包含五肽作为活性成分的用于预防、改善或治疗过敏性疾病或瘙痒的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于预防、改善或治疗过敏性疾病或瘙痒症的组合物，该组合物包含五肽作为活性成分。为活性成分。为活性成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含五肽作为活性成分的用于预防、改善或治疗过敏性疾病或瘙痒的组合物


[0001]本专利技术涉及五肽用于预防、改善或治疗过敏性疾病或瘙痒的用途。

技术介绍

[0002]据悉，肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞是通过分泌细胞因子诱发各种过敏性疾病的体内细胞。这些细胞在细胞表面具有致敏抗体IgE的受体(FcεRI)，当细胞受到致敏物质(称为抗原或过敏原)的刺激时会将其各种致敏物质分泌到细胞外(参见文献Amin K.,Respiratory Medicine.,2012)。
[0003]特应性皮炎(AD)是过敏性疾病中的一种，它是由于遗传、环境和免疫异常以及皮肤屏障的破坏而引起的慢性炎症性皮肤病，会造成干燥症、瘙痒症和红斑狼疮湿疹。近年来，由于环境变化、饮食习惯和环境污染，全球范围内的患病率增加，并且对解决这些问题的关注度也在增加。
[0004]特应性皮炎的确切原因尚未明确。然而，与疾病进展相关的免疫学特征包括血液中IgE抗体的水平显著增加，以及白细胞介素
‑4[0005](IL
‑
4)的表达水平增加，而干扰素γ(IFNγ)的表达下降(参见文献Boguniewicz and Beltrani,2002；AbdelHamid,2003)。循环IgE与两种同种型的IgE受体结合。肥大细胞和嗜碱性粒细胞的表面存在高亲和力IgE受体(FcεRI)，而淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、血小板和巨噬细胞的表面存在低亲和力IgE受体(FcεRII或CD23)。过敏性疾病的症状的发作起始于肥大细胞上的IgE受体的交联，以及随后在遇到过敏原后肥大细胞的脱颗粒。由肥大细胞释放的分子包括组胺、肝素、蛋白酶和自由基，它们介导多种生物效应，包括血管扩张、肠和/或支气管平滑肌收缩、粘液分泌和局部蛋白水解。在肥大细胞最初立即反应后，在之后的6小时至24小时，就会出现嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和淋巴细胞的涌入。这种晚期应答导致持续暴露于抗原的组织的慢性炎症。
[0006]一般来说，诸如抗组胺药、甾体或非甾体抗炎药品和白三烯拮抗剂之类的药品用于治疗过敏性疾病。尽管这些药品可主要用于症状疗效，但这些药品不能提供根治过敏性疾病所需的治疗，例如缓解过度的体液免疫或抑制IgE产生。此外，长期使用局部类固醇制剂可导致各种副作用，如皮肤萎缩、血管扩张、色素沉着的丧失和纹状体扩张(妊娠纹)的发展。
[0007]因此，本专利技术人确认了新合成的五肽可有效地用于预防、改善或治疗包括特应性皮炎在内的过敏性疾病，并完成了本专利技术。

技术实现思路

[0008][技术问题][0009]本专利技术的目的是提供一种用于预防或治疗过敏性疾病的药物组合物。
[0010]本专利技术的另一目的是提供一种用于预防或改善过敏性疾病的化妆品组合物。
[0011]本专利技术的还一目的是提供一种用于预防或改善瘙痒的组合物。
[0012]本专利技术的还一目的是提供一种用于预防或治疗过敏性疾病的方法。
[0013]本专利技术的还一目的是提供一种用于预防或治疗过敏性疾病的肽。
[0014]本专利技术的还一目的是提供一种用于预防或治疗瘙痒的方法。
[0015]本专利技术的还一目的是提供一种用于预防或治疗瘙痒的肽。
[0016][技术方案][0017]为了解决上述问题，本专利技术的一个方面提供了一种用于预防或治疗过敏性疾病的药物组合物，其包含由SEQ ID NO:1(KFLIK)的氨基酸序列组成的五肽作为活性成分。
[0018]本专利技术的另一方面提供了一种用于预防或改善过敏性疾病的化妆品组合物，其包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽作为活性成分。
[0019]本专利技术的还一方面提供了一种用于预防或治疗过敏性疾病的方法，包括向受试者施用由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽。
[0020]本专利技术的还一方面提供了一种由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽，其用于预防或治疗过敏性疾病。
[0021]本专利技术的还一方面提供了一种用于预防或改善瘙痒的组合物，其包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽作为活性成分。
[0022]本专利技术的还一方面提供了一种用于预防或治疗瘙痒的方法，包括向受试者施用由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽。
[0023]本专利技术的还一方面提供了一种由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽，其用于预防或治疗瘙痒。
[0024][有利效果][0025]本专利技术的由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽抑制了诱导瘙痒和炎症反应的β
‑
氨基己糖苷酶的释放，并显著减少了由于细胞的免疫应答而分泌的炎症细胞因子的表达。因此，本专利技术的五肽可用于预防、改善或治疗包括特应性皮炎在内的各种过敏性疾病。
[0026]然而，本专利技术的效果不限于上述效果，并且本领域技术人员将根据以下描述清楚地理解未提及的其他效果。
附图说明
[0027]图1a和图1b示出了KFLIK肽的热稳定性评估的结果：
[0028]图1a示出了在45℃长期储存期间确认的肽的高温稳定性的结果，并且图1b示出了在最高加热温度(121℃)确认的肽的高温稳定性的结果。
[0029]图2为示出了由KFLIK肽处理的肥大细胞释放的β
‑
氨基己糖苷酶的释放量变化的图。
[0030]图3为示出了由KFLIK肽处理的肥大细胞的炎症细胞因子(IL
‑
3、IL
‑
4和TNF
‑
α)的表达变化的图。
[0031]图4为示出了由KFLIK肽处理的脾细胞的炎症细胞因子(TNF
‑
α、IL
‑
1β和COX
‑
2)的表达变化的图。
[0032]图5a至图5c为示出了经人体功效评估，本专利技术的KFLIK肽对特应性皮炎的改善效果的图：
[0033]图5a示出了在病变部位处皮肤水分的变化率(％)，图5b示出了在病变部位处经皮失水量的变化率(％)，并且图5c示出了在病变部位处皮肤瘙痒指数的变化率(％)。
具体实施方式
[0034]以下，将详细描述本专利技术。
[0035]本专利技术的一个方面是提供一种用于预防或治疗过敏性疾病的药物组合物，其包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽作为活性成分。在此，术语“肽”是指通过肽键将氨基酸残基彼此组合而形成的线性或环状分子。可以通过本领域已知的常规生物或化学合成的方法完成肽的制备，例如，可以通过诸如固相合成技术之类的方法完成肽的制备。
[0036]在此，术语“五肽”是指由五个氨基酸残基组成的线性分子，并且本专利技术的五肽是指由SEQ ID NO:1(KFLIK)的氨基酸序列组成的线性肽分子。
[0037]“肽”和“五肽”可以是通过在不影响功能的范围内的氨基酸残基的缺失、插入、置换或它们的组合而得到的具有不同序列的氨基酸变体或片段。不完全改变肽的活性的氨基酸交换在本领域本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于预防或治疗过敏性疾病的药物组合物，其包含由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成的五肽作为活性成分。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述过敏性疾病包括选自由以下组成的组中的至少一者：水肿、过敏性反应、过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎、过敏性皮炎、接触性皮炎、荨麻疹、瘙痒、昆虫过敏、食物过敏和药物过敏。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述过敏性皮炎为特应性皮炎。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述五肽i)抑制IL
‑
4、IL
‑
13、TNF
‑
α、IL
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1β、IL
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6或IL
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8的表达，并且ii)抑制β
‑
氨基己糖苷酶的释放。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其还包含药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其被配制为口服制剂、注射制剂或外用制剂的形式。7.根据权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑镕池，金银美，金先洙，
申请(专利权)人：凯尔格恩有限公司，
类型：发明
国别省市：