一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法。本发明专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，将水溶性差的鞣酸小檗碱与填充剂、助悬剂、矫味剂制成混悬颗粒剂，服用时加水振摇即可分散成均匀的混悬液，解决了儿童服药不便的问题，同时具有吸收快、口感好、体积小的优点，方便儿童服用，有望填补便于儿童服用的混悬颗粒剂这一空白，能够快速满足儿童胃肠道感染的用药需求，具有极大的临床意义和社会价值。的临床意义和社会价值。

【技术实现步骤摘要】
一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]感染性腹泻是一种由肠道病原体感染引发的腹泻，是儿科消化系统多发病，在所有小儿常见病中，其发病率仅次于小儿上呼吸道感染。由于儿童免疫功能和消化系统发育尚不完全，持续腹泻易导致脱水、电解质紊乱，如不及时控制病情发展，甚至会导致患儿休克、死亡。因此，开发便于儿童服用的胃肠道药物具有非常大的需求和实际意义。
[0003]盐酸小檗碱又称为盐酸黄连素，是临床常用广谱抗菌药，尤其是对儿童细菌性肠炎或肺炎有很好的治疗效果。但盐酸小檗碱原料药味道极苦，儿童服药顺从性差。基于此，在保证药效的同时，改善其味极苦成了近年来的研究重点。其中，选取鞣酸取代盐酸小檗碱中的盐酸，制成鞣酸小檗碱，可以改善盐酸小檗碱味极苦这一缺点。所得鞣酸小檗碱多以黄色至浅黄棕色粉末形式存在，其在乙醇、水中几乎不溶，在酸性条件下能够分解成具有收敛作用的鞣酸和具有杀菌作用的黄连素，黄连素(小檗碱)能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，临床上经常用来治疗细菌性痢疾、胃肠炎等消化道疾病，它无抗药性和副作用。
[0004]目前，鞣酸小檗碱主要剂型为片剂或液体混悬剂，片剂存在儿童吞服困难、用药顺从性差且小剂量服药不便的问题，液体混悬剂存在体积大、携带储藏不便、药物分散度大，易引起药物的化学降解等缺点，无法满足儿童胃肠道感染的用药需求。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于针对现有问题，提供一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法。本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，服用方便，易携带，储存时不易降解，满足儿童用药需求。
[0006]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0007]本专利技术提供了一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，包括以下质量分数的组分：
[0008]鞣酸小檗碱0.1～35％、助悬剂1～15％、矫味剂0.01～15％和填充剂60～90％。
[0009]优选的，包括以下质量分数的组分：鞣酸小檗碱9～35％、助悬剂2～10％、矫味剂0.06％和填充剂60～88％。
[0010]优选的，所述填充剂包括蔗糖、糊精、淀粉和甘露醇中的一种或多种。
[0011]优选的，所述助悬剂包括阿拉伯胶、黄原胶、槐豆胶、瓜耳树胶、果胶、海藻酸钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和皂土硅酸铝镁中的一种或多种。
[0012]优选的，所述矫味剂包括桔子香精、樱桃香精、水蜜桃香精和草莓香精中的一种或多种。
[0013]本专利技术还提供了所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：
[0014]将鞣酸小檗碱与部分填充剂混合，得到混合物；
[0015]将所述混合物与剩余部分填充剂、助悬剂、润湿剂混合，得到软材；
[0016]将所述软材干燥，得到颗粒；
[0017]将所述颗粒与矫味剂混合，得到所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂。
[0018]优选的，所述润湿剂包括去离子水和/或乙醇水溶液。
[0019]优选的，所述干燥的温度为50～60℃，时间为6～18h。
[0020]优选的，所述颗粒的粒径范围为0.180～1.18mm。
[0021]本专利技术与现有技术相比，具有如下有益效果：
[0022]本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，包括以下质量分数的组分：鞣酸小檗碱0.1～35％、助悬剂1～15％、矫味剂0.01～15％和填充剂60～90％，将水溶性差的鞣酸小檗碱与填充剂、助悬剂、矫味剂制成混悬颗粒剂，服用时加水振摇即可分散成均匀的混悬液，解决了儿童服药不便的问题，同时具有吸收快、口感好、体积小的优点，方便儿童使用，有望填补便于儿童服用的混悬颗粒剂这一空白，能够快速满足儿童胃肠道感染的用药需求，具有极大的临床意义和社会价值。
[0023]同时，本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂溶出速度快，有利于提高鞣酸小檗碱生物利用度，且比液体剂型更稳定，不易降解，便于携带、贮存、运输，同时本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂中的有效成分在体内的分布面积增大，在消化道中快速吸收转变为具有药理作用的结构，达到快速起效的目的。本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂各组分之间具有协同作用，在高温、高湿及强光照射试验中的稳定性好，有效成分鞣酸小檗碱含量稳定，降解产生杂质的风险性低。
[0024]本专利技术的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂的制备方法工艺简单、生产成本低，适合规模化生产、质量稳定可控、水中混悬效果好、适口性优，可制成色、香、味俱佳的制剂，得到的混悬颗粒剂适宜儿童用药。
[0025]进一步地，本专利技术预先将鞣酸小檗碱与部分填充剂混合，有利于鞣酸小檗碱这一有效成分的均匀化，提高药物的作用效果。
具体实施方式
[0026]本专利技术提供了一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，包括以下质量分数的组分：鞣酸小檗碱0.1～35％、助悬剂1～15％、矫味剂0.01～15％和填充剂60～90％。
[0027]在本专利技术中，所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂优选包括70～85％质量分数的填充剂。
[0028]在本专利技术中，所述填充剂优选包括蔗糖、糊精、淀粉和甘露醇中的一种或多种，更优选为糊精和/或淀粉，当所述填充剂包括糊精和淀粉时，所述糊精和淀粉的质量比优选为(0～6)﹕(0～5)，所述淀粉优选为可溶性淀粉。在本专利技术中，所述填充剂是优良的赋形剂，同时有矫味和黏合作用，可提高所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂的稳定性。
[0029]在本专利技术中，所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂优选包括5～10％质量分数的助悬剂，更优选包括4～7.4％质量分数的助悬剂。
[0030]在本专利技术中，所述助悬剂优选包括阿拉伯胶、黄原胶、槐豆胶、瓜耳树胶、果胶、海
藻酸钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和皂土硅酸铝镁中的一种或多种，更优选为黄原胶，黄原胶是一种高分子多糖，化学性质十分稳定，一般的蛋白酶、淀粉酶、纤维素酶、半纤维素酶等都很难将其降解，其对酸碱、盐分、温度也都不敏感，还可以溶于冷水和热水中，能适应不同的应用环境。
[0031]在本专利技术中，所述助悬剂能够增加分散介质的黏度，以降低混悬颗粒剂在分散介质中的沉降速度，并且能够增加混悬颗粒剂在分散介质如水中的亲水性能，提高混悬颗粒剂在水中的稳定性。并且，本专利技术的助悬剂受pH值影响小，稳定性好，可避免pH值的改变对体系的分散造成影响。
[0032]在本专利技术中，所述小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂优选包括0.01～10％质量分数的矫味剂。
[0033]在本专利技术中，所述矫味剂优选包括桔子香精、樱桃香精、水蜜桃香精和草莓香精中的一种或多种。在本专利技术中，所述矫味剂可以很好的改善口味，大幅提高小儿用药的顺从性，若将矫味剂组本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，其特征在于，包括以下质量分数的组分：鞣酸小檗碱0.1～35％、助悬剂1～15％、矫味剂0.01～15％和填充剂60～90％。2.根据权利要求1所述的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，其特征在于，包括以下质量分数的组分：鞣酸小檗碱9～35％、助悬剂2～10％、矫味剂0.06％和填充剂60～88％。3.根据权利要求1或2所述的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，其特征在于，所述填充剂包括蔗糖、糊精、淀粉和甘露醇中的一种或多种。4.根据权利要求1或2所述的小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂，其特征在于，所述助悬剂包括阿拉伯胶、黄原胶、槐豆胶、瓜耳树胶、果胶、海藻酸钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和皂土硅酸铝镁中的一种或多种。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：任海，李星，宋俊蓉，潘卫东，
申请(专利权)人：贵州百灵企业集团制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：