含有姜黄素类的组合物及其制造方法技术

以廉价提供提高了姜黄素类在体内的吸收性、生物利用度的、具有长期稳定性的含有新的非晶体姜黄素类粉末状组合物及其的制造方法。本发明专利技术涉及具有在1630、1599、1428、及1243的波数(以

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有姜黄素类的组合物及其制造方法


[0001]本专利技术涉及含有非晶体姜黄素类的粉末状组合物及其制造方法。

技术介绍

[0002]近年来阐明了姜黄素具有肿瘤形成阻碍作用、抗氧化作用、抗炎症作用、胆固醇降低作用、抗过敏作用、脑疾病预防作用、心脏疾病预防治疗作用等药理作用，研究了在食品(例如功能性食品等)、药品、化妆品等中的利用。
[0003]作为改善姜黄素的吸收性的方法之一，尝试通过形成含有非晶体姜黄素的姜黄素和/或其类似物与羟丙甲基纤维素和/或羟基丙基纤维素的复合物来使由口服摄取带来的在体内的吸收性提高(专利文献1)。
[0004]从晶体工程的观点考虑，关于姜黄素的晶体多晶型，Sanphui,P等报道了姜黄素1型～3型、非晶体姜黄素等的制造方法、化学和立体结构、NMR、 PXRD、及SEM图像、还有溶解性、体内(in vivo)临床研究的情况。其中，记载了非晶体姜黄素通过将姜黄素溶解、室温冷却或冷冻冷却而获得，通常条件下(温度20～35℃、湿度40～70％)在容器中保存的样品到6个月为止大体是稳定的(非专利文献1)。
[0005]Pawar,Y.B.等在热力学和动力学上特别规定了非晶体姜黄素，对其 Cmax/AUC进行了报道。然后，关于非晶体姜黄素报道了没有得到理论上预想的水溶性、口服生物利用度的优点是因为玻璃状态的非晶体姜黄素在水中结晶化(非专利文献2)。
[0006]现有技术文献
[0007]专利文献
[0008]专利文献1：国际公开第2014/174475号/>[0009]非专利文献
[0010]非专利文献1:Sanphui,P et.al.Crurcumin
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a biological wonder molecule: A crystal engineering point of review,Cryst.Growth Des,Publication Date (Web):25Jul 2018
[0011]非专利文献2:Pawar,Y.B.et.al,Phase behaivior and oral bioavailability ofamorphous Curcumin,Euro.J.of Pharmaceutical Sciences,47(2012)56
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64)。

技术实现思路

[0012]专利技术要解决的课题
[0013]如所述那样，关于在医药和食品等中有用的姜黄素类的稳定性、吸收性的努力是多方面的。
[0014]然而，依然需要提供工业上有效地获得、而且保存稳定性等优异、并且吸收性、即效性优异的姜黄素类。
[0015]即，本专利技术的课题在于，以廉价提供提高了姜黄素类在体内的吸收性、生物利用度的、具有长期稳定性的含有新的非晶体姜黄素类粉末状组合物及其的制造方法。
[0016]用于解决课题的手段
[0017]本专利技术者对于新的非晶体姜黄素类的粉末状组合物及其制造法等进行反复深入研究，结果发现，通过将姜黄素类加热熔融得到的非晶体姜黄素类与亲水性加工淀粉一起湿式粉碎后，进行粉末状化，从而获得效率性、稳定性、吸收性等优异的含有非晶体姜黄素类和亲水性加工淀粉的粉末状组合物，由此完成了本专利技术。
[0018]即，本专利技术提供下面的[1]～[12]。
[0019][1]一种含有非晶体姜黄素类及亲水性加工淀粉的粉末状组合物，其具有在1630、1599、1428、及1243的波数(以
±
2cm
‑1表示)包含1个或多个峰的拉曼光谱。
[0020][2]根据上述[1]所述的粉末状组合物，其具有在1630、1599、1428、及 1243的波数(以
±
2cm
‑1表示)包含峰的拉曼光谱。
[0021][3]根据上述[1]或[2]所述的粉末状组合物，其具有实际上根据图1的拉曼光谱。
[0022][4]根据上述[1]～[3]中任一项所述的粉末状组合物，其具有实际上根据图2的X射线粉末衍射(XRPD)图。
[0023][5]根据上述[1]～[4]中任一项所述的粉末状组合物，所述姜黄素类是选自姜黄素、二去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、及四氢姜黄素中的一种以上。
[0024][6]根据上述[1]～[5]中任一项所述的粉末状组合物，非晶体姜黄素类与亲水性加工淀粉的含有重量比是1:2～2:1。
[0025][7]根据上述[1]～[6]中任一项所述的粉末状组合物，非晶体姜黄素类与亲水性加工淀粉的含有重量比是1:1.8～1.8:1。
[0026][8]上述[1]～[7]中任一项所述的粉末状组合物的制造方法，其特征在于，将非晶体姜黄素类和亲水性加工淀粉的混合物湿式粉碎后制成微粉末状。
[0027][9]根据上述[8]所述的制造方法，非晶体姜黄素类是将姜黄素类加热熔融后进行粗粉碎而获得的。
[0028][10]根据上述[8]或[9]所述的制造方法，制成所述微粉末状的工序是冷冻干燥。
[0029][11]根据上述[8]～[10]中任一项所述的制造方法，非晶体姜黄素类与亲水性加工淀粉的混合重量比是1:2～2:1。
[0030][12]根据上述[8]～[11]中任一项所述的制造方法，非晶体姜黄素类与亲水性加工淀粉的混合重量比是1:1.8～1.8:1。
[0031]专利技术的效果
[0032]根据本专利技术，能够简单、廉价地提供稳定性及吸收性提高的含有非晶体姜黄素类的粉末状组合物、其制造方法等。
附图说明
[0033]图1：表示含有本专利技术的非晶体姜黄素类的粉末状组合物的拉曼光谱。
[0034]图2：表示以反射/透射模式记录的含有本专利技术的非晶体姜黄素类的粉末状组合物的X射线衍射图。
[0035]图3：表示含有本专利技术的非晶体姜黄素类的粉末状组合物的保存稳定性。
具体实施方式
[0036]本专利技术的姜黄素类包含姜黄素、及属于姜黄素类似物的二去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、及四氢姜黄素等。本专利技术的姜黄素类，在这些之中是优选的。
[0037]姜黄素是姜黄色素所包含的姜黄素(姜黄素、去甲氧基姜黄素、二去甲氧基姜黄素及四氢姜黄素)的主成分，是以下述结构式表示的化合物。
[0038][0039]作为本专利技术的姜黄素，可以使用化学合成的姜黄素，也可以使用以姜黄色素形式流通的姜黄素。作为姜黄色素，可以举出将姜科姜黄属植物(例如Curcuma longa LINNE)的根茎的干燥物制成粉末的姜黄末、用适当的溶剂(例如乙醇、油脂、丙二醇、己烷、丙酮等)提取该姜黄末而得的粗制姜黄素或油树脂(姜黄油树脂)、及精制的姜黄素。
[0040]此外，姜黄素也包含作为互变异构体的酮型及烯醇型任一个。
[0041][亲水性加工淀粉][0042]作为本专利技术中使用的亲水性加工淀粉，例如可以举出选自乙酰基化己二酸交联淀粉、乙酰基化磷酸化交联淀粉、乙酰本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种含有非晶体姜黄素类及亲水性加工淀粉的粉末状组合物，其具有在1630、1599、1428、及1243的波数(以
±
2cm
‑1表示)包含1个或多个峰的拉曼光谱。2.根据权利要求1所述的粉末状组合物，其中，具有在1630、1599、1428、及1243的波数(以
±
2cm
‑1表示)包含峰的拉曼光谱。3.根据权利要求1或2所述的粉末状组合物，其中，具有实际上根据图1的拉曼光谱。4.根据权利要求1～3中任一项所述的粉末状组合物，其中，具有实际上根据图2的X射线粉末衍射(XRPD)图。5.根据权利要求1～4中任一项所述的粉末状组合物，所述姜黄素类是选自姜黄素、二去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、及四氢姜黄素中的一种以上。6.根据权利要求1～5中任一项所述的粉末...

【专利技术属性】
技术研发人员：伊藤将士，西村聪，小川达也，桥本正，
申请(专利权)人：株式会社生物制药治疗，
类型：发明
国别省市：