新型ent-strobane烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用技术

本发明专利技术公开了一种新型ent

【技术实现步骤摘要】
新型ent
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strobane烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用


[0001]本专利技术属于医药
，更具体地，涉及一种新型ent
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strobane烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和在抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]狼毒大戟（Euphorbia fischeriana Steud.）为大戟科（Euphorbiaceae）大戟属多年生草本植物，为中药狼毒的来源之一，始载于《神农本草经》，以根入药，其味苦、辛，性平，入肺经，具有逐水祛痰，破积杀虫的功效，主治痰食虫积，慢性气管炎，咳嗽气喘，结核，疥癣等疾病，临床上用于治疗肿瘤、结核病以及皮肤病等。狼毒大戟中的二萜类成分主要包括松香烷、阿替生烷、贝壳杉烷、巴豆烷、海松烷等多种类型。现代药理研究表明狼毒大戟中的二萜类成分具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒等药理活性。基于狼毒大戟的传统功效和药理活性研究，专利技术人从狼毒大戟的根部分离得到新型ent
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strobane烷型二萜类化合物，并发现其可以抑制多种肿瘤细胞的生长本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种新型的ent
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strobane烷型二萜类化合物，其特征在于，具有如下式所示的结构：。2.权利要求1所述的ent
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strobane烷型二萜类化合物的制备方法，其特征在于，所述ent
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strobane烷型二萜类化合物是从狼毒大戟中提取分离而获得。3.根据权利要求2所述的ent
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strobane烷型二萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、取干燥的狼毒大戟根部，加入溶剂回流提取，合并提取液后浓缩，得浸膏；S2、将浸膏加入到8
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15倍质量的水中混悬后，用石油醚萃取，将石油醚萃取物经硅胶柱色谱，使用石油醚
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乙酸乙酯洗脱，收集馏分后利用硅胶薄层层析检识，根据254 nm和365 nm下观察Rf值相同的荧光斑点和10%硫酸香草醛显色为灰紫色的斑点结果合并相似馏分依次得到13个馏分，分别命名为A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L和M；S3、利用HPLC
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UV追踪目标化合物紫外吸收选择馏分F经硅胶柱色谱，使用石油醚
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乙酸乙酯梯度洗脱，收集到70
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80个馏分后，利用硅胶薄层层析检识，合并为13个馏分F1~F13；利用HPLC
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UV追踪目标化合物紫外吸收选择馏分F5经硅胶柱色谱，使用石油醚
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乙酸乙酯梯度洗脱，收集到50
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60个馏分后，利用硅胶薄层层析检识，合并为14个馏分N1~N14；利用HPLC
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UV追踪目标化合物紫外吸收选择馏分N4经ODS柱色谱，使用甲醇
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水梯度洗脱收集到40
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50个馏分后，利用薄层色谱检识合并为12个馏分O1~O12；S4、以甲醇
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水为流动相，采用HPLC法，利用C
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色谱柱在馏分O8中制备得到ent
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strobane烷型二萜类化合物。4.根据权利要求3所述的ent
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strobane烷型二萜类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S4中，在HPLC法分离馏分O8时所用的流动相中，甲醇和水的体积比为（81：19）
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（85：15），且结构如上式所示的ent
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strobane烷型二萜类化合物的保留时间为42
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45 min。5.根据权利要求3所述的ent
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strobane烷型二萜类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S3中，将馏分F经硅胶柱色谱，使用体积比为（100：0）
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（0：100）的石油醚
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乙酸乙酯梯度洗脱，收集到70
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80个馏分后，利用硅胶薄层层析检识，合并为13个馏分F1~F13；和/或，将馏分F5经硅胶柱色谱，使用体积比为（100：0）
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（0：100）的石油醚
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乙酸乙酯梯度洗脱，收集到50
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【专利技术属性】
技术研发人员：张维库，续洁琨，赫军，丁康，史影雪，李雅楠，张佳，
申请(专利权)人：中日友好医院中日友好临床医学研究所，
类型：发明
国别省市：