一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法，该类防晒肽是通过聚赖氨酸和各种小分子紫外吸收剂在缩合剂、添加剂等作用下，以各种小分子紫外吸收剂对α

【技术实现步骤摘要】
一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法


[0001]本专利技术属于防晒化妆品
，具体涉及一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法。

技术介绍

[0002]长时间暴露在太阳及紫外线辐射下，会对皮肤造成很多不良影响，如晒伤、晒黑、老化，甚至会导致皮肤癌。经常使用防晒剂，可以帮助皮肤减轻或暂时防止太阳光及紫外线辐射的侵害。现有的商用防晒剂主要有物理防晒剂和化学防晒剂两种，其中物理防晒剂主要有氧化锌、二氧化钛等，化学防晒剂品类较多，如阿伏苯宗、天来施M、奥克立林、麦色滤SX、胡莫柳酯等。这些防晒剂已被广泛应用至紫外线防护中，在短波紫外线(280～315nm)区域和长波紫外线(315～400nm)区域具有强烈而广泛的吸收/散射。
[0003]尽管宽光谱覆盖问题已经得到很好的发展，但物理防晒剂已显示出增强活性氧生成的能力，这可能导致组织的氧化应激或脱氧核糖核酸损伤，而化学防晒剂也存在光降解、皮肤渗透等引起的潜在毒性和内分泌干扰等问题。基于生物粘合剂或凝胶体系的新型防晒产品，植物防晒剂或生物工程类防晒剂也或多或少存在一些问题。因此开发一种兼具小分子防晒剂优势，又安全可靠的大分子防晒剂显得尤为必要。
[0004]ε
‑
聚赖氨酸(ε
‑
polylysine，ε
‑
PL)最早由日本学者Shima等人于白色链霉菌培养液中发现。因其良好的水溶性、广谱的抑菌性和在体内可降解为易吸收的赖氨酸等特性而作为天然防腐剂，并于2003年10月被FDA批准为安全食品保鲜剂。ε
‑
PL由25～35个赖氨酸聚合而成，其中，分子量在3600～4300之间的ε
‑
PL抑菌活性最好，当分子量低于1300时，ε
‑
PL失去抑菌活性。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法，该类防晒肽(包括α
‑
聚赖氨酸及ε
‑
聚赖氨酸)通过聚赖氨酸和各种小分子紫外吸收剂在缩合剂、添加剂等作用下，发生缩合反应获得。
[0006]本专利技术聚赖氨酸防晒肽的结构式如式A或式B所示：
[0007][0008]式A为α
‑
聚赖氨酸防晒肽；式B为ε
‑
聚赖氨酸防晒肽；式中，n表示2以上的自然数，R
表示含有肉桂酸结构、水杨酸结构、苯甲酸结构、羧基结构、磺酸基结构中任意一种的小分子紫外吸收剂的脱羟残基，具体如：阿魏酸、4
‑
甲氧基肉桂酸、3,4
‑
二甲氧基肉桂酸、4
‑
二甲氨基苯甲酸、邻羟基苯甲酸、4
‑
二乙胺基酮酸、双水杨酸、4
‑
甲基水杨酸、2,6
‑
萘二甲酸、1,8
‑
二羟基
‑3‑
羧基蒽醌、2
‑
羟基
‑4‑
甲氧基
‑5‑
磺酸二苯甲酮、麦色滤SX、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠等中任意一种的脱羟残基。
[0009]本专利技术的聚赖氨酸防晒肽的制备方法包含下述步骤：
[0010](1)将小分子紫外吸收剂溶解于溶剂A中，在冰浴条件下加入缩合剂和添加剂，自然升至室温，搅拌活化反应；其中，所述小分子紫外吸收剂为含有肉桂酸结构、水杨酸结构、苯甲酸结构、羧基结构、磺酸基结构中任意一种的小分子紫外吸收剂；
[0011](2)将α
‑
聚赖氨酸或ε
‑
聚赖氨酸加入溶剂B中，并加入碱，搅拌至完全溶解；
[0012](3)将步骤(1)活化后的溶液滴加入步骤(2)的溶液中，滴加完后，室温搅拌进行缩合反应；
[0013](4)将步骤(3)的反应液进行除杂纯化后，冷冻干燥获得聚赖氨酸防晒肽。
[0014]上述步骤(1)中，所述小分子紫外吸收剂优选阿魏酸、4
‑
甲氧基肉桂酸、3,4
‑
二甲氧基肉桂酸、4
‑
二甲氨基苯甲酸、邻羟基苯甲酸、4
‑
二乙胺基酮酸、双水杨酸、4
‑
甲基水杨酸、2,6
‑
萘二甲酸、1,8
‑
二羟基
‑3‑
羧基蒽醌、2
‑
羟基
‑4‑
甲氧基
‑5‑
磺酸二苯甲酮、麦色滤SX、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠中任意一种。
[0015]上述缩合反应为无水体系时，所述溶剂A和溶剂B分别为N,N
‑
二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃中任意一种或两种以上的混合液，溶剂A和溶剂B可以相同也可以不同；所述缩合剂为二环己基碳二亚胺、N,N'
‑
二异丙基碳二亚胺、1
‑
(3
‑
二甲氨基丙基)
‑3‑
乙基碳二亚胺中任意一种，所述添加剂为1
‑
羟基苯并三唑、N
‑
羟基琥珀酰亚胺、2
‑
肟氰基乙酸乙酯中任意一种，所述碱为三乙胺、N,N
‑
二异丙基乙胺中任意一种。
[0016]上述缩合反应为水体系时，所述溶剂A为N,N
‑
二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃中任意一种或两种以上的混合液，所述溶剂B为N,N
‑
二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃中至少一种与去离子水体积比为0～1:1的混合液，所述缩合剂为1
‑
(3
‑
二甲氨基丙基)
‑3‑
乙基碳二亚胺，所述添加剂为N
‑
羟基琥珀酰亚胺，所述碱为氢氧化钠、碳酸钠中任意一种。
[0017]上述步骤(1)中，优选所述小分子紫外吸收剂与缩合剂、添加剂的摩尔比为1:1～3:1～3，所述活化反应的时间为2～8h。
[0018]上述步骤(2)中，优选所述α
‑
聚赖氨酸或ε
‑
聚赖氨酸与碱的摩尔比为1:1～3。
[0019]上述步骤(3)中，优选所述α
‑
聚赖氨酸或ε
‑
聚赖氨酸与小分子紫外吸收剂的摩尔比为1:0.1～2，缩合反应时间为17～22h。
[0020]上述步骤(4)中，所述除杂纯化的方法为：将反应液转移至截留分子量为1kD～5kD的透析袋中，透析2～3天，其中所用透析液为乙醇、去离子水中任意一种或两者的混合液。
[0021]上述步骤(4)中，所述除杂纯化的方法还可以为：将反应液加入乙醇、去离子水中任意一种或两者的混合液中结晶，或加入异丙醇、乙酸乙酯、乙醚任意一种中结晶，离心或过滤。
[0022]本专利技术的有益效果如下：
[0023]本专利技术的聚赖氨酸防晒肽不会被皮肤渗透吸收，具有比小分子防晒剂更优越的防
晒性能，克服了目前市场普遍使用的小分子防晒剂易透皮吸收造成潜在毒性的缺陷，提高了防晒产品的安全性，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类聚赖氨酸防晒肽，其特征在于，结构式如式A或式B所示：式A为α
‑
聚赖氨酸防晒肽；式B为ε
‑
聚赖氨酸防晒肽；式中，n表示2以上的自然数，R表示含有肉桂酸结构、水杨酸结构、苯甲酸结构、羧基结构、磺酸基结构中任意一种的小分子紫外吸收剂的脱羟残基。2.根据权利要求1所述的聚赖氨酸防晒肽，其特征在于，所述R表示阿魏酸、4
‑
甲氧基肉桂酸、3,4
‑
二甲氧基肉桂酸、4
‑
二甲氨基苯甲酸、邻羟基苯甲酸、4
‑
二乙胺基酮酸、双水杨酸、4
‑
甲基水杨酸、2,6
‑
萘二甲酸、1,8
‑
二羟基
‑3‑
羧基蒽醌、2
‑
羟基
‑4‑
甲氧基
‑5‑
磺酸二苯甲酮、麦色滤SX、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠中任意一种的脱羟残基。3.一种权利要求1所述的聚赖氨酸防晒肽的制备方法，其特征在于，所述制备方法包含下述步骤：(1)将小分子紫外吸收剂溶解于溶剂A中，在冰浴条件下加入缩合剂和添加剂，自然升至室温，搅拌活化反应；其中，所述小分子紫外吸收剂为含有肉桂酸结构、水杨酸结构、苯甲酸结构、羧基结构、磺酸基结构中任意一种的小分子紫外吸收剂；(2)将α
‑
聚赖氨酸或ε
‑
聚赖氨酸加入溶剂B中，并加入碱，搅拌至完全溶解；(3)将步骤(1)活化后的溶液滴加入步骤(2)的溶液中，滴加完后，室温搅拌进行缩合反应；(4)将步骤(3)的反应液进行除杂纯化后，冷冻干燥获得聚赖氨酸防晒肽。4.根据权利要求3所述的聚赖氨酸防晒肽的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述小分子紫外吸收剂为阿魏酸、4
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甲氧基肉桂酸、3,4
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二甲氧基肉桂酸、4
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二甲氨基苯甲酸、邻羟基苯甲酸、4
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二乙胺基酮酸、双水杨酸、4
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甲基水杨酸、2,6
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萘二甲酸、1,8
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二羟基
‑3‑
羧基蒽醌、2
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羟基
‑4‑
甲氧基
‑5‑
磺酸二苯甲酮、麦...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭添，刘少军，张忠旗，王惠嘉，张应战，周玉玉，蔡森，王昕，樊鹏林，赵金礼，
申请(专利权)人：陕西慧康生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：