用于预防和治疗代谢综合征的组合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种用于预防和治疗代谢综合征的组合物，包含如下重量份数的组分：他汀类药物1

【技术实现步骤摘要】
用于预防和治疗代谢综合征的组合物及其用途


[0001]本专利技术涉及医药
，主要涉及到一种用于预防和治疗代谢综合征的组合物及其用途。

技术介绍

[0002]代谢综合征是一组以肥胖、高血糖、血脂异常(特征：高TG、低HDL
‑
C)、高血压等聚集发病，严重影响机体健康的临床症候群。如果患者有肥胖及任意两种以下症状，就定义为代谢综合征：腰围测量男性至少40英寸，女性35英寸；血清甘油三酯水平至少150mg/dl；HDL胆固醇水平男性低于40mg/dl，女性低于50mg/dl，血压至少135/80mm Hg和血糖至少100/dl。流行病学调查显示，中国18岁以上的成人中，代谢综合征患病率为33.9％(超过1/3)，估计中国目前有4.5亿人患代谢综合征。代谢综合征相关性心血管疾病、心血管死亡率以及卒中的风险超过了全因死亡率的风险：代谢综合征患者10年心血管病风险增加1.85倍，缺血性和出血性脑卒中的风险分别增加2.41和1.63倍，同时罹患肥胖、高血压、高脂血症的患者心血管风险增加5.25倍，如果同时罹患肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病，那么中风风险增加16.58倍；此外一项发表Diabetes Care的研究发现，中年(60岁之前)时期代谢综合征的因素越多患痴呆的风险越高。因此，代谢紊乱是现代化的困境，是全球关注的问题，也是中国的民生问题。目前，治疗代谢综合征的药物中一般都是重点治疗其中一种代谢紊乱。
[0003]鉴于上述描述，亟待有一种对代谢综合征患者的代谢的水平均有调节和治疗作用的药物的出现。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种应用于治疗代谢综合征的药物组合物，以期能够从代谢的水平进行调节，达到好的治疗和预防效果。
[0005]为了实现上述目的和一些其他目的，本专利技术提供如下的技术方案：
[0006]用于预防和治疗代谢综合征的组合物，包含如下重量份数的组分：他汀类药物1
‑
80份和木通皂苷D 5
‑
500份。
[0007]优选的是，所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物中，所述他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀中的任意一种或多种。
[0008]优选的是，所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物中，包含如下重量份数的组分：他汀类药物5
‑
10份和木通皂苷D 150份。
[0009]优选的是，所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物中，所述组合物可制成片剂、胶囊或者针剂。
[0010]所述的组合物的固体自微乳的制备方法，包括如下步骤：
[0011]按照重量份数将他汀类药物与木通皂苷D混合加入油相搅拌溶解，形成油相体系；
[0012]将表面活性剂和助表面活性剂在50
‑
70℃恒温下混合搅拌，加入到油相体系得到
液态自微乳；
[0013]向所述液态自微乳加入固体吸附剂，得到固体自微乳制剂。
[0014]优选的是，所述的制备方法中，所述油相、表面活性剂、助表面活性剂、固体吸附剂的重量比1:1
‑
1:2
‑
3:2
‑
2；
[0015]所述油相为椰子油、玉米油、葡萄籽油、月见草油、Capmul MCM、葵花油、蓖麻油中任意一种或者几种的组合，所述表面活性剂为吐温
‑
20、吐温
‑
60、吐温
‑
80、司盘80中任意一种或者几种的组合，所述助表面活性剂为乙醇、1,2丙二醇、正丁醇、PEG
‑
400、PEG
‑
600中任意一种或者几种的组合，所述固体吸附剂为无水碳酸钙、硅酸镁铝、二氧化硅、阿拉伯树胶或甘露醇。
[0016]优选的是，所述的制备方法中，他汀类药物采用阿托伐他汀，所述固体自微乳制剂中含10mg阿托伐他汀和150mg木通皂苷D。
[0017]所述的组合物于制备预防或治疗代谢综合征的药物或试剂盒中、及于制备抑制他汀类药物毒副作用的药物或试剂盒中的用途。
[0018]优选的是，所述的用途中，所述代谢综合征包括糖尿病、肥胖症、胰岛素抵抗、高胆固醇血症、高酯血症和高血压。
[0019]优选的是，所述的用途中，所述他汀类药物毒副作用包括他汀类药物引起的肌痛、肌酸激酶升高、心肌损伤、肝损伤和肾损伤。
[0020]本专利技术至少包括以下有益效果：
[0021]第一、本专利技术的组合物对代谢综合征起到很好的预防和治疗的作用。他汀类药物与木通皂苷D联用，可以降低和缓解他汀类药物的相关毒副作用，例如肌痛、肌酸激酶升高、肌肉异常和肝肾损伤等，改善他汀类药物的应用与其相关性肌肉不良反应的高风险关系，推进组合物可以最大程度降低血脂水平以及预防心血管疾病的重建具有重要的现实意义。
[0022]第二、本专利技术的他汀类药物和木通皂苷D组合物的固体自微乳，由他汀类药物与木通皂苷D混合后加入油相搅拌溶解，形成油相体系，表面活性剂和助表面活性剂在50
‑
70℃恒温下混合搅拌，加入到油相中得到液态自微乳，室温下向自微乳体系中加入固体吸附剂，得到分散性佳、载药能力强，外观和质量良好的他汀药物和木通皂苷D组合物的固体自微乳，可制备成自微乳化微丸、微球、软胶囊、胶囊和片剂等或缓控释制剂，在胃肠蠕动提供的作用力下和胃肠液相互作用进而发生自乳化，所形成的液滴粒径细小均一，药物存在于其中溶解度得到明显提高，体内吸收及生物利用度显著增加，可显著提高他汀类药物溶出度及生物利用度，减少他汀类药物的服用量，有效增加木通皂苷D的吸收，提高药效及用药者的依从性。
附图说明
[0023]图1为本专利技术其中一个实施例中与模型组相比木通皂苷D和阿托伐他汀联合用药组能够减少腹部脂肪沉积的效果图。联用效果优于单药。
[0024]图2为本专利技术其中一个实施例中与模型组相比木通皂苷D和阿托伐他汀联合用药组能够减少肝脏脂质沉积、减轻肝脏炎症反应的效果图。
[0025]图3为本专利技术其中一个实施例中与模型组相比木通皂苷D和阿托伐他汀联合用药组能够减少血管内斑块的形成、抑制动脉粥样硬化的形成的效果图。
[0026]图4为本专利技术其中一个实施例中与模型组相比木通皂苷D和阿托伐他汀联合用药组能够减少小鼠的血糖水平、降低胰岛素水平、减轻胰岛素抵抗的效果图。
具体实施方式
[0027]下面结合附图和实施例对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。
[0028]应当理解，本文所使用的诸如“具有”、“包含”以及“包括”术语并不配出一个或多个其它元件或其组合的存在或添加。
[0029]需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。
[0030]本专利技术提供用于预防和治疗代谢综合征的组合物，包含如下重量份数的组分：他本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.用于预防和治疗代谢综合征的组合物，其特征在于，包含如下重量份数的组分：他汀类药物1
‑
80份和木通皂苷D 5
‑
500份。2.如权利要求1所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物，其特征在于，所述他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀中的任意一种或多种。3.如权利要求2所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物，其特征在于，包含如下重量份数的组分：他汀类药物5
‑
10份和木通皂苷D 150份。4.如权利要求1所述的用于预防和治疗代谢综合征的组合物，其特征在于，所述组合物可制成片剂、胶囊或者针剂。5.如权利要求1所述的组合物的固体自微乳的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将他汀类药物与木通皂苷D混合加入油相搅拌溶解，形成油相体系；将表面活性剂和助表面活性剂在50
‑
70℃恒温下混合搅拌，加入到油相体系得到液态自微乳；向所述液态自微乳加入固体吸附剂，得到固体自微乳制剂。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述油相、表面活性剂、助表面活性剂、固体吸附剂的重量比1:1
‑
1:2
...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘丽宏，宫丽丽，杨嵩，
申请(专利权)人：中日友好医院中日友好临床医学研究所，
类型：发明
国别省市：