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一种2-(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法及其应用技术

技术编号:35869502 阅读:14 留言:0更新日期:2022-12-07 11:03
本发明专利技术提供了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法及其应用


[0001]本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]2‑
(偕二氟丙烯)苯甲酰胺是一种特殊的含氟杂环类化合物,具有显著的生物特性,例如抗炎及抗癌等。目前,苯甲酰胺类化合物被广泛应用于2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺骨架的合成中,其中底物需要预官能化或者导向基团,并且反应条件苛刻,因此选择一种简单易得的烯烃类化合物实现2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺骨架的高效构建仍然是一个挑战。
[0003]综上,仍需一种简单并且容易操作的制备2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类似物的方法。

技术实现思路

[0004]本专利技术旨在至少解决现有技术中存在的上述技术问题之一。为此,本专利技术提供了一种2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法,该方法简单且容易操作。
[0005]本专利技术还提供了本专利技术的制备方法制备得到的2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物在制备抗炎药物和抗癌药物中的应用。
[0006]本专利技术的第一方面提供了一种2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法,包括以下步骤:
[0007]将式(I)所示的化合物和式(II)所示化合物在溶剂中混合后,在催化剂的存在下进行反应,制备得到式(III)所示的2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物;
[0008][0009]式(I)和式(III)中,R1和R2独立选自氢、烷基、烷氧基、卤素原子、硝基、酯基、醛基、胺基、烯基、取代芳基、未取代芳基、取代杂芳基或未取代杂芳烃;
[0010]式(I)和式(III)中,R1和R2成环或不成环;
[0011]式(I)中,R1和苯环中的C原子成环或不成环;
[0012]式(II)中,R2和苯环中的C原子成环或不成环;
[0013]所述催化剂为过渡金属催化剂。
[0014]本专利技术关于2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法中的一个技术方案,至少具有以下有益效果:
[0015]本专利技术的制备方法,其中,制备原料为N

甲氧基苯甲酰胺类化合物和含氟丁烯基
硅醚类化合物,同时,本专利技术在过渡金属催化剂的催化下,基于碳氢活化反应,以中等至优异的产率可以制备出各种取代的2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类似物。
[0016]本专利技术的制备方法中,原料简单易得且环境友好,反应条件温和、操作简单且收率高;该反应后处理简便且适用工业化生产。
[0017]根据本专利技术的一些实施方式,式(I)所示的化合物为N

甲氧基苯甲酰胺类化合物。
[0018]根据本专利技术的一些实施方式,N

甲氧基苯甲酰胺类化合物包括N

甲氧基苯甲酰胺、N,4

二甲氧基

苯甲酰胺、4



N

甲氧基苯甲酰胺、4

(甲氧基氨基甲酰基)苯甲酸甲酯、N,3,4

三甲氧基苯甲酰胺、N

甲氧基
‑4‑
甲基苯甲酰胺、N

甲氧基

3,5

二甲基苯甲酰胺、4



N

甲氧基苯甲酰胺、4

氰基

N

甲氧基苯甲酰胺、4

(叔丁基)

N

甲氧基苯甲酰胺、4

异丙基

N

甲氧基苯甲酰胺、4



N

甲氧基苯甲酰胺、4

(氯甲基)

N

甲氧基苯甲酰胺、N

甲氧基
‑2‑
甲基苯甲酰胺、N

甲氧基

[1,1'

联苯]‑3‑
甲酰胺、N

甲氧基
‑3‑
甲基苯甲酰胺中的至少一种。
[0019]根据本专利技术的一些实施方式,式(II)所示化合物包括含氟丁烯基硅醚类化合物。
[0020]根据本专利技术的一些实施方式,含氟丁烯基硅醚类化合物包括((2,2

二氟
‑1‑
(对甲苯)
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、((2,2

二氟
‑1‑
(噻吩
‑3‑
基)
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、((2,2

二氟
‑1‑
苯基丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、((2,2

二氟
‑1‑
(4

甲氧基苯基)丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、((1

(4

溴苯基)

2,2

二氟丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、三乙基((1

(2

乙基苯基)

2,2

二氟丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)硅烷、((2,2

二氟
‑1‑
(2

甲氧基苯基)丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、((1

(3


‑4‑
甲氧基苯基)

2,2

二氟丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、4

(2,2

二氟
‑1‑
((三乙基硅)氧)丁
‑3‑

‑1‑
基)苯甲酸甲酯、((1

(4

(叔丁基)苯基)

2,2

二氟丁
‑3‑

‑1‑
基)氧基)三乙基硅烷、3

(2,2

二氟
‑1‑
((三乙基本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将式(I)所示化合物和式(II)所示化合物在溶剂中混合后,在催化剂的存在下进行反应,得到式(III)所示的2

(偕二氟丙烯)苯甲酰胺类化合物;式(I)和式(III)中,R1和R2独立选自氢、烷基、烷氧基、卤素原子、硝基、酯基、醛基、胺基、烯基、取代芳基、未取代芳基、取代杂芳基或未取代杂芳烃;式(I)和式(III)中,R1和R2成环或不成环;式(I)中,R1和苯环中的C原子成环或不成环;式(II)中,R2和苯环中的C原子成环或不成环;所述催化剂为过渡金属催化剂。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述烷基包括C1~C
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的烷基。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述烷氧基包括C1~C
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【专利技术属性】
技术研发人员:吴家强崔学丽孙伟强曲静蔡晓佳林玮蔡张萍黄江斌赵涛涛
申请(专利权)人:五邑大学
类型:发明
国别省市:

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