一种反式-(1R,2R)-2-氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种反式

【技术实现步骤摘要】
一种反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，属于医药中间体


技术介绍

[0002]反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐，CAS 28250
‑
14
‑
8，英文名称Ethyl trans
‑
(1R,2R)
‑2‑
aminocyclohexanecarboxylate，为一种β
‑
环状氨基酸。传统肽类药物在体内环境下易水解，具有不稳定性，以β
‑
氨基酸为基本单位β
‑
肽相比传统α
‑
肽，引入特殊的结构进行构象限制，从而使药代动力学参数更加良好，体内环境保留时间更长，可克服传统肽类药物对酶不稳定的缺点，为药物设计提供了系列新活性候选药物分子，蕴藏着非常大药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)开环反应：7
‑
氮杂双环[4.1.0]庚烷与氰化试剂，在酸性催化剂存在下，有机溶剂中高温反应得到反式
‑2‑
氨基环己烷
‑1‑
甲腈；2)成盐拆分：将L
‑
DBTA与反式
‑2‑
氨基环己烷
‑1‑
甲腈，在乙醇溶剂中反应，过滤得到反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷
‑1‑
甲腈与L
‑
DBTA络合物，随后加酸调至酸性，溶剂萃取，水相保留；3)水解反应：将第2)步中水相加酸，升温水解，得到反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸；4)酯化反应：将反式
‑2‑
氨基环己烷羧酸与乙醇，在氯化亚砜存在下，升温回流反应，得到反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐。2.根据权利要求1所述反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤1)所述氰化试剂选自氰化钠、氰化钾或三甲基氰硅烷。3.根据权利要求1所反式
‑
(1R,2R)
‑2‑
氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤1)所述酸性催化剂选自B(C6F5)3，有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：李勇刚，刘启宾，刘经红，郑鹏，
申请(专利权)人：大连双硼医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：