瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法，其中，瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。原为治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡的酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物具有防治皮肤肿瘤的功效，能有效抑制恶性黑素瘤SK

【技术实现步骤摘要】
瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，特别涉及一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法。

技术介绍

[0002]恶性皮肤肿瘤是一种起源于表皮基底细胞或毛囊外根鞘的低度恶性肿瘤。临床有两种类型，为基底细胞癌和鳞状细胞癌，均来源于角化细胞。常见的恶性皮肤肿瘤有Bowen病、Paget病、基底细胞癌、鳞状细胞癌、恶性黑素瘤等。
[0003]皮肤恶性黑素瘤是癌症中恶性程度较高的肿瘤，目前皮肤恶性黑素瘤的临床组织学分型采用Clark分型，包括四型：恶性雀斑痣样黑素瘤、浅表扩散性黑素瘤、肢端雀斑样黑素瘤/黏膜黑素瘤和结节性黑素瘤。皮肤恶性黑素瘤的临床症状包括出血、瘙痒、压痛、溃疡等。一般来讲，黑素瘤的症状与发病年龄相关，年轻患者表现为瘙痒、皮损的颜色变化和界限扩大，老年患者表现为皮损出现溃疡，通常提示预后不良。
[0004]虽然应对皮肤恶性黑素瘤的治疗方案在迅速发展，但是传统药物的毒副作用和耐药性引起的术后复发给治疗带来巨大挑战。因此，有必要提供一种新的可以防治包含皮肤恶性黑素瘤的皮肤肿瘤药物。

技术实现思路

[0005]基于此，本专利技术提供了一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法。
[0006]本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下。
[0007]本专利技术的一个方面，提供了瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。
[0008]在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述皮肤肿瘤包括黑素瘤。
[0009]在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述瑞伐拉赞盐为盐酸瑞伐拉赞。
[0010]在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。
[0011]在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述黑色素瘤细胞为A375细胞、SK
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5细胞、SK
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28细胞或B16F10细胞。
[0012]在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。
[0013]本专利技术的另一方面还提供了一种防治皮肤肿瘤的药物，包括瑞伐拉赞类化合物和药学上可接受的基质；所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。
[0014]在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述药学上可接受的基质选自缓
释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂和润滑剂中的至少一种。
[0015]在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述防治皮肤肿瘤的药物为口服液剂，所述基质包括羧甲基纤维素钠。
[0016]相应地，本专利技术还提供了防治皮肤肿瘤的药物的制备方法，将上述的瑞伐拉赞类化合物以及基质混合。
[0017]本专利技术的技术人员通过研究发现，原为治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡的酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物具有防治皮肤肿瘤的功效，能有效抑制恶性黑素瘤SK
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5、SK
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28、A375、B16F10细胞的增殖，有效抑制小鼠肿瘤的生长，且对小鼠无明显毒副作用。该应用给酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物提供了新用途，为防治皮肤肿瘤提供了一种新的药物。
[0018]研究发现，瑞伐拉赞类化合物应用于防治皮肤肿瘤的药效明显，应用前景广泛，具有较大的推广应用价值；且由于瑞伐拉赞类化合物是一类现有药物，其毒理药理相对比较清晰，也降低了研发成本。
附图说明
[0019]为了更清楚地说明本专利技术具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本专利技术的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0020]图1为试验组和对照组对黑素瘤A375细胞的增殖情况图；
[0021]图2为试验组和对照组对黑素瘤SK
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5细胞的增殖情况图；
[0022]图3为试验组和对照组对黑素瘤SK
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28细胞的增殖情况图；
[0023]图4为试验组和对照组对治疗B16F10荷瘤的体积实际对比图；
[0024]图5为试验组和对照组对治疗B16F10荷瘤的体积分析对比图；
[0025]图6为试验组和对照组对治疗B16F10荷瘤的小鼠体重对比图。
具体实施方式
[0026]现将详细地提供本专利技术实施方式的参考，其一个或多个实例描述于下文。提供每一实例作为解释而非限制本专利技术。实际上，对本领域技术人员而言，显而易见的是，可以对本专利技术进行多种修改和变化而不背离本专利技术的范围或精神。例如，作为一个实施方式的部分而说明或描述的特征可以用于另一实施方式中，来产生更进一步的实施方式。
[0027]因此，旨在本专利技术覆盖落入所附权利要求的范围及其等同范围中的此类修改和变化。本专利技术的其它对象、特征和方面公开于以下详细描述中或从中是显而易见的。本领域普通技术人员应理解本讨论仅是示例性实施方式的描述，而非意在限制本专利技术更广阔的方面。
[0028]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相
关的所列项目的任意的和所有的组合。
[0029]术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。在没有更多限制的情况下，由语句“包括一个
……”
限定的要素，并不排除在包括所述要素的过程、方法、物品或者设备中还存在另外的相同要素。本专利技术要素或组分前的不定冠词“一种”和“一个”对要素或组分的数量要求(即出现次数)无限制性。因此“一个”或“一种”应被解读为包括一个或至少一个，并且单数形式的要素或组分也包括复数形式，除非所述数量明显只指单数形式。“多个”的含义是至少两个，例如两个，三个等，除非另有明确具体的限定。
[0030]本专利技术实施例说明书中所提到的相关成分的重量不仅仅可以指代各组分的具体含量，也可以表示各组分间重量的比例关系，因此，只要是按照本专利技术实施例说明书相关组分的含量本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皮肤肿瘤包括黑素瘤。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述瑞伐拉赞盐为盐酸瑞伐拉赞。4.如权利要求1～3任一项所述的应用，其特征在于，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述黑色素瘤细胞为A375细胞、SK
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5细胞、SK
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28细胞或B16F10细胞。6.如权利要求1～3任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭聪，陈翔，晏铭洁，刘念，张旭，陶倩，伍劼，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：