一种霍山石斛中药组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种霍山石斛中药组合物及其制备方法，属于石斛属配制品技术领域。本发明专利技术以霍山石斛为主药，辅以土茯苓、赤芍、白术、金银花、枸杞子、杜仲、泽泻为臣药，主臣合用，滋阴潜阳，益阴和阳之意，诸药合用，标本兼治，而以治标为主。本发明专利技术以上述中药的提取物与辅料结合，经灭菌、封装制成霍山石斛中药组合物，能够增强人体免疫力，达到滋阴润肺及祛风去湿的效果。效果。

【技术实现步骤摘要】
一种霍山石斛中药组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及石斛属配制品
，尤其涉及一种霍山石斛中药组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]霍山石斛为兰科石斛属多年生草本植物，主产于大别山区安徽省霍山县，是最为名贵的中药石斛，自古以来因其品质上乘而备受历代医家推崇。霍山石斛含有石斛碱、石斛胺、石斛次碱等生物碱及黏液质，对酶活性异常变化有抑制或纠正作用，具有增强机体免疫功能及延缓衰老的功效。随着霍山石斛及其衍生产品的开发应用，霍山石斛在中药制品中占有重要地位。跟众多中药材一样，霍山石斛的有效成分复杂，需经过多次提取方能将各类水溶性及脂溶性不一的成分提取出来；为了让提取物发挥更好的释放效果，将其与各类辅料混合制成不同剂型是常见的技术手段。
[0003]中药具有药效平缓、既治标又治本的特点，主要以调节人体机能为主，因此中药提取物需要避免初始的过度释放。中国专利CN101670109A公开了一种掺杂有药物的有机干凝胶药物缓释载体材料及其制备方法，该专利技术通过氨基酸类衍生物凝胶剂和有机溶剂混合形成有机凝胶后，药物分子掺杂在有机凝胶中，再将有机溶剂经真空干燥除去得到有机干凝胶，制备成具有药物缓释功能的材料，该材料可抑制药物分子的初始过度释放，在较长的时间内缓慢释放。该专利技术的材料通过物理手段对药物进行包覆，在实际应用中，凝胶剂的比易与水分子结合发生溶胀，使得有效负载空间变小，释放通路部分堵塞，可能出现对药物的负载性能及释放性能降低的技术问题。
[0004]中国专利CN109908366A提供了一种改性壳聚糖载体与药物的包合物及其制备方法，将乳糖胆酸改性壳聚糖、半乳糖胆酸改性壳聚糖对淫羊藿苷、紫杉醇、索拉非尼进行包合，壳聚糖药物包合物具有一定的水溶性和稳定性。相比于有机凝胶材料，壳聚糖的结构较硬，不易发生溶胀；在扩散或壳聚糖降解等后期作用的驱动下，活性物质可从壳聚糖溶液中缓慢释放。该专利虽然解决了有机凝胶材料存在的技术问题，然而依然存在壳聚糖比表面积不高导致的吸附不理想的问题；此外改性壳聚糖载体与脂溶性药物成分的结合性有待优化，仅通过物理结合的方式进行包覆难以提高脂溶性药物成分的负载效果。
[0005]基于现有技术存在的上述缺陷可以看出，霍山石斛及其衍生的中药组合物具有良好的效果，提供一种具有优异负载效果的载体对拓展霍山石斛的应用而言具有重要的意义。

技术实现思路

[0006]有鉴于现有技术的上述缺陷，本专利技术所要解决的问题是提供一种增强人体免疫力、滋阴润肺及祛风去湿的霍山石斛中药组合物及其制备方法。
[0007]本专利技术提供了一种霍山石斛中药组合物的制备方法，包括下述步骤，以重量份计：
[0008]S1、称取霍山石斛8～12份、土茯苓1.5～3份、赤芍2～4份、白术1～2.5份、金银花1
～2份、枸杞子1～3份、杜仲2～3份、泽泻2.5～4份，清洗去除上述原料药表面灰尘杂质，常温干燥，得到除杂的原料药，除杂的原料药经混合、粉碎、过筛，得到粉末状原料混合物，备用；
[0009]S2、采用中药提取机，分别以水及无水乙醇为提取剂，依次对上述原料混合物进行水提和醇提；回收提取剂后将提取到的水提产物及醇提产物合并，得到中药提取物，备用；
[0010]S3、另取4～6份所述中药提取物，与2～3份糊精、1～2份共聚维酮、0.1～0.15份硬脂酸镁、0.5～1.5份羟丙基纤维素、0.25～0.75份崩解剂，0.25～0.5份稠环亲脂性载体混合，采用成型设备成型，随后经灭菌、封装，得到所述霍山石斛中药组合物。
[0011]优选的，步骤S1中所述粉末状原料混合物的细度为60～120目。
[0012]优选的，步骤S2中所述水提的温度为60～85℃，原料与提取剂质量比为1：2～3，提取时间1～4h；所述醇提的温度为50～70℃，原料与提取剂质量比为1：2～3，提取时间1～3h。
[0013]优选的，步骤S3中所述崩解剂为微晶纤维素、磷酸氢钙中任意一种或两种的组合物。
[0014]优选的，步骤S3中所述成型为制成颗粒剂、片剂或丸剂中的任意一种。
[0015]本专利技术以均苯三甲酸经氯化得到的氯化产物与非那烯发生反应并相互交联，形成了一种多孔硬质的有机碳框架结构；随后将1,2
‑
环氧氯丁烷与三氟乙醇反应制备的取代产物，通过癸二胺为桥接链连接至该有机碳框架结构，在其表面引入了具有长链的三氟甲基。
[0016]专利技术人以非那烯为起始单体来构建多孔的交联聚合物，非那烯作为一种具有扩展共轭结构的芳香分子，由于芳香单体的交联，交联产物的基本框架是质硬且高度疏水的，不会与水分子结合发生溶胀来堵塞药物成分的释放通路。通过癸二胺为桥接链引入三氟甲基，三氟甲基具有较大空间位阻、良好的亲脂性以及稳定性，增强了有机碳框架结构对亲脂性药物成分的结合和负载；而癸二胺的长链结构能够防止三氟甲基过于贴近有机碳框架结构表面，让其在发挥分散作用来避免载体聚集的同时也能防止堵塞药物释放通道。
[0017]本专利技术通过与类似芳香基团的化学共轭以及π
‑
π叠加来实现与水溶性药物成分的负载及结合，由于微孔的高比表面积和约束作用，使得药物成分得以容纳，与长链结构结合可以阻碍药物的过度释放，达到高负载及缓释的效果。
[0018]优选的，所述稠环亲脂性载体的制备方法如下，以重量份计：
[0019]M1、无氧条件下将5.3～8份1,2
‑
环氧氯丁烷与5～7.5份三氟乙醇混合均匀，提高二者混合物的温度以进行取代反应；反应结束后向粗产物中添加1～2mol/L的氢氧化钠水溶液以调节粗产物的pH至中性，随后经去离子水洗、干燥，得到纯化取代产物，备用；
[0020]M2、取2.1～5.5份均苯三甲酸与50～100份氯化亚砜混合至均匀，并向二者的混合物中加入0.15～0.45份N,N
‑
二甲基甲酰胺来活化反应物，得到氯化反应液；升高氯化反应液的温度以开始氯化反应，反应结束后，产物经减压蒸馏去除剩余的氯化亚砜，得到氯化产物，备用；
[0021]M3、将3.3～5份非那烯溶于75～150份二氯甲烷，继续向该溶液中加入4.5～6.5份所述氯化产物，混合均匀后加入2.4～4份氯化铁作为催化剂，升温并进行交联反应；反应结束后，过滤得滤饼，滤饼经无水乙醇洗涤、干燥，得到纯化交联产物，备用；
[0022]M4、无氧条件下，另取2.5～4份所述纯化交联产物与1.7～3.4份癸二胺、50～100
份甲醇混合均匀；升温并进行羰氨反应，反应结束后经减压蒸馏去除甲醇，剩余的固体产物经去离子水洗、干燥，得到纯化羰氨反应产物，备用；
[0023]M5、将3.2～5份所述纯化羰氨反应产物与50～100份水混合，随后加入0.9～1.5份所述纯化取代产物，在无氧条件下进行加成反应；反应结束后产物经过滤得滤饼，经去离子水洗、干燥，得到所述稠环亲脂性载体。
[0024]优选的，步骤M1中所述取代反应的温度为50～65℃，反应时本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种霍山石斛中药组合物的制备方法，其特征在于，包括下述步骤，以重量份计：S1、称取霍山石斛8～12份、土茯苓1.5～3份、赤芍2～4份、白术1～2.5份、金银花1～2份、枸杞子1～3份、杜仲2～3份、泽泻2.5～4份，清洗去除上述原料药表面灰尘杂质，常温干燥，得到除杂的原料药，除杂的原料药经混合、粉碎、过筛，得到粉末状原料混合物，备用；S2、采用中药提取机，分别以水及无水乙醇为提取剂，依次对上述原料混合物进行水提和醇提；回收提取剂后将提取到的水提产物及醇提产物合并，得到中药提取物，备用；S3、另取4～6份所述中药提取物，与2～3份糊精、1～2份共聚维酮、0.1～0.15份硬脂酸镁、0.5～1.5份羟丙基纤维素、0.25～0.75份崩解剂，0.25～0.5份稠环亲脂性载体混合，采用成型设备成型，随后经灭菌、封装，得到所述霍山石斛中药组合物。2.根据权利要求1所述的一种霍山石斛中药组合物的制备方法，其特征在于：步骤S1中所述粉末状原料混合物的细度为60～120目。3.根据权利要求1所述的一种霍山石斛中药组合物的制备方法，其特征在于：步骤S3中所述崩解剂为微晶纤维素、磷酸氢钙中任意一种或两种的组合物。4.根据权利要求1所述的一种霍山石斛中药组合物的制备方法，其特征在于，所述稠环亲脂性载体的制备方法如下，以重量份计：M1、无氧条件下将5.3～8份1,2
‑
环氧氯丁烷与5～7.5份三氟乙醇混合均匀，提高二者混合物的温度以进行取代反应；反应结束后向粗产物中添加1～2mol/L的氢氧化钠水溶液以调节粗产物的pH至中性，随后经水洗、干燥，得到纯化取代产物，备用；M2、取2.1～5.5份均苯三甲酸与50～100份氯化亚砜混合至均匀，并向二者的混合物中加入0.15～0.45份N,N
‑
二甲基甲酰胺来活化反应物，得到氯化反应液；...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄泽先，田淮民，黄晶莹，
申请(专利权)人：安徽神禾堂中药保健品开发有限公司，
类型：发明
国别省市：