一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物制造技术

本申请提供了一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物
[0001]本申请是申请号为201780022398.0(国际申请号为PCT/CN2017/080563)、申请日为2017 年04月14日、专利技术名称为“一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物”的中国专利申请的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求于2016年04月15日向中国国家知识产权局提交的第201610238157.7号中国专利申请的优先权和权益，所述申请公开的内容通过引用整体并入本文中。


[0004]本申请属于医药
，本申请涉及喹啉衍生物用于治疗胃癌的用途。

技术介绍

[0005]胃癌起源于胃壁最表层的粘膜上皮细胞，可发生于胃的各个部位，例如胃窦部、胃小弯及前后壁、胃底贲门区、胃体部、胃食管结合部等。肉眼或胃镜观察胃癌有多种形态，如表浅型、肿块型、溃疡型、浸润型、溃疡癌(为慢性胃溃疡癌变)。显微镜放大观察癌细胞有多种类型(组织学分类)，例如世界卫生组织(WHO)按组织学分类将胃癌分为腺癌(包括乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌和印戒细胞癌(也称黏液癌))、腺鳞癌、鳞癌、类癌、未分化癌和未分类癌；例如我国将胃癌分为腺癌(包括乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌)、印戒细胞癌(也称黏液癌)、未分化癌、特殊类型癌(包括腺鳞癌、鳞状细胞癌、类癌、未分类癌和混合型癌)；其中腺癌占约90％。
[0006]胃癌目前常采用手术治疗、放射治疗、靶向治疗、化学治疗和免疫治疗等。近年来中国胃癌新增病例居世界首位，全球接近50％的新发胃癌病例来自中国。胃癌是中国最常见的恶性肿瘤之一，死亡率占中国恶性肿瘤死亡的首位。因此，开发能够有效治疗胃癌的药物是十分必要的。

技术实现思路

[0007]第一方面，本申请提供了治疗胃癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。
[0008]化合物I的化学名称为1
‑
[[[4
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氟
‑2‑
甲基
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1H
‑
吲哚
‑5‑
基)氧基
‑6‑
甲氧基喹啉
‑7‑
基] 氧基]甲基]环丙胺，其具有如下的结构式：
[0009][0010]第二方面，本申请提供了化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗胃癌的药物中的用途。
[0011]第三方面，本申请提供了治疗胃癌的化合物I或药物组合物，所述药物组合物包含化合物 I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体。
[0012]第四方面，本申请提供了用于治疗胃癌的试剂盒，其包含(a)至少一个单位剂量的化合物I或其药学上可接受的盐的药物组合物和(b)用于治疗胃癌的说明书。
具体实施方式
[0013]第一方面，本申请提供了治疗胃癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述胃癌为晚期和/或转移性胃癌；在一些更为典型的实施方案中，所述胃癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃癌。在一些典型的实施方案中，所述胃癌为中分化或低分化胃癌。
[0014]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗胃腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。所述的胃腺癌包括但不限于乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌、印戒细胞癌或上述组织学类型的混合性腺癌。在一些典型的实施方案中，所述胃腺癌为晚期和/或转移性胃腺癌；在一些更为典型的实施方案中，所述胃腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃腺癌。在一些典型的实施方案中，所述胃腺癌为中分化或低分化胃腺癌。
[0015]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗乳头状腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述乳头状腺癌为晚期和/或转移性乳头状腺癌；在一些更为典型的实施方案中，所述的乳头状腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性乳头状腺癌。在一些典型的实施方案中，所述乳头状腺癌为中分化或低分化乳头状腺癌。
[0016]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗管状腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述管状腺癌为晚期和/或转移性管状腺癌；在一些更为典型的实施方案中，所述的管状腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性管状腺癌。在一些典型的实施方案中，所述管状腺癌为中分化或低分化管状腺癌。
[0017]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗粘液腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述粘液腺癌为晚期和/或转移性粘液腺癌；在一些典型的实施方案中，所述的粘液腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性粘液腺癌。在一些典型的实施方案中，所述粘液腺癌为中分化或低分化粘液腺癌。
[0018]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗印戒细胞癌的方法，所述方法包括
给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述印戒细胞癌为晚期和/或转移性印戒细胞癌；在一些更为典型的实施方案中，所述的印戒细胞癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性印戒细胞癌。
[0019]在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗胃食管结合部腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述胃食管结合部腺癌为晚期和/或转移性胃食管结合部腺癌；在一些更为典型的实施方案中，所述的胃食管结合部腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃食管结合部腺癌。在一些典型的实施方案中，所述胃食管结合部癌为中分化或低分化胃食管结合部腺癌。
[0020]在本申请的一些实施方案中，紫杉烷类抗肿瘤药包括但不限于紫杉醇和多西他赛；喜树碱类抗肿瘤药包括但不限于伊立替康；阿霉素类抗肿瘤药包括但不限于表柔比星；铂配合物包括但不限于顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂中的一种或几种；在一些实施方案中，氟嘧啶衍生物包括但不限于卡培他滨、氟尿嘧啶、双呋氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、替加氟、卡莫氟中的一种或几种。
[0021]化合物I可以以它的游离碱形式给药，也可以以其盐、水合物和前药的形式本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗胃癌的药物中的用途，其中，所述胃癌为印戒细胞癌，2.根据权利要求1所述的用途，其中所述印戒细胞癌为晚期和/或转移性印戒细胞癌。3.根据权利要求2所述的用途，其中所述印戒细胞癌为化疗药物治疗失败的晚期和/或转移性印戒细胞癌。4.根据权利要求1所述的用途，其中所述化疗药物为铂配合物和/或氟嘧啶衍生物。5.根据权利要求1所述的用途，其中，所述化合物I药学上可接受的盐为二盐酸盐。6.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物I或其药学上可接受的盐以每日一次12mg的剂量口服给药，连续用药2周，停1周的给药方式...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈杰，韩溪，江海，王训强，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：