用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的抑制弹性蛋白酶活性的方法技术

提供一种用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、以及口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的弹性蛋白酶活性抑制方法，所述口服组合物用于使因紫外线、活性氧等外在因素、生物体的代谢功能降低等而产生的生物体组织中的弹性蛋白的降低恢复、改善皮肤的衰老症状等。一种用于抑制弹性蛋白酶的组合物，其特征在于，含有咖啡黄葵(Abelmoschusesculentus)的种子的加工物或来源于咖啡黄葵的种子的特定化合物作为有效成分。分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的抑制弹性蛋白酶活性的方法


[0001]本专利技术涉及用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、以及口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的抑制弹性蛋白酶活性的方法，所述用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物的特征在于，含有咖啡黄葵(Abelmoschus esculentus)的种子的加工物。
[0002]特别是，本专利技术涉及含有环状肽“OF4949
‑
II”作为有效成分的用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、以及口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的抑制弹性蛋白酶活性的方法。

技术介绍

[0003]动物、鱼类的生物体组织一般分为皮肤的表皮、脏器的表面等上皮组织、主要构成肌肉的肌肉组织、遍布全身的神经的神经组织、以及保持并支撑身体结构的结缔组织。结缔组织也被称为支持组织，广义上有时骨、软骨、血液、脂肪等也被分类为结缔组织。
[0004]其中，关于上皮组织、支持组织，自古以来就在皮肤、骨、脂肪等方面进行了研究和开发的投入，近年来，例如作为皮肤的衰老症状的一环，皮肤的张力、弹力的降低(皱纹、松弛等)的产生机理逐渐被查明，据称弹性蛋白(弹性纤维)与肌肤的皱纹、松弛有很大关系。
[0005]弹性蛋白是存在于结缔组织中的纤维状的高分子蛋白质的一种，使作为高分子的蛋白质的胶原彼此结合为格子状，在其间隙形成有细胞外基质结构，所述细胞外基质结构存在以透明质酸、硫酸软骨素等粘多糖类为代表的各种细胞外成分。该细胞外基质结构承担着细胞和皮肤组织的支持、细胞间隙中的保水、皮肤的润滑性和柔软性的保持、保护皮肤组织免受紫外线、干燥环境、机械刺激、损伤、微生物感染等外部因素的影响等的作用。已知这些蛋白质、细胞外成分在生物体内由成纤维细胞产生(非专利文献1)。
[0006]一般认为，生物体组织中的弹性蛋白含量在项韧带中为约78～80％，在动脉中为约50％，在肺中为约20％，在真皮中为约2～5％左右。另外，作为弹性蛋白的特征之一，与胶原、透明质酸不同，人出生时弹性蛋白的量基本为0％，随着成长而增加，在25岁左右迎来峰值。之后转为减少，过了40岁就会减少到50％以下。这表明，随着年龄的增长，代谢变化、紫外线、其他因素可能导致生物组织中的弹性蛋白分解或变性，推测其中一个原因是作为分解弹性蛋白的酶的弹性蛋白酶的活性亢进、过度诱导等。
[0007]从这样的观点出发，公开了作为促进成纤维细胞的增殖的有效成分而应用由咖啡黄葵的种子得到的水性成分(专利文献1)。另外，为了防止真皮中的弹性蛋白、胶原等的含量的降低，进行了各种研究，有各种报告、提案，作为一例，作为改善皮肤的衰老(皱纹、弹力)的化妆品的有效成分而公开了视黄醇糖苷(专利文献2)。但是，视黄醇衍生物也已知有由过量给予引起的副作用，在安全性这一点上并不充分。
[0008]另外，探索抑制弹性蛋白酶的活性的物质的尝试也多，迄今为止，作为植物来源成分、提取物，提出了欧白芷的提取物(专利文献3)、含有苯乙醇糖苷(松果菊苷
(echinacoside)和阿克苷(acteoside))的列当科植物的提取物(专利文献4)、从葡萄的芽和藤蔓提取出的白藜芦醇类(专利文献5)、石榴的花的粉末和/或提取物(专利文献6)、灵芝的提取物(专利文献7)、大豆蛋白水解物(专利文献8)等。
[0009]在上述的现有技术文献中，记载了将这些成分、提取物配合到化妆品、皮肤外用剂中并涂布于皮肤而应用的内容。然而，在将这些成分、提取物用到化妆品、皮肤外用剂的情况下，在成分的经皮吸收性、易于清洗性等方面存在疑问、难点，作为皮肤的衰老症状对策，无法持续所期望的效果，无法在本质上改善皮肤组织的生理功能。另外，在口服摄入肽类的情况下，存在在胃肠内变质、被分解的风险，在实用方面能够表现出有效性的物质为数不多。因此，需要能够改善上述肌肤衰老症状的具有实效性的素材。
[0010]应予说明，咖啡黄葵(Abelmoschus esculentus)是属于锦葵科秋葵属的植物，在世界的热带～温带地区生长，有作为蔬菜栽培并供食用的悠久历史。通常，将内含白色至黄白色的未成熟种子的果实(荚)作为生鲜蔬菜食用。
[0011]作为在产业上利用加工咖啡黄葵而得到的提取物、成分的尝试，提出了上述专利文献1、含有咖啡黄葵提取物的透明质酸合成促进剂和配合该剂的化妆品、饮食品(专利文献9)、含有来源于咖啡黄葵种子的寡肽和特定植物提取物的抗衰老用皮肤外用剂(专利文献10)等。然而，没有提及咖啡黄葵的种子、加工物与弹性蛋白、弹性蛋白酶之间的关联。
[0012]现有技术文献
[0013]非专利文献
[0014]非专利文献1：服部道广，「
スキンケアの
化学」(《护肤科学》)，第6页～第14页及第15页～第83页，(株式会社)裳华房，1997年2月25日发行
[0015]专利文献
[0016]专利文献1：日本特开2018
‑
115143号公报
[0017]专利文献2：日本特开平10
‑
158290号公报(权利要求1等)
[0018]专利文献3：日本特开2012
‑
201615号公报
[0019]专利文献4：日本特开2009
‑
263279号公报
[0020]专利文献5：日本特开2008
‑
239576号公报
[0021]专利文献6：日本特开2005
‑
53873号公报
[0022]专利文献7：日本特开2005
‑
23021号公报
[0023]专利文献8：日本特开2004
‑
182687号公报
[0024]专利文献9：日本特开2004
‑
51533号公报
[0025]专利文献10：日本特开2008
‑
74757号公报
[0026]专利文献11：日本特开平02
‑
288890号公报

技术实现思路

[0027]技术问题
[0028]鉴于所述现状，本专利技术的课题在于提供用于抑制弹性蛋白酶的口服组合物及其应用、弹性蛋白酶抑制剂、以及口服摄入弹性蛋白酶抑制剂的弹性蛋白酶活性抑制方法，所述组合物用于使因紫外线、活性氧等外在因素、生物体的代谢功能降低等而产生的生物体组织中的弹性蛋白的降低恢复、改善皮肤的衰老症状等。
[0029]技术方案
[0030]为了解决上述问题，本专利技术人等对抑制来源于成纤维细胞的弹性蛋白酶的活性的素材及其加工方法反复进行了深入研究，结果发现咖啡黄葵的种子的加工物是有效的。
[0031]进而，本专利技术人等对抑制来源于成纤维细胞的弹性蛋白酶的活性的成分和其纯化方法持续进行了研究开发，结果发现由咖啡黄葵的成熟种子得到的环状肽“OF4949
‑
II”是有效成分，从而完本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于抑制弹性蛋白酶的组合物，其特征在于，含有咖啡黄葵(Abelmoschus esculentus)的种子的加工物或来源于咖啡黄葵的种子的特定化合物作为有效成分。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述种子为成熟种子。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述加工物为咖啡黄葵种子的提取物、提取残渣、酶分解物或苗。4.根据权利要求3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述提取物为热水提取物。5.根据权利要求3或4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述酶分解物为经碱性蛋白酶和/或中性蛋白酶水解而得的分解物。6.权利要求1～5中任一项所述的组合物，其特征在于，弹性蛋白酶来源于皮肤的成纤维细胞。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述特定化合物为环状肽“OF4949
...

【专利技术属性】
技术研发人员：田中郁郎，木村昌代，野崎勉，石原健夫，
申请(专利权)人：碧艾奇恩股份有限公司，
类型：发明
国别省市：