二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途制造技术

本发明专利技术提供了二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，涉及药物领域。本发明专利技术二苯乙烯类化合物是式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物。本发明专利技术研究发现二苯乙烯类化合物具有富集实体瘤内T淋巴细胞CD8

【技术实现步骤摘要】
二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途


[0001]本专利技术涉及药物领域，具体涉及二苯乙烯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

技术介绍

[0002]CD8
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T淋巴细胞是一种细胞毒性的T淋巴细胞，能够杀灭肿瘤细胞，阻断肿瘤扩散。如果药物使用后如果能显著提高实体瘤组织中的CD8+T淋巴细胞的细胞浓度，使CD8+T淋巴细胞富集在实体瘤组织中，可实现药物抗癌作用。
[0003]此外，恶性肿瘤的内部供血和恶性肿瘤周边的血管都是很丰富的，一种药物如果能作用于肿瘤血管内皮细胞，使得活跃的肿瘤血管出现炎症反应并肿胀而阻塞血管，切断血液在肿瘤中的流动，则可以使肿瘤细胞“断养”后逐渐饥饿死亡，实现抗肿瘤的作用。
[0004]专利技术人前期研究发现苯乙烯酸衍生物具有一定的肿瘤血管的特异性靶向性作用，可以抑制肿瘤生长，但不能杀灭肿瘤细胞，特别是实体瘤组织边缘部分的肿瘤细胞，从而引起肿瘤组织通过边缘部分的快速增殖，治疗肿瘤效果不佳。
[0005]如果能够提供一种既能使CD8
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T淋巴细胞富集在实体瘤组织中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的用途：其中，M选自氢、钠、钾、钙、铵或有机胺；R1、R2、R3、R4、R5分别独立选自氢、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羟基、氨基、卤素。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述有机胺为氨基酸、肽、叔丁胺或正丁胺；和/或，R1、R2、R3、R4、R5分别独立选自氢、C1～C3烷基、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基、氟、氯或溴；优选地，所述有机胺选自葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸、叔丁胺；和/或，R1、R2、R3、R4、R5分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化合物为式II所示：其中，M选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺；R1、R2、R3、R4分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述化合物为式III所示：
其中，M选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺；R1、R2、R3分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述化合物为式IV所示：其中，M选自氢、钠、钾、钙、铵、葡甲胺、吡嗪、丙氨酸、正丁胺、赖氨酸或叔丁胺；R2、R3分别独立选自氢、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴。6.根据权利要求1～5任一项所述的用途，其特征在于：所述药物为具有富集实体瘤内CD8
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T淋巴细胞...

【专利技术属性】
技术研发人员：雍智全，
申请(专利权)人：广州安好医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：