Rhus chinensis Mill.)、蛇床子(Cnidiummonnieri(L.)Cuss.)、龙芽草(Agrimonia pilosa Ledeb.)、小鹭鸶草(Diuranthera minor(C.H.Wright)Hemsl.)、具芒小檗(Berberis aristata)、金钱松(Pseudolarix kamepferi)、木蓝(Indigofera tinctoria)以及白花曼陀罗(Datura metel)、以及石榴(Punicagranatum)花。
[0009]但是，截止目前并不存在任何银柴胡或者提取自银柴胡的成分的具有美白功效的报道。
[0010]Gupta Rajul,Agarwal Shalini*,Pathak Devender，Pharmacological active Cyclic Peptides from the Roots of Stellariadichotoma，International Journal of Pharmaceutical Erudition，May 2012,2(1),17
‑
23。(银柴胡根中的药理活性环肽化合
物)，对于银柴胡根中提取到的11种环肽(Dichotomin A
‑
K)做了研究。报道了Dichotomin A
‑
K的提取方法，化学结构以及药理活性。其中Dichotomin D具有环氧合酶(并未区分亚型)抑制活性(100μM浓度下，具有72.6％的抑制活性)。
[0011]Dichotomin D氨基酸序列为：Cyclo
‑
(Gly
‑
L
‑
Val
‑
Gly
‑
L
‑
Phe
‑
L
‑
Tyr
‑
L
‑
Ile)，cas编号：172998
‑
29
‑
7，分子量：636.7，X logp3＝2.8，化学结构如下：
[0012]
技术实现思路

[0013]鉴于目前人民群众对美白的渴求，申请人对潜在具有美白作用的化合物做了深入研究，出乎意料的发现Dichotomin D不仅具有环氧化酶抑制活性，还具有多巴氧化酶抑制活性，并且可以通过透皮给予，起到皮肤美白的作用。
[0014]Dichotomin D温和，无刺激，具有良好的皮肤外用安全性，可以进一步制备成美白用化妆品。
[0015]本专利技术首先提供Dichotomin D用于制备抑制多巴氧化酶活性的化妆品的用途。所述抑制多巴氧化酶活性的用途为预防、改善皮肤的色素沉淀、色素斑、雀斑。
[0016]本专利技术进一步提供包括Dichotomin D的化妆品，可以为面膜，面霜，护肤霜，精华液，或其他任何可以适用于皮肤上，起到美白作用的化妆品。
[0017]本申请所述Dichotomin D，可以根据现有技术提供的提取工艺制备(Gupta Rajul,Agarwal Shalini*,Pathak Devender，Pharmacological active Cyclic Peptides from the Roots of Stellariadichotoma，International Journal of Pharmaceutical Erudition，May 2012,2(1),17
‑
23。)，也可以直接购买得到。
[0018]上述现有技术中提供的Dichotomin D的提取工艺如下：
[0019]从银柴胡的根中分离出环肽Dichotomin A
‑
E。银柴胡根的甲醇提取物。在正丁醇和水之间分配。正丁醇可溶性物质经过DiaionHP
‑
20柱(大孔吸附树脂柱，水
‑
甲醇为流动相)，80％甲醇洗脱级分在硅胶柱上进行色谱分离，然后在ODS(十八烷基硅烷键合硅胶填料)上进行色谱分离，得到五种环肽化合物，命名为Dichotomin A
‑
E(含量分别为0.007％,0.0004％；0.003％,0.0012％,0.0002％)。
[0020]Dichotomin D通常与附加剂一起制备成外用剂或者皮肤化妆品应用。
[0021]所述的附加剂为油或者油状物质(油脂类、蜡类、高级脂肪酸类、精油类、硅油类、白油、辛酸/癸酸甘油三酯、二甲基硅油等)、保湿剂(甘油、山梨糖醇、明胶、聚乙二醇，吡咯
烷酮羧酸钠、NMF
‑
50、透明质酸等)、粉体(粉笔本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.Dichotomin D用于制备抑制黑色素生成的化妆品的用途，其特征在于，所述Dichotomin D化学结构如下：2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化妆品通过抑制多巴氧化酶发挥作用。3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化妆品具有美白功效。4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述化妆品中含有Dichotomin D的浓度为0.1％
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10％。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述化妆品为柔肤水，面膜，护肤霜中的一种。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述柔肤水的处方和制备方法如下：处方：制备方法：步骤1：取处方量甘油：乙醇(50:50)，依次加入处方量羟苯乙酯，PEG
‑
40氢化蓖麻油，杰马
‑
115，柠檬香精，Dichotomin D，搅拌溶解，得溶液A；步骤2：取30％处方量去离子水，依次加入吡咯烷酮羧酸钠，NMF
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50，EDTA
‑
2Na，1％透明质酸，搅拌溶解，得溶液B；步骤3：将步骤1所得溶液A，在搅拌条件下，加入到步骤2所得溶液B中，搅拌，使二者混合均匀，为溶液C；
步骤4：以0.1M柠檬酸水溶液调节溶液C pH值至6.5
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7.5，以去离子水定容至100ml，即得Dichotomin D美白、保湿柔肤水。7.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述面膜的处方和制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：请求不公布姓名，
申请(专利权)人：北京淼洁阳光科技有限公司，
类型：发明
国别省市：