眼用组合物及其制备方法和应用技术

本申请涉及一种眼用组合物及其制备方法和应用，眼用组合物包含盐酸去氧肾上腺素和阿托品。本申请实施例提供了一种眼用组合物，通过同时添加盐酸去氧肾上腺素和阿托品，制备盐酸去氧肾上腺素与阿托品滴眼液，有效集合去氧肾上腺素与阿托品优点，在患者眼底检查时减少患者给药次数，增强其用药顺应性，降低不良反应的概率，从而提升检查效率。从而提升检查效率。

【技术实现步骤摘要】
眼用组合物及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及生物医药
，特别涉及眼用组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]目前眼底检查需采用散瞳剂例如托吡卡胺滴眼液等眼部给药，促使扩瞳，但其滴入眼后，数分钟即被泪液稀释至最低起效浓度以下，从而需增加给药频率，以达到使用目的，但频繁给药一方面造成患者的顺应性较差，影响检查效率；另一方面部分滴眼液可能经鼻泪管进入全身血液循环，从而引起全身不良反应。相关眼膏、眼用凝胶虽能避免被泪液稀释，但需提前几日给药，且使用后影响患者视力及眼部美观。
[0003]盐酸去氧肾上腺素上腺素可激动眼辐射肌即瞳孔开大肌的α受体，使辐射肌收缩而扩瞳，其作用时间短，不升高眼内压，不引起调节麻痹，属于快速短效扩瞳药。阿托品能阻断眼虹膜括约肌的M受体，导致虹膜括约肌松弛而扩瞳，且能阻滞睫状肌的M受体，导致睫状肌松弛而引起调节麻痹，但其扩瞳作用持久，且可升高眼内压。为此如何利用上述二者优点，考察二者最佳给药浓度，制备盐酸去氧肾上腺素上腺素与阿托品滴眼液，减少患者给药次数，增强其用药顺应性，减小不良反应发生的概率。

技术实现思路

[0004]本申请实施例提供一种眼用组合物及其制备方法，以解决相关技术中眼用组合物存在顺应性差、影响检查效率以及引发全身不良的技术问题。
[0005]第一方面，本申请提供了一种眼用组合物，包含盐酸去氧肾上腺素和阿托品。
[0006]一些实施例中，所述盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为(0.1
‑
4)：(0.01r/>‑
0.9)。
[0007]一些实施例中，盐酸去氧肾上腺素占眼用组合物的总质量百分比为0.5％。
[0008]一些实施例中，阿托品占眼用组合物的总质量百分比为0.1％。
[0009]一些实施例中，盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为(1
‑
10)：1。
[0010]一些实施例中，盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为(1
‑
5)：1。
[0011]一些实施例中，盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为(5
‑
10)：1。
[0012]一些实施例中，盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为5：1。
[0013]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0014]盐酸去氧肾上腺素0.01wt％～0.4wt％；以及，
[0015]阿托品0.001wt％～0.09wt％。
[0016]一些实施例中，所述眼用组合物还包含添加渗透压调节剂、金属离子螯合剂、pH调节剂、防腐剂以及注射用水中的一种或多种。
[0017]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0018][0019]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0020][0021]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0022][0023]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0024][0025]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0026][0027]一些实施例中，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：
[0028][0029]一些实施例中，所述渗透压调节剂为选自氯化钠、甘油、甘露醇、氯化钾、山梨醇、葡萄糖和丙二醇中的一种或多种；
[0030]所述金属离子螯合剂为选自乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸二钙中的一种或多种；
[0031]所述pH调节剂为选自磷酸、硼酸、枸橼酸、氢氧化钠和硼砂中的一种或多种；
[0032]所述防腐剂为苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯和山梨酸中的一种或多种。
[0033]第二方面，本申请提供了一种眼用组合物的制备方法，包含以下步骤：
[0034]步骤S1、称取质量比为(0.01
‑
200)：1的盐酸去氧肾上腺素和阿托品与辅料混合溶解；
[0035]步骤S2、将混合溶解后的溶液经滤膜除菌过滤，制得眼用组合物。
[0036]在一实施例中，所述辅料包括渗透压调节剂、金属离子螯合剂、pH调节剂、防腐剂以及注射用水中的一种或多种。
[0037]一些实施例中，步骤S2实现为将盐酸去氧肾上腺素和阿托品与上述辅料混合溶解后，经0.45μm与0.22μm滤膜除菌过滤，制得眼用组合物。
[0038]第三方面，本申请提供了一种眼用组合物的应用，所述眼用组合物为滴眼液，用于眼底检查，主要为散瞳眼底检查。
[0039]本申请提供的技术方案带来的有益效果包括：
[0040]本申请实施例提供了一种眼用组合物，通过同时添加盐酸去氧肾上腺素和阿托品，制备盐酸去氧肾上腺素与阿托品滴眼液，有效集合去氧肾上腺素与阿托品优点，在患者眼底检查时减少患者给药次数，增强其用药顺应性，降低不良反应的概率，从而提升检查效率。
具体实施方式
[0041]为使本申请实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本申请实施例，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本申请的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。
[0042]实施例1
[0043]向配制罐中加入配制全量70wt％的注射用水，开启搅拌。在室温下，将处方量的盐酸去氧肾上腺素和阿托品加入配制罐中搅拌溶解均匀后，向配制罐中加入处方量的氯化钾、硼酸、乙二胺四乙酸二钙和苯扎氯铵，搅拌溶解均匀，再加入注射用水定容至全量，然后经0.22μm滤膜过滤，灌装，制得以眼用组合物的总质量计的如下组成的眼用组合物：
[0044][0045]实施例2
[0046]本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于，盐酸去氧肾上腺素与阿托品的用量，制得以眼用组合物的总质量计的如下组成的眼用组合物：
[0047][0048]实施例3
[0049]本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于，渗透压调节剂为氯化钠、防腐剂为苯扎溴铵，制得以眼用组合物的总质量计的如下组成的眼用组合物：
[0050][0051][0052]实施例4
[0053]本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于，渗透压调节剂为甘油、pH调节剂为磷酸、防腐剂为尼泊金甲酯，制得以眼用组合物的总质量计的如下组成的眼用组合物：
[0054][0055]实施例5
[0056]本实施例的眼用组合物的制备方法同实施例1，不同之处在于，渗透压调节剂为氯化钠、pH调节剂为枸橼酸、金属离子螯合剂为乙二胺四乙酸二钠、防腐剂为苯扎溴铵，制得
以眼用组合物的总质量计的如下组成的眼用组合物：
[0057][0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种眼用组合物，其特征在于，包含盐酸去氧肾上腺素和阿托品。2.如权利要求1所述的眼用组合物，其特征在于，所述盐酸去氧肾上腺素和阿托品的质量比为(0.1
‑
4)：(0.01
‑
0.9)。3.如权利要求1
‑
2任一项所述的眼用组合物，其特征在于，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：盐酸去氧肾上腺素0.01wt％～0.4wt％；以及，阿托品0.001wt％～0.09wt％。4.如权利要求1所述的眼用组合物，其特征在于，所述眼用组合物还包含渗透压调节剂、金属离子螯合剂、pH调节剂、防腐剂以及注射用水中的一种或多种。5.如权利要求3所述的眼用组合物，其特征在于，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：6.如权利要求3所述的眼用组合物，其特征在于，以所述眼用组合物的总质量计，所述眼用组合物包含：眼用组...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹传忠，王超，付欢，胡雨薇，胡梦琳，聂婷婷，
申请(专利权)人：湖北远大天天明制药有限公司，
类型：发明
国别省市：