蜂胶脂质体的制备方法和应用技术

本申请公开了一种蜂胶纳米脂质体的制备方法和应用。本申请中，所述方法包括以下步骤：55至65℃下，在含有蜂胶的有机介质中加入分散介质，持续反应至少一小时，获得所述蜂胶纳米脂质体；所述分散介质包括磷脂酰胆碱、甘油和水；所述含有蜂胶的有机介质和所述分散介质的质量比为(0.8

【技术实现步骤摘要】
蜂胶脂质体的制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化妆品领域，特别涉及蜂胶脂质体的制备方法和应用。

技术介绍

[0002]蜂胶(propolis)是由蜜蜂从植物中采集的粘性树脂物质，与其上颚腺、蜡腺等分泌物混合形成的固体胶状物，由于其具有多种药理特性被广泛应用于化妆品领域。蜂胶中含有黄酮、萜稀类、有机酸类、芳香性醛类及多种氨基酸酶、维生素、矿物质等多种物质。专利技术人在研究中发现，咖啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂胶的主要活性成分之一，具有强大的抗氧化作用和消炎抗菌活性，能针对炎症的多个靶点发挥作用。将蜂胶直接添加在化妆品中，其中的咖啡酸苯乙酯难以被吸收，生物利用度低，导致抗炎抗菌效果大打折扣。现有技术中，部分药剂的制备中使用乙醇注入法将咖啡酸苯乙酯封装在载体中形成脂质体，但咖啡酸苯乙酯不稳定，难以耐受包封方法，使最终所得产品的生物利用度并没有获得显著提高。此因此，本领域尚需寻找一种稳定的提高蜂胶核心成分咖啡酸苯乙酯的生物利用度的方法。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种蜂胶纳米脂质体的制备方法。
[0004]本专利技术的另一目的在于提供一种稳定且载药率优良的蜂胶纳米脂质体。
[0005]本专利技术的另一目的在于提供一种含有蜂胶纳米脂质体的组合物。
[0006]为解决上述技术问题，本专利技术第一方面提供了一种蜂胶纳米脂质体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：
[0007]55至65℃下，在含有蜂胶的有机介质中加入分散介质，持续反应至少一小时，获得所述蜂胶纳米脂质体；
[0008]所述分散介质包括磷脂酰胆碱、甘油和水；
[0009]所述含有蜂胶的有机介质和所述分散介质的质量比为(0.8
‑
1.1)：(0.8
‑
1.1)。最优选为1:1。
[0010]在一些优选的方案中，所述分散介质由磷脂酰胆碱、甘油和水的混合物组成。
[0011]在一些优选的方案中，所述反应在搅拌条件下进行；更优选在转速为400
‑
600r/min磁力搅拌条件下进行。
[0012]在一些优选的方案中，所述磷脂酰胆碱、甘油和水的质量比为(2.8
‑
3.2):(0.8
‑
1.2):(0.8
‑
1.2)；最优选为：3:1:1。
[0013]在一些优选的方案中，所述反应的温度为58至62℃，最优选为60℃。
[0014]在一些优选的方案中，所述持续反应的时间为1至3小时，更优选为1.5至2.5小时，最优选为2小时。
[0015]在一些优选的方案中，所述有机介质为丁二醇、乙醇、正丙醇或甲醇；更优选为丁二醇、乙醇或正丙醇；最优选为丁二醇。
[0016]本专利技术的第二方面提供了一种使用本专利技术第一方面所述的方法制备的蜂胶纳米
脂质体。
[0017]本专利技术的第三方面提供了一种组合物，所述组合物包括本专利技术第一方面所述的蜂胶纳米脂质体和化妆品可接受的辅料。
[0018]在一些优选的方案中，相对于所述化妆品的总质量，所述蜂胶纳米脂质体的质量比为0.1至99％。
[0019]在一些优选的方案中，所述化妆品可接受的辅料包括保湿剂、表面活性剂和抗炎剂。
[0020]在一些优选的方案中，所述化妆品可接受的辅料还包括抗氧化剂和防腐剂。
[0021]在一些优选的方案中，所述保湿剂选自丙二醇和甘油中的至少一种，更优选为至少两种。
[0022]在一些优选的方案中，所述表面活性剂选自GTCC辛酸/癸酸甘油三酯、棕榈酸异辛酯、Montanov 68、Simusol 165和SEPIPLUS 400、聚二甲基硅氧烷中的至少一种，更优选为至少两种，更优选为至少三种，更优选为至少四种，更优选为至少五种，更优选为全部六种。
[0023]在一些优选的方案中，所述抗炎剂为甘草酸二钾。
[0024]在一些优选的方案中，所述化妆品选自以下任一种形式：化妆水、乳液、化妆霜、精华、面膜、膏状凝胶、喷雾、香皂、洗面奶、沐浴露、洗发露、护发素、粉底、粉霜、身体乳或按摩膏。
[0025]本专利技术的第四方面，提供了组合物的用途，用于：
[0026](i)减少炎症细胞因子IL
‑
1α和IL
‑
1β；
[0027](ii)抑制口腔念珠菌生物膜；
[0028](iii)促进胶原蛋白Ⅰ的合成；和/或
[0029](iv)抑制黑色素生成酶的表达。
[0030]本专利技术相对于现有技术而言，至少具有下述优点：
[0031](1)本专利技术提供的蜂胶纳米脂质体制备方法，简单方便，以低成本的方式提升了蜂胶中关键成分咖啡酸苯乙酯的载药率，并提升了在人体的生物利用度和稳定性；
[0032](2)本专利技术提供的蜂胶纳米脂质体制备方法制备的蜂胶纳米脂质体颗粒，应用于化妆品中，所得使制备所得的化妆品组合物抗炎、抗菌、抗衰老和美白能力得以显著提升。
[0033]应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
附图说明
[0034]一个或多个实施例通过与之对应的附图中的图片进行示例性说明，这些示例性说明并不构成对实施例的限定。
[0035]图1是根据本专利技术实施例中所制备蜂胶纳米脂质体电镜图；
[0036]图2是根据本专利技术实施例中施用不同脂质体对皮肤炎症因子IL
‑
1α含量变化示意图；
[0037]图3是根据本专利技术实施例中施用不同脂质体对皮肤炎症因子IL
‑
1β含量变化示意图；
[0038]图4是根据本专利技术实施例中施用不同脂质体对细菌生物膜生成能力变化示意图；
[0039]图5是根据本专利技术实施例中施用不同脂质体对皮肤胶原蛋白Ⅰ的含量影响示意图；
[0040]图6是根据本专利技术实施例中不同脂质体对总RNA黑色素生成酶的表达水平影响示意图；
[0041]图7是根据本专利技术实施例中不同脂质体对蛋白质黑色素生成酶的表达水平影响示意图；
[0042]图8是根据本专利技术实施例中施用不同产品皮肤的黑色素含量影响示意图。
具体实施方式
[0043]蜂胶作为天然产物，由于其具有独特的药理特性(例如抗炎)，常被应用于各类化妆品。但专利技术人发现直接将蜂胶添加在化妆品中，产生的抗炎抗氧化的作用均十分低，拉高了原料成本的同时不能产生相应的效果。为提高蜂胶的生物利用度，将其封装在载体中构筑脂质体，虽然一定程度上提高了蜂胶的吸收率，但制备做的化妆品的抗炎抗菌能力提高不明显。本专利技术人通过研究发现，导致蜂胶脂质体产品抗炎抗菌性能不佳的原因是其关键活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)在脂质体包封方法中分解，使最终产品的抗炎抗菌抗氧化的性能下降。
[0044]蜂胶纳米脂质体的制备方法
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备蜂胶纳米脂质体的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：55至65℃下，在含有蜂胶的有机介质中加入分散介质，持续反应至少一小时，获得所述蜂胶纳米脂质体；所述分散介质包括磷脂酰胆碱、甘油和水；所述含有蜂胶的有机介质和所述分散介质的质量比为(0.8
‑
1.1)：(0.8
‑
1.1)。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述分散介质由磷脂酰胆碱、甘油和水的混合物组成。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述磷脂酰胆碱、甘油和水的质量比为(2.8
‑
3.2):(0.8
‑
1.2):(0.8
‑
1.2)。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为58至62℃。...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨正茂，吴哲青，魏维，
申请(专利权)人：深圳浦瑞健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：