本申请涉医药制品技术领域，具体公开了一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液及其制备工艺。所述右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的组分包括右旋酮洛芬氨丁三醇、稳定剂以及缓冲液，所述右旋酮洛芬氨丁三醇由右旋酮洛芬和氨丁三醇在基础液中反应后得到，所述基础液的组分包括无水乙醇、乙酸乙酯和质子吸收剂，所述质子吸收剂的组分包括氧化镁。本申请的质子吸收剂中的氧化镁能够在基础液中对因光照而产生的质子进行吸收，从而阻碍了质子的转移。通过阻碍质子转移，质子吸收剂减缓了右旋酮洛芬的降解速率，从而降低了右旋酮洛芬的损耗率，有助于降低右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的成本。低右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的成本。
【技术实现步骤摘要】
一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液及其制备工艺
[0001]本申请涉及医药制品
，更具体地说，它涉及一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液及其制备工艺。
技术介绍
[0002]酮洛芬是一种抗炎药，具有较强的解热、镇痛、抗炎效果，在医学上有广泛的应用。酮洛芬的水溶性不佳，因此制药厂通常将酮洛芬与碱性反应形成盐，并将得到的盐配制成注射液，以改善人体对酮洛芬的吸收效果。
[0003]相关技术中有一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，包括如下组分：右旋酮洛芬氨丁三醇、羧甲基壳聚糖、聚山梨酯80、柠檬酸、柠檬酸钠以及水。羧甲基壳聚糖和聚山梨酯80为稳定剂，柠檬酸和柠檬酸钠为pH调节剂，其中，右旋酮洛芬氨丁三醇按照如下方法制备：在右旋酮洛芬中分别加入无水乙醇、乙酸乙酯和氨丁三醇，其重量比为右旋酮洛芬∶无水乙醇∶乙酸乙酯∶氨丁三醇＝1:2
‑
2.5:7
‑
8:0.48
‑
0.5，搅拌，回流30
‑
40分钟，趁热过滤，降温至10℃以下静置3
‑
4小时，离心，滤饼用1重量份的无水乙醇和7重量份的乙酸乙酯的混合溶液洗涤2次，离心，滤液回收，滤饼干燥，即得右旋酮洛芬氨丁三醇成品。
[0004]针对上述中的相关技术，专利技术人认为，相关技术中虽然将右旋酮洛芬和氨丁三醇反应后制成了注射液，但是在右旋酮洛芬和氨丁三醇反应的过程中，无水乙醇容易参与光降解质子转移的过程，导致右旋酮洛芬的降解速率加快，导致右旋酮洛芬的损失增加，不利于降低右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的生产成本。
技术实现思路
[0005]相关技术中，无水乙醇容易参与光降解质子转移的过程，导致右旋酮洛芬的降解速率加快，导致右旋酮洛芬的损失增加，不利于降低右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的生产成本。为了改善这一缺陷，本申请提供一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液及其制备工艺。
[0006]第一方面，本申请提供一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，采用如下的技术方案：一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，所述右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的组分包括右旋酮洛芬氨丁三醇、稳定剂以及缓冲液，所述右旋酮洛芬氨丁三醇由右旋酮洛芬和氨丁三醇在基础液中反应后得到，所述基础液的组分包括无水乙醇、乙酸乙酯和质子吸收剂，所述质子吸收剂的组分包括氧化镁。
[0007]通过采用上述技术方案，本申请在基础液中加入了质子吸收剂，质子吸收剂中的氧化镁能够在基础液中对因光照而产生的质子进行吸收，从而阻碍了质子的转移。通过阻碍质子转移，质子吸收剂减缓了右旋酮洛芬的降解速率，从而降低了右旋酮洛芬的损耗率，有助于降低右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的成本。
[0008]作为优选，所述质子吸收剂按照如下方法制备：(1)将载体颗粒、醋酸镁混合后进行研磨，再将研磨所得物与水混合，得到前体液；(2)将前体液蒸干，再在氮气氛围中对蒸干后的固体进行煅烧，得到质子吸收剂。
[0009]通过采用上述技术方案，本申请先使用载体颗粒对醋酸镁进行研磨，以促进醋酸镁晶体的破裂和细化，有助于加快醋酸镁的溶解速率。醋酸镁溶解之后，本申请通过蒸干前体液，使醋酸镁发生结晶，并与载体颗粒结合，然后经过研磨和煅烧使醋酸镁分解为氧化镁，得到了含有氧化镁的质子吸收剂。
[0010]作为优选，所述载体颗粒包括硅藻土或羟基磷灰石。
[0011]通过采用上述技术方案，硅藻土的孔隙结构具有良好的吸附性，能够通过物理吸附作用储存醋酸镁，而羟基磷灰石能够通过静电作用吸收醋酸镁。硅藻土或羟基磷灰石均可实现对醋酸镁的储存，并且和醋酸镁分解产生的氧化镁具有良好的相容性，而且硅藻土或羟基磷灰石在本申请的煅烧条件下均不易分解，因此能够用于生产含有氧化镁的质子吸收剂。
[0012]作为优选，在制备所述质子吸收剂的步骤(2)中，进行煅烧时的温度为380
‑
400℃。
[0013]通过采用上述技术方案，优选了煅烧的温度，有助于改善质子吸收剂的吸附性能，增强了质子吸收剂对质子转移的阻碍效果，降低了右旋酮洛芬的损耗率。
[0014]作为优选，所述载体颗粒包括改性硅藻土，所述改性硅藻土由硅藻土先经过碱溶液浸泡后，再经过过滤和干燥后得到。
[0015]通过采用上述技术方案，碱溶液浸泡能够去除硅藻土中的水溶性氧化物和两性氧化物，减少了硅藻土中的杂质。而且在改性硅藻土中，残留的碱性成分同样能够与基础液中的质子进行吸收，有助于改善质子吸收剂对质子转移的阻碍效果，降低了右旋酮洛芬的损耗率。
[0016]作为优选，在制备所述质子吸收剂的步骤(1)中，将稻壳与载体颗粒和醋酸镁共同混合后进行研磨。
[0017]通过采用上述技术方案，稻壳经过煅烧后会产生多孔炭化结构，而稻壳经过煅烧后残留的碱性无机盐会吸附在多孔炭化结构中，并在基础液中对因光照而产生的质子进行消耗，从而改善了质子吸收剂对质子转移的阻碍效果，降低了右旋酮洛芬的损耗率。
[0018]作为优选，所述右旋酮洛芬氨丁三醇按照如下方法制备：(1)将右旋酮洛芬、氨丁三醇、基础液混合，经过加热回流后趁热过滤，滤液经过降温析晶后离心过滤，得到滤饼；(2)将滤饼与乙醇和乙酸乙酯混合，然后再次离心并过滤，得到的滤饼经过干燥后得到右旋酮洛芬氨丁三醇。
[0019]通过采用上述技术方案，本申请通过在加热回流的条件下使右旋酮洛芬和氨丁三醇反应，得到了右旋酮洛芬氨丁三醇，基础液中的质子吸收剂减少了右旋酮洛芬的损失，有助于提高右旋酮洛芬氨丁三醇的回收率。
[0020]作为优选，所述缓冲液为酸性缓冲液。
[0021]通过采用上述技术方案，右旋酮洛芬氨丁三醇在酸性条件下相对稳定，本申请优选酸性缓冲液作为右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的组分，有助于延长右旋酮洛芬氨丁三醇的保存期。
[0022]作为优选，所述缓冲液的组分还包括维生素C。
[0023]通过采用上述技术方案，维生素C除了有助于维持右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的酸性环境之外，还能够消耗缓冲液中溶解的氧气，从而减少了氧气对右旋酮洛芬氨丁三醇
造成氧化损耗的可能，有助于提高右旋酮洛芬氨丁三醇的回收率。
[0024]第二方面，本申请提供一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的制备工艺，采用如下的技术方案。
[0025]一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的制备工艺，包括以下步骤：(1)将稳定剂和缓冲液混合，在0
‑
4℃静置备用；(2)在遮光条件下将右旋酮洛芬氨丁三醇加入稳定剂和缓冲液的混合物中，得到右旋酮洛芬氨丁三醇注射液。
[0026]通过采用上述技术方案，本申请先将稳定剂与缓冲液混合，然后在遮光条件下将右旋酮洛芬氨丁三醇加入稳定剂和缓冲液的混合物中，得到了右旋酮洛芬氨丁三醇注射液。遮光条件能够减少右旋酮洛芬氨丁三醇的损耗，有助于保持注射液的有效成分含量。
[0027]综上所述，本申请具有以下有益效果：1、本申请在基础液中加入了质子吸收剂，质子吸收剂中的氧化镁能够在基础液中对因光照而产生的质子进行吸收，从而阻碍了质子的转移。通过本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，其特征在于，所述右旋酮洛芬氨丁三醇注射液的组分包括右旋酮洛芬氨丁三醇、稳定剂以及缓冲液，所述右旋酮洛芬氨丁三醇由右旋酮洛芬和氨丁三醇在基础液中反应后得到，所述基础液的组分包括无水乙醇、乙酸乙酯和质子吸收剂，所述质子吸收剂的组分包括氧化镁。2.根据权利要求1所述的右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，其特征在于，所述质子吸收剂按照如下方法制备：（1）将载体颗粒、醋酸镁混合后进行研磨，再将研磨所得物与水混合，得到前体液；（2）将前体液蒸干，再在氮气氛围中对蒸干后的固体进行煅烧，得到质子吸收剂。3.根据权利要求2所述的右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，其特征在于，所述载体颗粒包括硅藻土或羟基磷灰石。4.根据权利要求3所述的右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，其特征在于，在制备所述质子吸收剂的步骤（2）中，进行煅烧时的温度为380
‑
400℃。5.根据权利要求2所述的右旋酮洛芬氨丁三醇注射液，其特征在于，所述载体颗粒包括改性硅藻土，所述改性硅藻土由硅藻土先经过碱溶液浸泡后，再经过过滤和干燥后得到。6...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨鑫，陆荣政，毛晓宇，徐卓业，
申请(专利权)人：南京正科医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。