一种S-四氢呋喃甲酸的制备方法技术

本申请公开了一种S

【技术实现步骤摘要】
一种S
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四氢呋喃甲酸的制备方法


[0001]本申请涉及制药
，尤其是涉及一种S
‑
四氢呋喃甲酸的制备方法。

技术介绍

[0002]四氢呋喃甲酸全名四氢呋喃
‑2‑
甲酸，又称2
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四氢糠酸，是制备多种药物及化工原料的重要中间体。四氢呋喃
‑2‑
甲酸具有两种异构体，即R
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四氢呋喃甲酸和S
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四氢呋喃甲酸。S
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四氢呋喃甲酸是制备唑嗪类药物的重要原料，而唑嗪类药物除了可以治疗高血压外，目前还发现还可以治疗良性的前列腺肥大。同时，S
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四氢呋喃甲酸还是合成头孢类抗生素中间体和手性助剂S乙酰四氢呋喃的重要原料。
[0003]目前，工业上对于S
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四氢呋喃甲酸的制备，主要采用化学方法。目前应用较为广泛的工艺是以天然或人工合成的手性胺作为拆分剂，以四氢呋喃甲酸为原料，通过手性拆分制备出S
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四氢呋喃甲酸。目前也有报道，以手性酒石酸或其衍生物作为手本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种S
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四氢呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、采用外消旋的四氢呋喃甲酸和无水乙醇为原料，以正己烷为有机溶剂，采用AOL酶作为催化剂，在搅拌条件下进行酯化反应，纯化后得到四氢呋喃甲酸乙酯；S2、将步骤S1制得的四氢呋喃甲酸乙酯加入到酸性NaH2PO4缓冲溶液中，采用CCL酶作为催化剂，在搅拌条件下进行水解反应，将剩余的四氢呋喃甲酸乙酯纯化，制得S
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四氢呋喃甲酸乙酯；S3、将步骤S2制得的S
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四氢呋喃甲酸乙酯，加入稀盐酸中，进行水解反应，纯化后制得S
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四氢呋喃甲酸。2.根据权利要求1所述的S
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四氢呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述外消旋的四氢呋喃甲酸和无水乙醇的摩尔比为1：2~2.5，所述AOL酶的添加量为20~25g/L。3.根据权利要求1所述的S
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四氢呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述酯化反应的反应温度控制在35~40℃，反应时间6h以上。4.根据权利要求1所述的S
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四氢呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述AOL酶采用琼脂糖凝胶固定。5.根据权利要求4所述的S
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四氢呋喃甲酸的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑林丽，王和平，
申请(专利权)人：成都融创亿恒生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：